Десфлуран - Desflurane

Десфлуран
(RS) -Десфлуран Структурная формула V1.svg
Desflurane-3D-balls.png
Клинические данные
Произношениеdes-FLOO-rane
Торговые наименованияСупране
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
  • НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Вдыхание
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмНе метаболизируется
Устранение период полураспадаУстранение зависит от минутной вентиляции
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.214.382 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC3ЧАС2F6О
Молярная масса168.038 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Десфлуран (1,2,2,2-тетрафторэтилдифторметиловый эфир) представляет собой высокофторированный метилэтиловый эфир используется для обслуживания Общая анестезия. подобно галотан, энфлуран, и изофлуран, это рацемическая смесь из (р) и (S) оптические изомеры (энантиомеры ). Вместе с севофлуран, постепенно заменяет изофлуран для использования людьми, за исключением экономически неосвоенных территорий, где его высокая стоимость не позволяет использовать. Он имеет самое быстрое начало и смещение летучий анестетик препараты, используемые для Общая анестезия из-за низкой растворимости в крови.

Некоторыми недостатками десфлурана являются его низкая эффективность, его острота и высокая стоимость (хотя при низких скоростях потока свежего газа разница в стоимости между десфлураном и изофлураном оказывается незначительной.[1]). Это может вызвать тахикардия и раздражение дыхательных путей при введении в концентрациях более 10 об.%. Из-за раздражения дыхательных путей десфлуран нечасто используется для анестезии с помощью ингаляционных методов.

Хотя он очень легко испаряется, это жидкость при комнатной температуре. Анестезиологические аппараты оснащены специализированными испаритель анестетика устройство, которое нагревает жидкий десфлуран до постоянной температуры. Это позволяет агенту быть доступным при постоянном давлении пара, сводя на нет эффекты, которые колебания температуры окружающей среды в противном случае оказали бы на его концентрацию, сообщаемую потоку свежего газа наркозного аппарата.

Десфлуран вместе с энфлуран и в меньшей степени изофлуран, как было показано, реагирует с углекислый газ абсорбент в контурах анестезии для получения определяемых уровней монооксид углерода через разложение анестетика. В CO
2 абсорбент Баралим при сушке наиболее ответственна за образование окиси углерода в результате разложения десфлурана, хотя это также наблюдается с газировка со вкусом лайма абсорбент. Этому явлению способствуют сухие условия в абсорбенте диоксида углерода, например, возникающие из-за больших потоков свежего газа.[2]

Фармакология

Известно, что десфлуран действует как положительный аллостерический модулятор из ГАМКА и рецепторы глицина,[3][4][5] и как отрицательный аллостерический модулятор из никотиновый рецептор ацетилхолина,[6][7] а также влияет на другие ионные каналы, управляемые лигандами.[8][9]

Стереохимия

Десфлурановые препараты представляют собой рацемат двух энантиомеров.[10]

Энантиомеры десфлурана
Структурная формула (R) -десфлурана
(р) -Энантиомер		Структурная формула (S) -десфлурана
(S) -Энантиомер

Физические свойства

Точка кипения  :23,5 ° C или 74,3 ° F(в 1 банкомат )
Плотность  :1,465 г / см³(при 20 ° C)
Молекулярный вес  :168
Давление газа:88,5 кПа672 мм рт.(при 20 ° C)
107 кПа804 мм рт.(при 24 ° C)
Кровь: коэффициент распределения газов:0.42
Масло: Коэффициент распределения газа:19
MAC  :6 об.%

Потенциал глобального потепления

Десфлуран - это парниковый газ. Двадцать лет потенциал глобального потепления, GWP (20), для десфлурана - 3714,[11] Это означает, что одна тонна выброшенного десфлурана эквивалентна 3714 тоннам углекислый газ в атмосфере, намного выше, чем севофлуран или изофлуран. В дополнение к потенциалы глобального потепления, эффективность лекарства и скорость потока свежего газа необходимо учитывать для значимого сравнения анестезирующих газов. Когда постоянное почасовое количество анестетика, необходимое для 1 минимальной альвеолярной концентрации (MAC) при 2 литрах в минуту (LPM) для севофлурана и 1 LPM для десфлурана и изофлурана, взвешивается с помощью GWP, клинически значимые количества каждого анестетика могут затем сравнивать. В пересчете на ПДК-час общее воздействие десфлурана на ПГ в течение жизненного цикла более чем в 20 раз выше, чем у изофлурана и севофлурана (1 минимальная альвеолярная концентрация -час).[12] В одной статье говорится, что наркозные газы, используемые во всем мире, способствуют выработке 1 миллиона автомобилей. глобальное потепление.[13] Эта оценка обычно используется анестезиологами как причина пренебрегать предотвращением загрязнения, однако это проблематично. Эта оценка экстраполирована на основе анестезиологических практик только одного американского учреждения, и это учреждение практически не использует десфлуран. Исследователи не учли закись азота в своих расчетах и ​​сообщили об ошибочном среднем значении 17 кг CO2-экв на один анестетик. Однако учреждения, которые используют некоторое количество десфлурана и учитывают закись азота, сообщают в среднем 175–220 кг CO2-экв на один анестетик. Таким образом, группа Сульбека-Андерсона, вероятно, недооценила общий вклад ингаляционных анестетиков во всем мире, и все же по-прежнему выступает за предотвращение выбросов ингаляционных анестетиков.[14]

использованная литература

  1. ^ Джон Варки (2012). «Анализ затрат десфлурана и севофлурана: комплексный обзор и проект внедрения, представляющий калькулятор стоимости летучих анестетиков» (PDF).
  2. ^ Клык; и другие. (1995). «Производство окиси углерода в результате разложения десфлурана» (PDF). Анестезия и анальгезия.
  3. ^ Хью К. Хеммингс; Филип М. Хопкинс (2006). Основы анестезии: фундаментальные науки для клинической практики. Elsevier Health Sciences. С. 290–291. ISBN  0-323-03707-0.
  4. ^ Рональд Д. Миллер; Ларс И. Эрикссон; Ли А. Флейшер; Жанин П. Винер-Крониш; Нил Х. Коэн; Уильям Л. Янг (20 октября 2014 г.). Анестезия Миллера. Elsevier Health Sciences. стр. 624–. ISBN  978-0-323-28011-2.
  5. ^ Коичи Нисикава и Нил Л. Харрисон (2003). «Действие севофлурана и десфлурана на рецептор гамма-аминомасляной кислоты типа A: эффекты мутаций TM2 в альфа- и бета-субъединицах». Анестезиология. 99 (3): 678–684. Дои:10.1097/00000542-200309000-00024. PMID  12960553. S2CID  72907404.
  6. ^ Аллан П. Рид; Франсин С. Юдковиц (2 декабря 2013 г.). Клинические случаи в анестезии. Elsevier Health Sciences. С. 101–. ISBN  978-0-323-18654-4.
  7. ^ Пол Бараш; Брюс Ф. Каллен; Роберт К. Стултинг; Майкл Кахалан; Кристин М. Сток; Рафаэль Ортега (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия, 7e: печать + электронная книга с мультимедиа. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 470–. ISBN  978-1-4698-3027-8.
  8. ^ Чарльз Дж. Коте; Джеррольд Лерман; Брайан Дж. Андерсон (2013). Практика анестезии для младенцев и детей: консультации экспертов - онлайн и распечатать. Elsevier Health Sciences. С. 499–. ISBN  978-1-4377-2792-0.
  9. ^ Линда С. Аглио; Роберт В. Лековски; Ричард Д. Урман (8 января 2015 г.). Обзор основной клинической анестезии: ключевые слова, вопросы и ответы для советов директоров. Издательство Кембриджского университета. С. 128–. ISBN  978-1-107-68130-9.
  10. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, ISBN  978-3-946057-10-9, С. 175.
  11. ^ Райан, Сьюзен М .; Нильсен, Клаус Дж. (Июль 2010 г.). «Потенциал глобального потепления ингаляционных анестетиков: применение в клинической практике». Анестезия и обезболивание. Сан-Франциско, Калифорния: Международное общество исследования анестезии. 111 (1): 92–98. Дои:10.1213 / ane.0b013e3181e058d7. PMID  20519425. S2CID  20737354. Получено 9 сентября 2011.
  12. ^ Шерман Дж, Ле К., Ламерс В., Экельман М. (май 2012 г.). «Жизненный цикл выбросов парниковых газов анестезирующих средств». Анестезия и анальгезия. 114 (5): 1086–1090. Дои:10.1213 / ANE.0b013e31824f6940. PMID  22492186. S2CID  207134715.
  13. ^ Член парламента Сулбек Андерсен, Сандер С.П., Нильсен О.Дж., Вагнер Д.С., Сэнфорд-младший Т.Дж., Уоллингтон Т.Дж. (июль 2010 г.). «Ингаляционные анестетики и изменение климата». Британский журнал анестезии. 105 (6): 760–766. Дои:10.1093 / bja / aeq259. PMID  20935004.
  14. ^ Шерман, Дж. «Оценка эквивалентов углекислого газа для ингаляционных анестетиков в США». Американское общество анестезиологов. Американское общество анестезиологов. Получено 3 июня, 2015.

дальнейшее чтение

  • Эгер, Айзенкрафт, Вайскопф. Фармакология ингаляционных анестетиков. 2003.
  • Звонил, Дейл, Риттер, Мур. Фармакология 5-е издание. 2003.
  • Мартин Беллгардт: Оценка Sedierungstiefe и Aufwachzeiten frisch operierter Patienten mit neurophysiologischem Monitoring im Rahmen der Studie: Desfluran vs. Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Бохум, Диссертация, 2005 (pdf )
  • Сюзанна Ломанн: Verträglichkeit, Nebenwirkungen und Hämodynamik der inhalativen Sedierung mit Desfluran im Rahmen der Studie: Desfluran vs Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Бохум, Диссертация, 2006 (pdf )
  • Патель С.С., Гоа, К.Л. (1995). «Десфлуран. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и его эффективности при общей анестезии». Наркотики. 50 (4): 742–67. Дои:10.2165/00003495-199550040-00010. PMID  8536556.

внешние ссылки

  • «Десфлуран». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.