SKF-83,959 - Википедия - SKF-83,959

СКФ-83,959
SKF-83959 structure.png
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС20ClNО2
Молярная масса317.81 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

СКФ-83,959 это синтетический бензазепин производная используется в научное исследование который действует как агонист D1-D2 дофаминовый рецептор.[1] Он ведет себя как полный агонист D1 протомер и частичный агонист с высоким сродством к D2 протомер. Далее было показано, что он действует как аллостерический модулятор из рецептор сигма-1.[2] SKF-83,959 - рацемат, состоящий из р- (+) - и S- (-) - энантиомеры MCL 202 и MCL 201 соответственно. СКФ-83,959 ингибирует натриевые каналы[3] а также выпрямитель с задержкой калиевые каналы.[4]

Рекомендации

  1. ^ Rashid AJ, So CH, Kong MM, et al. (2007). «Гетероолигомеры дофаминового рецептора D1-D2 с уникальной фармакологией связаны с быстрой активацией Gq / 11 в полосатом теле». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 104 (2): 654–9. Дои:10.1073 / pnas.0604049104. ЧВК  1766439. PMID  17194762.
  2. ^ Го Л., Чжао Дж., Джин Дж. И др. (2013). «SKF83959 - мощный аллостерический модулятор рецептора сигма-1». Мол. Pharmacol. 83 (3): 577–86. Дои:10.1124 / моль.112.083840. PMID  23295385.
  3. ^ Чу Х.Й., Ву Ц., Чжоу С. и др. (2011). «SKF83959 подавляет возбуждающую синаптическую передачу в гиппокампе крысы через механизм, не зависящий от дофаминовых рецепторов». J. Neurosci. Res. 89 (8): 1259–66. Дои:10.1002 / jnr.22653. PMID  21538463.
  4. ^ Чен XQ, Чжан Дж., Ноймейер Дж. Л. и др. (2009). «Арилбензазепины являются мощными модуляторами K + канала замедленного выпрямителя: потенциальный механизм их нейрозащитного действия». PLoS ONE. 4 (6): e5811. Дои:10.1371 / journal.pone.0005811. ЧВК  2690691. PMID  19503734.

дальнейшее чтение