Гепирон - Gepirone

Гепирон
Gepirone.svg
Клинические данные
Другие именаBMY-13805, MJ-13805, ORG-13011; Ариза, Вариза, Велексити, гепирона гидрохлорид (USAN нас)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада2–3 часа (ИК )
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС29N5О2
Молярная масса359.474 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Гепирон является антидепрессант и анксиолитик препарат, средство, медикамент из азапирон группа, которая была синтезирована Бристоль-Майерс Сквибб в 1986 г. и разрабатывалась для лечения депрессия но еще не поступил в продажу.[1][2][3] Он разрабатывался в США в расширенный выпуск форма (именуемый гепирон ER), но, несмотря на завершение фаза III клинические испытания и демонстрация эффективность,[3] он неоднократно отклонялся Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) во время процесса утверждения препарата.[1] Однако в марте 2016 года FDA изменило курс и положительно отозвало эффективность гепирона.[1]

В дополнение к своим антидепрессивным и анксиолитическим свойствам, гепирон улучшает симптомы сексуальная дисфункция у мужчин и женщин.[4][5] Более того, просексуальные эффекты, по-видимому, не зависят от его антидепрессивного и анксиолитического действия.[4][5]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и другие азапироны, гепирон действует как селективный частичный агонист из 5-HT1А рецептор.[3] В отличие от своего родственника буспирон однако гепирон имеет больше эффективность в активации 5-HT1А и имеет незначительное близость для D2 рецептор (В 30-50 раз ниже по сравнению с буспироном).[2] Однако, как и буспирон, гепирон метаболизирует в 1- (2-пиримидинил) пиперазин, который, как известно, действует как мощный антагонист из α2-адренергический рецептор.[6]

История

Гепирон изначально был развитый компании Bristol-Myers Squibb, но не имел лицензии на Фабр-Крамер в 1993 г. FDA отклонило одобрение гепирона в 2004 г. Он был снова подан на этап предварительной регистрации (NDA) в мае 2007 г. после добавления дополнительной информации из клинических испытаний, как того требовало FDA в 2009 г. Однако в 2012 г. оно снова не убедило FDA о его качествах для лечения тревоги и депрессии. В декабре 2015 года FDA снова дало гепирону отрицательную оценку депрессии из-за опасений по поводу его эффективности.[1] Однако в марте 2016 года FDA отменило свое решение и дало положительный отзыв о гепироне ER.[7]

Во время разработки он назывался BMY 13805, MJ 13805, Org 33062 и TGFK07AD, и у него было два предложенных торговых наименования: Travivo и Variza.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е «Гепирон ER». Adis Insight.
  2. ^ а б Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Американский психиатрический учебник по психофармакологии. Американский психиатрический паб. С. 494–. ISBN  978-1-58562-309-9.
  3. ^ а б c Киши Т., Мельцер Х.Й., Мацуда Ю., Ивата Н. (август 2014 г.). «Лечение частичным агонистом рецептора азапирона 5-HT1A при большом депрессивном расстройстве: систематический обзор и метаанализ» (PDF). Психологическая медицина. 44 (11): 2255–2269. Дои:10.1017 / S0033291713002857. PMID  24262766. S2CID  20830020.
  4. ^ а б Фабр Л.Ф., Браун С.С., Смит Л.С., Дерогатис Л.Р. (май 2011 г.). «Гепирон-ER лечение гипоактивного расстройства сексуального влечения (HSDD), связанного с депрессией у женщин». Журнал сексуальной медицины. 8 (5): 1411–1419. Дои:10.1111 / j.1743-6109.2011.02216.x. PMID  21324094.
  5. ^ а б Фабр Л.Ф., Клейтон А.Х., Смит Л.К., Гольдштейн I, Дерогатис Л.Р. (март 2012 г.). «Эффект гепирона-ER в лечении сексуальной дисфункции у мужчин с депрессией». Журнал сексуальной медицины. 9 (3): 821–829. Дои:10.1111 / j.1743-6109.2011.02624.x. PMID  22240272.
  6. ^ Halbreich U, Montgomery SA (1 ноября 2008 г.). Фармакотерапия при расстройствах настроения, тревожности и когнитивных расстройствах. Американский психиатрический паб. С. 375–. ISBN  978-1-58562-821-6.
  7. ^ «FDA положительно оценивает эффективность Travivo (Gepirone ER) для лечения большого депрессивного расстройства» (Пресс-релиз). 17 марта 2016 г.

внешняя ссылка