Метаквалон - Methaqualone

Метаквалон
Methaqualone2.svg
Клинические данные
Произношение/мɛθəˈkшeɪлoʊп/
Торговые наименованияБон-Соннил, Дормоген, Дормутил, Меквин, Мозамбин, Pro Dorm, Сомнотропон, Торинал, Туазолона
Метаквалона гидрохлорид:
Катеудил, Дормир, Гиптор, Мелсед, Мельседин, Мекелон, Метазедил, Нобадорм, Норморест, Ноксибел, Оптимил, Оптиноксан, Паллидан, Парест, Пармилен, Пексаквалон, Реновал, Рипорест, Седалон, Сомберол, Сомнифак, Сомнифак, Сомнифак, Сомнифак Совинал, Токилон, Торафлон, Туалоне, Туазол
Беременность
категория
  • НАС: D (свидетельство риска)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками70–80%
Устранение период полураспадаДвухфазный (10–40; 20–60 часов)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.710 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС14N2О
Молярная масса250.301 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления113 ° С (235 ° F)
  (проверить)

Метаквалон это успокаивающее и гипнотический медикамент. Он продавался под торговыми марками Quaalude и Сопор среди прочего, который содержал 300 мг метаквалона и продавался как комбинированный препарат под торговой маркой Мандракс который содержал 250 мг метаквалона и 25 мг дифенгидрамин в пределах того же планшет, правда, в основном в Европе. Коммерческое производство метаквалона было остановлено в середине 1980-х годов из-за широко распространенного злоупотребления и зависимости. Он является членом хиназолинон класс.

Седативно-снотворное действие метаквалона было впервые отмечено в 1955 году. В 1962 году метаквалон был запатентован в США компанией Уоллес и Тирнан.[1] Его использование достигло пика в начале 1970-х годов для лечения бессонница, и как успокаивающее и мышцы расслабляет.

Метаквалон становился все более популярным как рекреационный наркотик и клубный наркотик в конце 1960-х и 1970-х, известные под разными названиями "ludes" или "диско-печенье" из-за его широкого использования во время популярности дискотека в 1970-х годах или «sopers» (также «мыло») в Соединенных Штатах и ​​«mandrakes» и «mandies» в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Вещество продавалось как бесплатная база и в виде соли (гидрохлорид).

Медицинское использование

Метаквалон - седативное средство, повышающее активность Рецепторы ГАМК в головном мозге и нервной системе, аналогично бензодиазепины и барбитураты. Когда активность ГАМК увеличивается, артериальное давление падает, дыхание и пульс замедляются, что приводит к состоянию глубокого расслабления. Эти свойства объясняют, почему метаквалон изначально назначался в основном от бессонницы.[2]

Метаквалон не рекомендуется для беременных и находится в категория беременности D.[3]

Передозировка

An передозировка может привести к отключению нервной системы, кома и смерть.[4]Дополнительные эффекты бред, судороги, гипертония, гиперрефлексия, рвота, почечная недостаточность, кома и смерть через сердечный или остановка дыхания. Это похоже на отравление барбитуратами, но с повышенными двигательными трудностями и более низкой частотой сердечной или респираторной депрессии. Стандартная доза метаквалона марки Quaalude для взрослых составляла 300 мг при производстве Lemmon. Доза 8000 мг смертельна, а всего лишь 2000 мг может вызвать кому, если принимать алкогольный напиток.[5]

Фармакология

Метаквалон достигает пика в кровотоке в течение нескольких часов с периодом полувыведения 20–60 часов. В то время как соль метаквалона гидрохлорид обычно используется в клинических условиях, свободное основание метаквалона также продавалось, а именно как метаквалоновый компонент Mandrax, комбинированного препарата, который содержал 250 мг метаквалона и 25 мг. дифенгидрамин внутри одного планшета. Пероральные лекарственные формы метаквалона гидрохлорида производились в виде капсул, тогда как пероральные лекарственные формы свободного основания метаквалона производились в виде таблеток.

Постоянные пользователи развивают физическую толерантность, требуя больших доз для того же эффекта.

История

Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 г. Индра Кишор Какер и Сайед Хусейн Захир, для использования в качестве противомалярийные препараты.[5][6][7] К 1965 году это было наиболее часто выписываемое седативное средство в Великобритании, где оно легально продавалось под названиями Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году комбинация метаквалона и антигистамина была продана в Европе как седативный препарат Мандракс компанией Roussel Laboratories (ныне часть Санофи С.А. ). В 1972 году это было шестое место в списке самых продаваемых седативных средств в США.[8] где это было законно согласно название бренда Quaalude. Quaalude в Соединенных Штатах был первоначально произведен в 1965 году фармацевтической фирмой William H. Rorer, расположенной в Форт-Вашингтоне, штат Пенсильвания. Название препарата "Quaalude" объединяет слова "тихая интерлюдия" и имеет стилистическую ссылку на другое лекарство, продаваемое фирма, Маалокс.[9]

В 1978 году Рорер продал права на производство Quaalude компании Lemmon Company из Селлерсвилля, штат Пенсильвания. В то время председатель Rorer Джон Экман прокомментировал плохую репутацию Quaalude, связанную с незаконным производством и использованием метаквалона, а также незаконной продажей и использованием предписанного законом Quaalude: «На Quaalude приходилось менее 2% наших продаж, но на него приходилось 98% наших продаж. головные боли ".[5] Обе компании по-прежнему считали Quaalude отличным снотворным. Леммон, хорошо осведомленный о проблемах общественного имиджа Quaalude, использовал рекламу в медицинских журналах, чтобы убедить врачей «не допускать злоупотреблений со стороны нелегальных потребителей, чтобы лишить законного пациента наркотика». Lemmon также продавал небольшое количество под другим названием Mequin, поэтому врачи могли прописывать препарат без негативных последствий.[5] Права на Quaalude принадлежали JB Roerig & Company, подразделению Pfizer, до того, как препарат был прекращен в Соединенных Штатах в 1985 году, в основном из-за его психологической зависимости, широко распространенного злоупотребления и незаконного рекреационного использования.[10]

Общество и культура

Фирменные наименования

Он продавался под торговой маркой Quaalude и иногда стилизовался под "Quāālude".[11] в США и Mandrax в Великобритании и Южной Африке.

Регулирование

Метаквалон изначально был помещен в Список I, как это определено Конвенцией ООН о психотропных веществах, но был перемещен в Список II в 1979 году.[12]

В Канаде метаквалон внесен в Список III Закон о контролируемых наркотиках и веществах и требует рецепта, но его больше не производят. Метаквалон запрещен в Индии.[13]

Рекреационный

Разнообразные таблетки и капсулы метаквалона.

Метаквалон становился все более популярным в качестве рекреационного наркотика в конце 1960-х и 1970-х годов, известный под разными названиями как ludes или sopers (также «мыло») в США и «mandrakes» и «mandies» в Великобритании, Австралии и Новой Зеландии. Зеландия.

В Британии этот препарат регулировался более жестко. Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года и в США с 1973 года. Он был снят со многих развитых рынков в начале 1980-х годов. В США он был снят с производства в 1982 г. График I в 1984 году. У него есть DEA ACSCN, равный 2565, а в 2013 году совокупная годовая производственная квота в США составляла 10 граммов. Упоминания о его возможном использовании при некоторых типах лечения рака и СПИДа периодически появлялись в литературе с конца 1980-х годов; исследования, похоже, не достигли продвинутой стадии. DEA также добавило аналог метаквалона. меклоквалон (также является результатом некоторых неполных тайных синтезов) в Список I как ACSCN 2572 с нулевой производственной квотой.

Джин Хейслип, бывший глава отдела химического контроля Управления по борьбе с наркотиками (DEA), рассказал документальной программе PBS Линия фронта, "Мы победили их". Работая с правительствами и производителями по всему миру, DEA смогло остановить производство и, по словам Хейслипа, «устранило проблему».[14][15][16] Метаквалон производился фармацевтическими фирмами в США под названием Quaalude. Рорер и Lemmon с числами 714, нанесенными на табличку, поэтому люди часто называют Quaalude как 714's, «Lemmons» или «Lemmon 7's». Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После того, как законное производство препарата закончилось в США в 1982 году, подпольные лаборатории в Мексика продолжали незаконное производство метаквалона на протяжении 1980-х годов, продолжая использовать марку «714», пока их популярность не пошла на убыль в начале 1990-х. Лекарства, которые якобы являются метаквалоном, в значительном большинстве случаев оказываются инертными или содержат дифенгидрамин или бензодиазепины.

Незаконный метаквалон - один из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южная Африка. Производится нелегально, часто в антисанитарных условиях в Индии, он выпускается в форме таблеток, но при этом курят с марихуаной; этот метод приема внутрь известен как «белая трубка».[17][18] Он также популярен в других странах Африки и Индии.[18]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ США предоставили 3135659, Vithal SB, Campanella LA, Hays EE, выпущенный 2 июня 1964 г., передан US Filter Wallace and Tiernan Inc. 
  2. ^ "ссылка на метаквалон". Энотес. Архивировано из оригинал 23 февраля 2012 г.
  3. ^ «Метаквалон при беременности и кормлении грудью». TheDrugSafety.com. Архивировано из оригинал на 2012-10-02. Получено 15 августа 2012.
  4. ^ «рекреационные наркотики, транквилизаторы». Библиотека лекарств ЕС. Архивировано из оригинал на 2013-03-02.
  5. ^ а б c d Линдер Л. (28 мая 1981 г.). "Производитель Quaalude: изображение повреждено из-за уличного использования". Лоуренс Журнал-Мир. Ассошиэйтед Пресс. п. 6. Получено 16 августа 2013. Экман / Фишер
  6. ^ ван Зил Э.Ф. (ноябрь 2001 г.). «Обзор сообщений о синтезе метаквалона и некоторых позиционных и структурных изомеров». Международная криминалистическая экспертиза. 122 (2–3): 142–9. Дои:10.1016 / S0379-0738 (01) 00484-4. PMID  11672968.
  7. ^ Kacker IK, Zaheer SH (1951). «Возможные анальгетики. Часть I. Синтез замещенных 4-хиназолонов». J. Ind. Chem. Soc. 28: 344–346.
  8. ^ Фольц Р.Л., Фентиман А.Ф., Фольц РБ (1980). Анализы ГХ / МС на предмет злоупотребления наркотиками в жидкостях организма (PDF). Национальные институты по злоупотреблению наркотиками. 32. Вашингтон, округ Колумбия: Министерство здравоохранения и социальных служб США. п. 39. PMID  6261132. Архивировано из оригинал (PDF) на 2004-10-22.
  9. ^ "Дивиденды: выпадение последнего" Люда ". Время. 28 ноября 1983 г.. Получено 16 августа 2013.
  10. ^ Сильверштейн С. "Quaaludes Again". Mad Music.com капитана Уэйна.
  11. ^ Райл К. (1983). Зимняя музыка (Первое изд.). Бостон и Торонто: Литтл, Браун и компания. стр.41, 59. ISBN  978-0-316-74657-1.
  12. ^ Сандук Л. "зеленые списки". www.incb.org. Архивировано из оригинал на 2017-09-18. Получено 2017-09-06.
  13. ^ «Наркотики запрещены в Индии». Центральная организация по контролю за стандартами лекарственных средств, Dte.GHS, Министерство здравоохранения и благополучия семьи, правительство Индии. Архивировано из оригинал на 2015-02-21. Получено 2013-09-17.
  14. ^ «Эпидемия метамфетамина - Хейслип обсуждает параллели с нынешней эпидемией метамфетамина».
  15. ^ Папоротники, Шон, «Лекция: Джин Хейслип: химическая связь: историческая перспектива химического контроля» В архиве 2014-03-31 на Wayback Machine, Серия лекций в музее Управления по борьбе с наркотиками, Арлингтон, Вирджиния, 25 октября 2007 г.
  16. ^ Пиччини, Сара, «Воин с наркотиками: Джин Хейслип '60 из DEA, B.C.L. '63 во всем мире боролся с незаконной торговлей наркотиками - и одержал редкую победу», Журнал выпускников Уильяма и Мэри, Колледж Уильяма и Мэри, Весна 2010
  17. ^ «Мандракс». DrugAware. Reality Media. 2003 г.. Получено 2009-08-13.
  18. ^ а б Маккарти Г., Майерс Б., Зигфрид Н. (апрель 2005 г.). «Лечение зависимости от метаквалона у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD004146. Дои:10.1002 / 14651858.CD004146.pub2. PMID  15846700.

внешние ссылки