Ксилометазолин - Xylometazoline

Ксилометазолин
Xylometazoline.svg
Клинические данные
Произношение/ˌzаɪлoʊˌмɛтəˈzoʊляп/
З.Ы.-ло-ВСТРЕТИЛИСЬ-ə-ZOH-лин
Торговые наименованияОтривин, Отривин и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa608026
Данные лицензии
Беременность
категория
  • C
Зависимость
обязанность		Умеренный
Маршруты
администрация		интраназальный (спрей или капли)
Класс препаратаα1 и α2 агонист адренергических рецепторов
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада> 10 секунд
ЭкскрецияМочевой
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.007.629 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС24N2
Молярная масса244.382 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ксилометазолин, также пишется ксилометазолин, это лекарство, используемое для уменьшения симптомов заложенность носа, аллергический ринит, и синусит.[1] Не рекомендуется использовать более семи дней.[2] Также не рекомендуется использование детям младше трех месяцев, а некоторые говорят, что им не менее 6 лет.[2][3] Он используется непосредственно в нос в виде спрея или капель.[2]

Побочные эффекты включают проблемы со сном, раздражение носа, тошноту, кровотечение из носа (3%), менструальную боль (10%) и головную боль (3%).[4][1][2] Длительное использование (> 10 дней) не рекомендуется из-за медикаментозный ринит когда остановился.[4][5] Не рекомендуется использовать во время беременность.[1] Ксилометазолин находится в противоотечное средство и альфа-адренергический агонист семьи лекарства.[5][6]

Ксилометазолин был запатентован в 1956 году и стал использоваться в медицине в 1959 году.[7] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[3] Ксилометазолин доступен в виде дженерик.[2]

Механизм действия

Препарат действует, стимулируя адренорецепторы на собственная пластинка из кровеносный сосуд в носу. Противозастойный эффект обусловлен сужение больших вен в носу, которые раздуваются во время воспаления, инфекции или аллергии носа. Более мелкие артерии также сужены, и это вызывает цвет носа. эпителий будет заметно бледнее после дозировки.

Ксилометазолин - это имидазол производное, которое имитирует молекулярную форму адреналин. Он привязан к α1 и α2 адренорецепторы[8] в слизистой оболочке носа. Из-за своего симпатомиметик эффекты, его не следует использовать людям с высоким артериальное давление, или другой сердце проблемы.

Длительное использование ксилометазолина может привести к снижению эффективности или повышению толерантности к препарату.[9] Количество рецепторов уменьшается, и при прекращении приема препарата может возникнуть хроническая заложенность; это называется медикаментозный ринит, обычно называемый перегрузкой отскока. Более того, длительная передозировка может вызвать дегенеративные изменения в носовой полости. слизистые оболочки которые создают еще одну проблему со здоровьем.[нужна цитата ]

Общество и культура

Фирменные наименования

Ксилометазолин продается под рядом торговых марок по всему миру, в том числе: Антазол (Square, in Бангладеш ), Ксиломет (Опсонин, Бангладеш ) Цировин, Клариген (в Дании), Насолин, Нео-Ринолейна, Новорин, Олинт, Отриноз, Отривен (Германия), Отривин (Австралия,[10] Канада, Эстония, Греция, Венгрия, Израиль, Индия,[11] Иордания, Нидерланды, Новая Зеландия, Норвегия, Польша, Южная Африка, Швеция, Вьетнам), Галазолин[12] (Россия, Украина, Беларусь), Otrivine (Великобритания, Ирландия, Турция), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (в Латвия ), Синутаб Назальный спрей, Снуп акут, Судафед, Ксило-КОМОД, Ксилолин (в ОАЭ ), Ксиловит, Олинф (в Сербия и Словакия ), Ксинозин (в Пакистан, Афганистан, Кыргызстан и Казахстан ), Ксимелин, Зимелин, Ксилостар, Ксилорин (в Польша ), Nasobol, Xylo Mepha и др. (Швейцария), Decozal (в Иордании), Nasic (Румыния), Narhimed (Италия), nasa Rhinathiol (Бельгия).

В настоящее время нет продуктов, содержащих ксилометазолин.[когда? ] продаются или доступны в Соединенных Штатах.[13]

Составы

Стандартная концентрация раствора для взрослых составляет 0,1%. ж / в ксилометазолин (или 1 мг на 1 мл раствора), а доза для детей до 12 лет обычно составляет 0,05% (0,5 мг / мл).[14]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c «Отривин для взрослых отмеренная доза для спрея против синусита - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 13 апреля 2016 г. В архиве из оригинала 29 декабря 2016 г.. Получено 28 декабря 2016.
  2. ^ а б c d е Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. стр. 786. ISBN  9780857111562.
  3. ^ а б Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ а б Экклс Р., Мартенсон К., Чен С.К. (2010). «Эффекты интраназального ксилометазолина, отдельно или в сочетании с ипратропием, у пациентов с простудой». Curr Med Res Opin. PMID  20151787.
  5. ^ а б Граф, П. (1997). «Медикаментозный ринит: аспекты патофизиологии и лечения». Аллергия. 52 (40 Дополнение): 28–34. Дои:10.1111 / j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID  9353558. S2CID  72326981.
  6. ^ "Факты о назальном ксилометазолине от Drugs.com". www.drugs.com. В архиве из оригинала 29 декабря 2016 г.. Получено 28 декабря 2016.
  7. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 552. ISBN  9783527607495. В архиве из оригинала от 29 декабря 2016 г.
  8. ^ Haenisch, B .; Walstab, J .; Herberhold, S .; Bootz, F .; Чайкин, М .; Ramseger, R .; Бениш, Х. (2009). «Агонистическая активность альфа-адренорецепторов оксиметазолина и ксилометазолина». Фундаментальная и клиническая фармакология. 24 (6): 729–39. Дои:10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x. PMID  20030735. S2CID  25064699.
  9. ^ Золотой стандарт клинической фармакологии В архиве 2008-05-25 на Wayback Machine
  10. ^ «ксилометазолин». Healthdirect Австралия. Получено 25 октября 2019.
  11. ^ "Отривин | GSK Consumer Healthcare INDIA". Получено 17 июн 2018.
  12. ^ "Галазолин (Галазолин) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия". www.rlsnet.ru. Получено 5 августа 2019.
  13. ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm325257.htm
  14. ^ «Архивная копия». В архиве из оригинала 22 февраля 2015 г.. Получено 22 февраля 2015.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)

внешняя ссылка

  • «Ксилометазолин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.