Эрголоид - Википедия - Ergoloid

Эрголоид
Ergoloid skeletal.svg
Комбинация
ДигидроэргокристинСпорынья алкалоид
ДигидроэргокорнинАлкалоид спорыньи
альфа-дигидроэргокриптинАлкалоид спорыньи
бета-дигидроэргокриптинАлкалоид спорыньи
Клинические данные
Другие именаКо-дергокрин, дигидроэрготоксин
Беременность
категория
  • Противопоказано
Маршруты
администрация		Пероральный, парентеральный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность25%
Связывание с белками98–99%
Метаболизм50%
Устранение период полураспада3,5 часа
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.158.718 Отредактируйте это в Викиданных
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Эрголоидные мезилаты (USAN ), содергокрин мезилат (БАН ) или же дигидроэрготоксина мезилат, торговое наименование Hydergine, представляет собой смесь метансульфонат соли из трех дигидрированный спорынья алкалоиды (дигидроэргокристин, дигидроэргокорнин, и альфа- и бета-дигидроэргокриптин ).

Он был разработан Альберт Хофманн (первооткрыватель ЛСД ) за Sandoz (теперь часть Новартис ).

Использует

Он использовался для лечения слабоумие и возрастные когнитивные нарушения (например, болезнь Альцгеймера ),[1] а также для помощи в восстановлении после Инсульт.

Есть данные, свидетельствующие о том, что потенциально эффективные дозы могут быть выше, чем те, которые в настоящее время одобрены для лечения деменции.[2]

Таблетки эрголоид мезилата USP для сублингвального использования содержат 1 мг эрголоид мезилатов USP, смесь метансульфонатной соли следующих гидрогенизированных алкалоидов: мезилат дигидроэргокорнина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокристина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокриптина 0,333 мг.[3]

Механизм действия

Несмотря на то, что этот препарат уже много лет используется при лечении деменции, его механизм действия до сих пор не ясно.[4] Стимулирует дофаминергический и серотонинергический рецепторы и блоки альфа-адренорецепторы.[5] Текущие исследования предполагают, что основным эффектом гидергина может быть модуляция синаптической нейротрансмиссии, а не только увеличение кровотока, как когда-то считалось.[6] Характерной чертой, сопровождающей старение, является увеличение моноаминоксидаза (МАО) уровни.[7] Это приводит к снижению доступности катехоламины в синаптической щели. В одном исследовании взаимосвязь между возрастом и лечением гидергином наблюдалась в гипоталамус, гиппокамп и мозжечок. Эффект гидергина был более выражен в возрастной группе в гипоталамусе и мозжечке и более выражен у взрослых в группе взрослых. гиппокамп. Эти результаты предполагают, что повышенная активность МАО мозга при старении может быть изменена лечением гидергином в некоторых областях мозга.

Противопоказания

Эрголоид противопоказан лицам, ранее проявлявшим гиперчувствительность к препарату. Они также противопоказаны пациентам с психозом, острым или хроническим, независимо от этиология.[8] Конкретные лекарственные взаимодействия неизвестны, но было заявлено, что существует множество потенциальных взаимодействий.[8]

Неблагоприятные реакции

Побочные эффекты минимальны. К наиболее распространенным относятся преходящая, дозозависимая тошнота и желудочно-кишечные расстройства.[4] и сублингвальное раздражение таблетками SL. Другие распространенные побочные эффекты включают:[8][9]

В результате последних упомянутых эффектов использование эрголин производные для лечения нарушений кровообращения, проблем с памятью, проблем с ощущениями и лечения мигрени больше не разрешены в некоторых странах ЕС, потому что считается, что риски перевешивают любые преимущества.[10] Однако это беспокойство может заключаться в излишнем подавлении использования препаратов эрголина.[12]

Химия

Четыре составляющих различаются только тем, какой из четырех протеиногенные аминокислоты используется в биосинтез:[13]

СложныйАминокислота
ДигидроэргокристинФенилаланин
ДигидроэргокорнинВалин
альфа-дигидроэргокриптинЛейцин
бета-дигидроэргокриптинИзолейцин

Торговые наименования

Гайдергин, Хидергина, Геримал, Нилорик, Редизорк, Алкергот, Циканол, Редергин, Гидрин (Таиланд)

Рекомендации

  1. ^ Флинн Б.Л., Ранно А.Е. (февраль 1999 г.). «Фармакологическое лечение болезни Альцгеймера, часть II: антиоксиданты, гипотензивные средства и производные эрголоидов». Летопись фармакотерапии. 33 (2): 188–97. Дои:10.1345 / aph.17172. PMID  10084415. S2CID  12524454.
  2. ^ Шнайдер Л.С., Олин Дж. Т. (август 1994 г.). «Обзор клинических испытаний гидергина при деменции». Архив неврологии. 51 (8): 787–98. Дои:10.1001 / archneur.1994.00540200063018. PMID  8042927.
  3. ^ «Эрголоид». Drugs.com. Получено 2 августа 2013.
  4. ^ а б Schiff PL (октябрь 2006 г.). «Спорынья и ее алкалоиды». Американский журнал фармацевтического образования. 70 (5): 98. Дои:10,5688 / aj700598. ЧВК  1637017. PMID  17149427.
  5. ^ Маркштейн Р. (1985). «Гидергин: взаимодействие с системами нейромедиаторов центральной нервной системы». Journal de Pharmacologie. 16 Дополнение 3 (Дополнение 3): 1–17. PMID  2869188.
  6. ^ Роуэлл П.П., Ларсон Б.Т. (июль 1999 г.). «Эргокриптин и другие алкалоиды спорыньи стимулируют высвобождение [3H] дофамина из синаптосом полосатого тела крысы». Журнал зоотехники. 77 (7): 1800–6. Дои:10.2527 / 1999.7771800x. PMID  10438027.
  7. ^ Kennedy GJ, Tanenbaum S (декабрь 2000 г.). «Самоубийство и старение: международные перспективы». The Psychiatric Quarterly. 71 (4): 345–62. Дои:10.1023 / а: 1004636307592. PMID  11025912. S2CID  35607526.
  8. ^ а б c «Лекарства для лечения болезни Альцгеймера». Журнал психосоциального медсестринского и психиатрического обслуживания. 52 (4): 21–22. Апрель 2014 г.
  9. ^ Маджумдар А., Мангал Н.С. (июль 2013 г.). «Гиперпролактинемия». Журнал репродуктивных наук человека. 6 (3): 168–75. Дои:10.4103/0974-1208.121400. ЧВК  3853872. PMID  24347930.
  10. ^ а б «Производные спорыньи: ограниченное использование» (PDF). Информация ВОЗ о лекарствах. 27 (3): 225. 2013.
  11. ^ Helsen V, Decoutere L, Spriet I, Fagard K, Boonen S, Tournoy J (2013). «Вызванный эрготамином плевральный и перикардиальный выпот успешно лечится колхицином». Acta Clinica Belgica. 68 (2): 113–5. Дои:10.2143 / ACB.3138. PMID  23967719. S2CID  24802394.
  12. ^ Зайдель П., Беднарски М., Сапа Дж., Новак Г. (апрель 2015 г.). «Эрготамин и ницерголин - факты и мифы». Фармакологические отчеты. 67 (2): 360–3. Дои:10.1016 / j.pharep.2014.10.010. PMID  25712664.
  13. ^ Штайнхильбер Д., Шуберт-Жилавец М., Рот Х. Дж. (2005). Medizinische Chemie (на немецком). Штутгарт, Германия: Deutscher Apotheker Verlag. п. 142. ISBN  3-7692-3483-9.

внешняя ссылка