Дигидроэрготамин - Dihydroergotamine

Дигидроэрготамин
Дигидроэрготамин.svg
Клинические данные
Произношение/dаɪˌчасаɪdрoʊ.ɜːrˈɡɒтəмяп/ dy-HY-дро-ур-ПОЛУЧИЛ-ə-мин
Торговые наименованияD.H.E. 45, Мигранал, другие
Другие имена(5'α) -9,10-дигидро-12'-гидрокси-2'-метил-5 '- (фенилметил) -эрготаман-3', 6 ', 18-трион
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa603022
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: X (Противопоказано)
Маршруты
администрация		назальный спрей, SC, Я, IV
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность32% спрей для носа
Устранение период полураспада9 часов
ЭкскрецияЖелчь
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.007.386 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС37N5О5
Молярная масса583.689 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Дигидроэрготамин (DHE) - это спорынья алкалоид, используемый для лечения мигрень. Это производная от эрготамин. Он вводится в виде назального спрея или инъекции и имеет эффективность, аналогичную эффективности суматриптан. Тошнота - частый побочный эффект.[1]

Он имеет аналогичные действия триптаны, действуя как агонист к рецепторы серотонина и вызывая вазоконстрикция из внутричерепной кровеносных сосудов, но также центрально взаимодействует с дофамин и адренорецепторы. Может использоваться для лечения острого несговорчивый головная боль или снятие из анальгетики.

Медицинское использование

Подкожные и внутримышечные инъекции обычно более эффективны, чем назальный спрей, и пациенты могут вводить их самостоятельно.[1] Внутривенная инъекция считается очень эффективной при тяжелой мигрени или мигренозный статус. DHE также используется для лечения чрезмерное употребление лекарств, головная боль.[2]

Побочные эффекты

Тошнота - частый побочный эффект при внутривенном введении и реже при других режимах. Противорвотные может быть дан перед DHE для противодействия тошноте. Риски и противопоказания аналогичны триптанам. ДГЭ и триптаны нельзя принимать в течение 24 часов друг после друга из-за возможности спазма коронарных артерий. DHE не вызывает зависимости.[3]

Механизм действия

Активность DHE против мигрени обусловлена ​​его действием как агонистом серотонин (5-HT) -1B, -1D и -1F рецепторы. Он также взаимодействует с другими серотониновыми, адренергическими и дофаминовыми рецепторами.[4]

Биодоступность

Биодоступность при пероральном введении низкая, и в США он недоступен в пероральной форме. DHE доступен в виде назального спрея и в ампулах для подкожный, внутримышечный и внутривенный инъекция. Эффективность препарата в форме назального спрея варьирует, биодоступность составляет 32% от инъекционного введения.

История

Дигидроэрготамин (ДГЭ) - это полусинтетическая форма эрготамина, одобренная в США в 1946 году.

Общество и культура

Евросоюз

В 2013 г. Европейское агентство по лекарствам С Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) рекомендовал, чтобы лекарства, содержащие производные спорыньи, больше не использовались для лечения нескольких состояний, связанных с проблемами с памятью, ощущениями или кровообращением, или для предотвращения мигрени, поскольку риски (повышенный риск фиброз и эрготизм ) были признаны более значительными, чем преимущества по этим показаниям.[5]

Рекомендации

  1. ^ а б Colman I, Brown MD, Innes GD, Grafstein E, Roberts TE, Rowe BH (апрель 2005 г.). «Парентеральное введение дигидроэрготамина при острой мигрени: систематический обзор литературы». Анналы неотложной медицины. 45 (4): 393–401. Дои:10.1016 / j.annemergmed.2004.07.430. PMID  15795718.
  2. ^ Сапер Дж. Р., Зильберштейн С., Додик Д., Рапопорт А. (ноябрь 2006 г.). «DHE в фармакотерапии мигрени: потенциал для большей роли». Головная боль. 46 Дополнение 4 (Дополнение 4): S212-20. Дои:10.1111 / j.1526-4610.2006.00605.x. PMID  17078853. S2CID  34332034.
  3. ^ Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L (сентябрь 2003 г.). «Агонистические действия дигидроэрготамина на рецепторы 5-HT2B и 5-HT2C и их возможное значение для противодействия мигрени». Британский журнал фармакологии. 140 (2): 277–84. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705437. ЧВК  1574033. PMID  12970106.
  4. ^ Зильберштейн С.Д., МакКрори, округ Колумбия (февраль 2003 г.). «Эрготамин и дигидроэрготамин: история, фармакология и эффективность». Головная боль. 43 (2): 144–66. Дои:10.1046 / j.1526-4610.2003.03034.x. PMID  12558771. S2CID  21356727.
  5. ^ Ограничения на использование лекарств, содержащих производные спорыньи (EMA 2013), Дата обращения 3 августа 2014.

внешняя ссылка