Венлафаксин - Venlafaxine

Венлафаксин
Венлафаксин structure.svg
Венлафаксин-3D-шары.png
Клинические данные
Произношение/ˌvɛплəˈжæksяп/
Торговые наименованияЭффексор, Эфексор, другие[1]
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: Би 2
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность42±15%[3]
Связывание с белками27 ± 2% (исходное соединение), 30 ± 12% (активный метаболит, десвенлафаксин )[4]
МетаболизмОбширно метаболизируется печень[3][4]
Устранение период полураспада5 ± 2 ч (исходное соединение для препаратов с немедленным высвобождением), 15 ± 6 ч (исходное соединение для препаратов с пролонгированным высвобождением), 11 ± 2 ч (активный метаболит)[3][4]
ЭкскрецияПочка (87%; 5% как неизмененный препарат; 29% как десвенлафаксин и 53% как другие метаболиты)[3][4]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.122.418 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС27NО2
Молярная масса277.408 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Венлафаксин, продается под торговой маркой Эффексор среди прочего, это антидепрессант лечение ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI) класс.[5] Используется для лечения сильное депрессивное расстройство (MDD), генерализованное тревожное расстройство (GAD), паническое расстройство, и боязнь общества.[5] Его также можно использовать для хроническая боль.[6] Принимается внутрь.[5]

Общие побочные эффекты включают потерю аппетита, запор, сухость во рту, головокружение, потливость и сексуальные проблемы.[5] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск самоубийство, мания, и серотониновый синдром.[5] Синдром отмены антидепрессантов может произойти при остановке.[5] Есть опасения, что использование во второй части беременность может навредить ребенку.[5] Как это работает, не совсем понятно, но предполагается, что это связано с изменениями в нейротрансмиттеры в мозгу.[5]

Венлафаксин был одобрен для медицинского применения в США в 1993 году.[5] Он доступен как дженерик.[5] В 2017 году это было 49-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: более 16 миллионов рецептов.[7][8]

Медицинское использование

Венлафаксин используется в основном для лечения депрессия, общее тревожное расстройство, боязнь общества, паническое расстройство, и вазомоторные симптомы.[9]

Венлафаксин применялся не по этикетке для лечения диабетическая невропатия и мигрень профилактика (однако у некоторых людей венлафаксин может усугубить или вызвать мигрень).[10] Он может воздействовать на боль за счет воздействия на опиоидные рецепторы.[11] Также было обнаружено, что он снижает тяжесть «приливов» у менопаузальный женщины и мужчины на гормональной терапии для лечения рака простаты.[12][13]

Благодаря его действию как на серотонинергический и адренергический систем венлафаксин также используется в качестве лечения для уменьшения эпизодов катаплексия, форма мышечной слабости у пациентов с расстройство сна нарколепсия.[14] Некоторые открытые и три двойных слепых исследования показали эффективность венлафаксина в лечении Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).[15] Клинические испытания показали возможную эффективность у пациентов с пост-травматическое стрессовое растройство (ПТСР).[16] Отчеты о клинических случаях, открытые испытания и слепые сравнения с установленными лекарствами свидетельствуют об эффективности венлафаксина при лечении обсессивно-компульсивное расстройство.[17]

Депрессия

Сравнительный мета-анализ 21 основного антидепрессанта показал, что венлафаксин, агомелатин, амитриптилин, эсциталопрам, миртазапин, пароксетин, и вортиоксетин были более эффективными, чем другие антидепрессанты, хотя качество многих сравнений оценивалось как низкое или очень низкое.[18][19]

Венлафаксин был аналогичен атипичному антидепрессанту по эффективности. бупропион; однако частота ремиссии была ниже для венлафаксина.[20] В двойном слепом исследовании пациентов, не ответивших на СИОЗС, переводили на венлафаксин или другой СИОЗС (циталопрам ); аналогичное улучшение наблюдалось в обеих группах.[21]

Исследования венлафаксина у детей не установили его эффективность.[22]

Противопоказания

Венлафаксин не рекомендуется пациентам сверхчувствительный к нему, и его не следует принимать лицам, страдающим аллергией на неактивные ингредиенты, в том числе желатин, целлюлоза, этилцеллюлоза, оксид железа, оксид титана и гипромеллоза. Его не следует использовать вместе с ингибитор моноаминоксидазы (MAOI), поскольку это может вызвать потенциально смертельный серотониновый синдром.[3][4][23]

Побочные эффекты

Смотрите также: Список побочных эффектов венлафаксина

Венлафаксин может повышать глазное давление, поэтому пациенты с глаукома может потребоваться более частая проверка зрения.[24]

Самоубийство

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) требует, чтобы все антидепрессанты, включая венлафаксин, несли предупреждение о черном ящике с общим предупреждением о возможном суицидальном риске.

Мета-анализ 2014 года 21 клинического испытания венлафаксина для лечения депрессии у взрослых показал, что по сравнению с плацебо венлафаксин снижает риск суицидальных мыслей и поведения.[25]

В исследовании, проведенном в Финляндии, наблюдали более 15 000 пациентов в течение 3,4 лет. Венлафаксин увеличивал риск суицида на 60% (статистически значимо) по сравнению с отсутствием лечения. В то же время, флуоксетин (Прозак) вдвое снизил риск суицида.[26]

В другом исследовании данные о более чем 200 000 случаев были получены из исследовательской базы данных общей практики Великобритании. Исходно пациенты, которым назначался венлафаксин, имели большее количество факторов риска суицида (например, предыдущие попытки суицида), чем пациенты, получавшие другие антидепрессанты. У пациентов, принимавших венлафаксин, риск полного самоубийства был значительно выше, чем у пациентов, принимавших венлафаксин. флуоксетин или же циталопрам (Celexa). После поправки на известные факторы риска венлафаксин был связан с повышенным риском суицида по сравнению с флуоксетином и дотиепином, что не было статистически значимым. Статистически значимый больший риск попытки самоубийства оставался после корректировки, но авторы пришли к выводу, что это могло быть связано с остаточным искажением.[27]

Анализ клинических испытаний, проведенных статистиками FDA, показал, что частота суицидного поведения среди взрослых, принимающих венлафаксин, существенно не отличается от флуоксетина или плацебо.[28]

Венлафаксин противопоказан детям, подросткам и молодым людям. Согласно анализу клинических испытаний FDA[28] венлафаксин вызывал статистически значимое 5-кратное увеличение суицидных мыслей и поведения у лиц моложе 25 лет. В другом анализе венлафаксин был не лучше плацебо среди детей (7-11 лет), но уменьшал депрессию у подростков (12-17 лет). Старый). Однако в обеих группах враждебность и суицидальное поведение увеличились по сравнению с теми, кто получал плацебо.[29] В исследовании с участием антидепрессантов, которое не дало результатов у подростков с депрессией, подростки, чьи СИОЗС лечение оказалось неэффективным, и те, кто был случайным образом переведен либо на другой СИОЗС, либо на венлафаксин, показали повышенный уровень самоубийств на венлафаксине. Среди подростков, склонных к суициду в начале исследования, частота суицидальных попыток и причинять себе вред был значительно выше, примерно на 60%, после перехода на венлафаксин, чем после перехода на СИОЗС.[30]

Синдром отмены

Основная статья: Синдром отмены антидепрессантов

Люди, прекращающие прием венлафаксина, обычно испытывают симптомы отмены Такие как дисфория, головные боли, тошнота, раздражительность, эмоциональная лабильность, ощущение поражения электрическим током и нарушение сна.[31] Венлафаксин имеет более высокую частоту умеренных и тяжелых симптомов отмены по сравнению с другими антидепрессантами (аналогично СИОЗС пароксетин ).[32]

Более высокий риск и повышенная тяжесть симптомов синдрома отмены по сравнению с другими антидепрессантами могут быть связаны с коротким период полураспада венлафаксина и его активного метаболита.[33] После прекращения приема венлафаксина уровни серотонина и норэпинефрин снижение, что приводит к гипотезе о том, что симптомы отмены могут быть результатом слишком быстрого снижения уровней нейромедиаторов.[34]

Серотониновый синдром

Развитие потенциально опасного для жизни серотониновый синдром (также недавно классифицированный как «токсичность серотонина»)[35] может возникнуть при лечении венлафаксином, особенно при одновременном приеме серотонинергических препаратов, включая, помимо прочего, СИОЗС и ИОНИИ, многие галлюциногены, такие как триптамины и фенэтиламины (например., ЛСД /LSA, ДМТ, МДМА, мескалин ), декстрометорфан (ДХМ), трамадол, тапентадол, петидин (меперидин) и триптаны и с лекарствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая MAOI ). Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кому), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нервно-мышечные аберрации (например, гиперрефлексия, нарушение координации движений) или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Сообщалось также об индуцированном венлафаксином серотониновом синдроме, когда венлафаксин принимался изолированно в передозировке.[36] Состояние абортивного серотонинового синдрома, при котором присутствуют некоторые, но не все симптомы синдрома полного серотонина, сообщалось при приеме венлафаксина в средних дозах (150 мг в день).[37] Сообщалось также о случае пациента с серотониновым синдромом, вызванным низкими дозами венлафаксина (37,5 мг в день).[38]

Беременность

Существует несколько хорошо контролируемых исследований венлафаксина у беременных женщин. Исследование, опубликованное в мае 2010 года журналом Canadian Medical Association Journal, предполагает, что использование венлафаксина удваивает риск выкидыш.[39][40] Следовательно, венлафаксин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.[24] Большое исследование случай-контроль, проведенное в рамках Национального исследования по профилактике врожденных дефектов и опубликованное в 2012 году, обнаружило значительную связь между применением венлафаксина во время беременности и несколькими врожденными дефектами, включая анэнцефалию, расщелину неба, дефекты перегородки сердца и коарктацию аорты.[41] Проспективные исследования не показали статистически значимых врожденные пороки развития.[42] Однако были сообщения о самоограничивающем воздействии на новорожденных.[43] Как и в случае с другими ингибиторы обратного захвата серотонина (SRI), эти эффекты, как правило, непродолжительны, длятся всего 3-5 дней,[44] и редко приводит к серьезным осложнениям.[45]

Лекарственные взаимодействия

Венлафаксин следует принимать с осторожностью при применении. Зверобой.[46] Венлафаксин может снизить судорожный порог, а также одновременный прием с другими препаратами, снижающими судорожный порог, такими как бупропион и трамадол следует делать с осторожностью и в низких дозах.[47]

Биполярное расстройство

Венлафаксин не рекомендуется и не одобрен для лечения эпизодов большой депрессии у биполярное расстройство, поскольку это может вызвать мания или же смешанные эпизоды. Венлафаксин более вероятен, чем СИОЗС и бупропион вызвать манию и смешанные эпизоды у пациентов с биполярным расстройством.[48]

Другой

Были зарегистрированы ложные срабатывания для фенциклидин (PCP), кокаин, и амфетамин с обычными тестами на наркотики в моче. Хотя и редко, эти случаи обычно возникают при приеме более высоких доз венлафаксина, более 150 мг в день, при использовании в течение длительного периода времени.[нужна цитата ]

В редких случаях лекарственное акатизия может возникнуть после использования у некоторых людей.[49]

Венлафаксин следует применять с осторожностью в гипертонический пациенты. Венлафаксин необходимо отменить, если гипертония сохраняется.[50][51][52] Он также может иметь нежелательные сердечно-сосудистые эффекты.[53]

Передозировка

У большинства пациентов, получавших передозировку венлафаксином, развиваются только легкие симптомы. Концентрация венлафаксина в плазме крови у лиц, переживших передозировку, колеблется от 6 до 24 мг / л, в то время как посмертные уровни в крови у погибших часто находятся в диапазоне 10–90 мг / л.[54] В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксина может быть связана с повышенным риском летального исхода по сравнению с таковым для антидепрессантов СИОЗС, но ниже, чем у трициклических антидепрессантов. Медицинским работникам рекомендуется назначать Effexor и Effexor XR в минимальном количестве капсул в соответствии с надлежащим ведением пациентов, чтобы снизить риск передозировки.[55] Его обычно используют в качестве лечения депрессии второй линии из-за комбинации его превосходной эффективности по сравнению с препаратами первой линии, такими как флуоксетин, пароксетин и циталопрам, и более высокой частотой побочных эффектов, таких как тошнота, головная боль, бессонница, сонливость, сухость во рту, запор, сексуальная дисфункция, потливость и нервозность.[18][56]

Нет конкретного противоядие для венлафаксина, и лечение обычно является поддерживающим, обеспечивая лечение непосредственных симптомов. Администрация активированный уголь может предотвратить абсорбцию препарата. Показан мониторинг сердечного ритма и жизненно важных функций. Судороги управляются с бензодиазепины или другие противосудорожные препараты. Форсированный диурез, гемодиализ, обменное переливание, или же гемоперфузия вряд ли будут способствовать ускорению отмены венлафаксина из-за высокой объем распространения.[57]

Механизм действия

Фармакология

ТранспортерKя [нМ][58]IC50 [нМ][59]
SERT8227
СЕТЬ2480535
DAT7647ND
РецепторKя [нМ] [60][61]Разновидность
5-HT2А2230Человек
5-HT2C2004Человек
5-HT62792Человек
α1А>1000Человек

Венлафаксин обычно относят к ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI), но его также называют ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI).[62][63] Он работает, блокируя транспортер "обратного захвата" белков для ключа нейротрансмиттеры влияя на настроение, тем самым оставляя более активные нейротрансмиттеры в синапс. Затронутые нейротрансмиттеры: серотонин и норэпинефрин. Кроме того, в высоких дозах он слабо подавляет обратный захват дофамин,[64] с недавними доказательствами, показывающими, что переносчик норэпинефрина также перевозит некоторые дофамин также[нужна цитата ], поскольку дофамин инактивируется обратным захватом норадреналина в лобная кора. Во фронтальной коре в основном отсутствуют переносчики дофамина; поэтому венлафаксин может усиливать нейротрансмиссию дофамина в этой части мозга.[65][66]

Венлафаксин косвенно влияет на опиоидные рецепторы а также альфа2-адренорецептор, и было показано, что он увеличивает болевой порог у мышей. Эти преимущества в отношении боли были отменены налоксон, антагонист опиоидов, таким образом поддерживая опиоидный механизм.[67][68]

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо абсорбируется, по крайней мере 92% пероральной дозы всасывается в системный кровоток. Он широко метаболизируется в печени через CYP2D6 изофермент к десвенлафаксин (О-десметилвенлафаксин, теперь продается как отдельный препарат под названием Пристик[69]), который является таким же мощным SNRI, как и исходное соединение, а это означает, что различия в метаболизме между экстенсивным и плохие метаболизаторы не имеют клинического значения с точки зрения эффективности. Однако побочные эффекты, как сообщается, более серьезны при CYP2D6 плохие метаболизаторы.[70][71] Стабильные концентрации венлафаксина и его метаболит достигаются в кровь в течении 3-х дней. Лечебный эффект обычно достигается в течение 3-4 недель. При длительном применении у здоровых людей накопления венлафаксина не наблюдалось. Основной путь выведения венлафаксина и его метаболитов - через почки.[24] В период полураспада Венлафаксина относительно мало, поэтому пациентам рекомендуется придерживаться строгого режима приема лекарств, избегая пропуска дозы. Даже одна пропущенная доза может вызвать симптомы отмены.[72]

Венлафаксин является субстратом Р-гликопротеин (P-gp), который выкачивает его из мозга. Ген, кодирующий P-gp, ABCB1, имеет SNP rs2032583, с аллели C и T. Большинство людей (около 70% европейцев и 90% жителей Восточной Азии) имеют вариант TT.[73] Исследование 2007 года[74] обнаружили, что носители хотя бы одного аллеля C (вариант CC или CT) в 7,72 раза чаще, чем не носители, достигают ремиссия после 4 недель лечения амитриптилин, циталопрам, пароксетин или венлафаксин (все субстраты P-gp). В исследование включены пациенты с расстройства настроения Кроме как большая депрессия, Такие как биполярный II; соотношение составляет 9,4, если эти другие расстройства исключены. На 6-недельной отметке 75% перевозчиков C отправили переводы по сравнению только с 38% не перевозчиков.[нужна цитата ]

Химия

В Название ИЮПАК венлафаксина представляет собой 1- [2- (диметиламино) -1- (4 метоксифенил) этил] циклогексанол, хотя его иногда называют (±) -1- [a- [a- (диметиламино) метил] -п-метоксибензил] циклогексанол. Он состоит из двух энантиомеры присутствуют в равных количествах (называемые рацемическая смесь ), оба из которых имеют эмпирическая формула из C17ЧАС27НЕТ2. Обычно он продается как смесь соответствующих гидрохлорид соли, (р/S) -1- [2- (диметиламино) -1- (4 метоксифенил) этил] циклогексанол гидрохлорид, C17ЧАС28ClNO2, который представляет собой кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета. Венлафаксин структурно и фармакологически родственен атипичным опиоидам. обезболивающее трамадол, и более отдаленно к недавно выпущенному опиоиду тапентадол, но не к обычным антидепрессантам, включая трициклические антидепрессанты, СИОЗС, MAOI или RIMA.[75]

Венлафаксин с пролонгированным высвобождением химически аналогичен обычному венлафаксину. Версия с расширенным высвобождением (контролируемым высвобождением) распределяет высвобождение препарата в желудочно-кишечный тракт в течение более длительного периода, чем обычный венлафаксин. Это приводит к более низкой пиковой концентрации в плазме. Исследования показали, что формула с расширенным высвобождением имеет более низкую частоту возникновения тошнота как побочный эффект, что приводит к лучшему соблюдению.[76]

Общество и культура

Эффексор XR 75 мг и 150 мг капсулы
Универсальные капсулы венлафаксина 75 мг (вверху) и 150 мг (внизу) от Krka

Венлафаксин первоначально продавался как Эффексор в большинстве стран мира; дженерик венлафаксина доступен примерно с 2008 года, а венлаксафин с расширенным высвобождением - примерно с 2010 года.[77]

По состоянию на январь 2020 года венлафаксин продавался под многими торговыми марками по всему миру, многие из них имели альтернативные формы с расширенным высвобождением (не показаны): Адефаксин, Алентус, Альтвен, Альвента, Амфакс, Анапрезин, Ансификс, Арафаксина, Аргофан, Стрела Венлафаксин, Аксон, Аксивен, Бенолакс. , Blossom, Calmdown, Dalium, Defaxine, Depefex, Depretaxer, Deprevix, Deprexor, Deprixol, Depurol, Desinax, Dislaven, Dobupal, Duofaxin, Easyfor, Ectien, Eduxon, Efastad, Efaxin, Efaxine, Efevelon, Efevelon, Efevelon, Efevelon, Efevelon, Efevelon , Efexor, Effegad, Effexine, Effexor, Elafax, Elaxine, Elify, Enpress, Enlafax, Envelaf, Falven, Faxigen, Faxine, Faxiprol, Faxiven, Faxolet, Flavix, Flaxen, Fobiless, Ganavax, Idixor, Idoxen, Intefred, Illovex , Lafaxin, Lanvexin, Laroxin, Levest, Limbic, Linexel, Maxibral, Mazda, Melocin, Memomax, Mezine, Neoxacina, Neoxacina, Nervix, Norafexine, Norezor, Norpilen, Noviser, Nulev, Odiven, Olwexya, Oriven, Paxifrace, Paxifrace , Префаксин, Псисевен, Киларекс, Рафакс, Сенексон, Сентидол, Се Нтоза, Серосмин, Сероксин, Сезарен, Субелан, Сулинекс, Санвениз, Санвекс, Симфаксин, Тедема, Тифаксин, Тонпуляр, Тревилор, Тудор, Вафексин, Валозин, Вандрал, Велаф, Велафакс, Велахибин, Велаксин, Венлепт, Венепин, Велпин Venaxx, Vencarm, Vencontrol, Vendep, Venegis, Venex, Venexor, Venfalex, Venfax, Ven-Fax, Venfaxine, Venforin, Venforspine, Veniba, Veniz, Venjoy, Venla, Venlabax, Venlablue, Venlabrain, Venladep, Venladex, Venladex, Venlabrain Венлафаб, Венлафаксин, Венлафаксина, Венлафаксин, Венлагамма, Венлалик, Венламакс, Венламилан, Венланео, Венлапин, Венла-Q, Венласанд, Венлатрин, Венлавитае, Венлакс, Венлаксин, Венлаксин, Венлаксор, Венлофакс, Венлазид, Венлазид Venlofex, Venlor, Venorion, Venozap, Vensate, Ventab, Venxin, Venxor, Venzip, Vexamode, Vfax, Viepax, ViePax, Voxafen, Zacalen, Zanfexa, Zaredrop, Zarelis, Zarelix и Zenexor.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б «Венлафаксин». Drugs.com. Даллас, Техас: Drugsite Trust. Январь 2020 г.. Получено 24 января 2020.
  2. ^ «Твердые капсулы пролонгированного действия Efexor XL 75 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)». (emc). 16 марта 2020 г.. Получено 15 апреля 2020.
  3. ^ а б c d е «Капсулы апо-венлафаксина XR» (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Маккуори-Парк, Новый Южный Уэльс: Apotex Pty Ltd. 13 апреля 2012 г.. Получено 6 ноября 2013.
  4. ^ а б c d е «Венлафаксин (венлафаксина гидрохлорид) в таблетках [Aurobindo Pharma Limited]». DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. Февраль 2013. Получено 6 ноября 2013.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j «Монография Венлафаксина гидрохлорида для профессионалов». Drugs.com. AHFS. Получено 24 декабря 2018.
  6. ^ «Антидепрессанты: еще одно оружие против хронической боли». Клиника Майо. Получено 25 января 2020.
  7. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ «Венлафаксин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «венлафаксина гидрохлорид». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 апреля 2011.
  10. ^ Гроте Д.Р., Шекнер Б., Альбано Д. (май 2004 г.). «Лечение болевых синдромов венлафаксином». Фармакотерапия. 24 (5): 621–9. Дои:10.1592 / phco.24.6.621.34748. PMID  15162896.
  11. ^ Опиоидная система как интерфейс между когнитивной и мотивационной системами мозга. Академическая пресса. 2018. с. 73. ISBN  978-0-444-64168-7.
  12. ^ Сотрудники клиники Мэйо (2005 г.). «Помимо гормональной терапии: могут помочь другие лекарства». Приливы: облегчают дискомфорт во время менопаузы. Клиника Майо. Получено 19 августа 2005.
  13. ^ Шобер CE, Ансани NT (2003). «Венлафаксина гидрохлорид для лечения приливов». Летопись фармакотерапии. 37 (11): 1703–7. Дои:10.1345 / aph.1C483. PMID  14565812. S2CID  45334784.
  14. ^ «Лекарства». Медицинский факультет Стэнфордского университета, Центр нарколепсии. 7 февраля 2003 г. Архивировано с оригинал 21 августа 2007 г.. Получено 3 сентября 2007.
  15. ^ Ганизаде А., Фриман Р.Д., Берк М. (март 2013 г.). «Эффективность и побочные эффекты венлафаксина у детей и подростков с СДВГ: систематический обзор неконтролируемых и контролируемых исследований». Обзоры последних клинических испытаний. 8 (1): 2–8. Дои:10.2174/1574887111308010002. PMID  23157376.
  16. ^ Пае К.Ю., Лим Х.К., Аджвани Н., Ли К., Паткар А.А. (июнь 2007 г.). «Состав с пролонгированным высвобождением венлафаксина в лечении посттравматического стрессового расстройства». Экспертный обзор нейротерапии. 7 (6): 603–15. Дои:10.1586/14737175.7.6.603. PMID  17563244. S2CID  25215502.
  17. ^ Фелпс, штат Нью-Джерси, Кейтс, ME (январь 2005 г.). «Роль венлафаксина в лечении обсессивно-компульсивного расстройства». Анналы фармакотерапии. 39 (1): 136–40. Дои:10.1345 / aph.1E362. PMID  15585743. S2CID  30973410.
  18. ^ а б Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Дж., Геддес Дж. Р., Хиггинс Дж. П., Черчилль Р. и др. (Февраль 2009 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 12 антидепрессантов нового поколения: метаанализ с множеством методов лечения». Ланцет. 373 (9665): 746–58. Дои:10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5. PMID  19185342. S2CID  35858125.
  19. ^ Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Г., Чаймани А., Аткинсон Л.З., Огава И. и др. (Апрель 2018 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для лечения острых состояний взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ». Ланцет. 391 (10128): 1357–1366. Дои:10.1016 / S0140-6736 (17) 32802-7. ЧВК  5889788. PMID  29477251.
  20. ^ Thase ME, Clayton AH, Haight BR, Thompson AH, Modell JG, Johnston JA (2006). «Двойное слепое сравнение бупропиона XL и венлафаксина XR: сексуальное функционирование, эффективность и переносимость антидепрессантов». Журнал клинической психофармакологии. 26 (5): 482–8. Дои:10.1097 / 01.jcp.0000239790.83707.ab. PMID  16974189. S2CID  276619.
  21. ^ Ленокс-Смит А.Дж., Цзян Кью (2008). «Венлафаксин с пролонгированным высвобождением по сравнению с циталопрамом у пациентов с депрессией, не реагирующих на селективный ингибитор обратного захвата серотонина». Международная клиническая психофармакология. 23 (3): 113–9. Дои:10.1097 / YIC.0b013e3282f424c2. PMID  18408525. S2CID  34986490.
  22. ^ Кортни Д.Б. (2004). «Использование селективного ингибитора обратного захвата серотонина и венлафаксина у детей и подростков с большим депрессивным расстройством: систематический обзор опубликованных рандомизированных контролируемых исследований». Канадский журнал психиатрии. 49 (8): 557–63. Дои:10.1177/070674370404900807. PMID  15453105.
  23. ^ Тейлор Д., Патон С., Капур С., ред. (2012). Рекомендации Модсли по прописанию в психиатрии (иллюстрированный ред.). Джон Вили и сыновья. ISBN  978-0-470-97948-8.
  24. ^ а б c «Лист данных лекарственных средств Effexor». Wyeth Pharmaceuticals Inc. 2006. Архивировано с оригинал 17 сентября 2006 г.. Получено 17 сентября 2006.
  25. ^ Гиббонс Р.Д., Браун С.Х., Хур К., Дэвис Дж., Манн Дж. Дж. (Июнь 2012 г.). «Суицидальные мысли и поведение при лечении антидепрессантами: повторный анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований флуоксетина и венлафаксина». Arch. Генеральная психиатрия. 69 (6): 580–7. Дои:10.1001 / archgenpsychiatry.2011.2048. ЧВК  3367101. PMID  22309973.
  26. ^ Тиихонен Дж., Лённквист Дж., Вальбек К., Клаукка Т., Тансканен А., Хаукка Дж. (Декабрь 2006 г.). «Антидепрессанты и риск самоубийства, попытки самоубийства и общая смертность в общенациональной когорте». Архив общей психиатрии. 63 (12): 1358–67. Дои:10.1001 / archpsyc.63.12.1358. PMID  17146010.
  27. ^ Рубино А., Роскелл Н., Теннис П., Майнс Д., Вайч С., Эндрюс Е. (2007). «Риск самоубийства при лечении венлафаксином, циталопрамом, флуоксетином и дотиепином: ретроспективное когортное исследование» (PDF). Британский медицинский журнал. 334 (7587): 242. Дои:10.1136 / bmj.39041.445104.BE. ЧВК  1790752. PMID  17164297.
  28. ^ а б «Обзор заседания Консультативного комитета по психофармакологическим препаратам 13 декабря» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов: Центр оценки и исследований лекарственных средств. 16 ноября 2006 г. В архиве (PDF) из оригинала 16 марта 2007 г.. Получено 20 июн 2007.
  29. ^ Эмсли Г.Дж., Финдлинг Р.Л., Йунг П.П., Кунц Н.Р., Ли Й. (2007). «Венлафаксин ER для лечения детей с депрессией: результаты двух плацебо-контролируемых испытаний». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии. 46 (4): 479–88. Дои:10.1097 / chi.0b013e31802f5f03. PMID  17420682. S2CID  9187105.
  30. ^ Brent DA, Emslie GJ, Clarke GN, Asarnow J, Spirito A, Ritz L, Vitiello B, Iyengar S, Birmaher B, Ryan ND, Zelazny J, Onorato M, Kennard B, Mayes TL, Debar LL, McCracken JT, Strober M , Суддат Р., Леонард Х, Порта Г., Келлер МБ (апрель 2009 г.). «Исследование предикторов спонтанных и систематически оцениваемых суицидных побочных эффектов при лечении устойчивой к СИОЗС депрессии у подростков (TORDIA)» (PDF). Американский журнал психиатрии. 166 (4): 418–26. Дои:10.1176 / appi.ajp.2008.08070976. ЧВК  3593721. PMID  19223438.
  31. ^ Пети Дж., Сансон Р.А. (2011). «Случай симптомов прерывания между дозами венлафаксина пролонгированного действия». Главный помощник при заболеваниях ЦНС. 13 (5). Дои:10.4088 / PCC.11l01140. ЧВК  3267502. PMID  22295261.
  32. ^ Хозенбокус С., Чахал Р. (февраль 2011 г.). «СИОЗС и ИОЗСН: обзор синдрома отмены у детей и подростков». Журнал Канадской академии детской и подростковой психиатрии. 20 (1): 60–7. ЧВК  3024727. PMID  21286371.
  33. ^ Хаддад П.М. (март 2001 г.). «Синдромы отмены антидепрессантов». Безопасность лекарств. 24 (3): 183–97. Дои:10.2165/00002018-200124030-00003. PMID  11347722. S2CID  26897797.
  34. ^ Campagne DM (2005). «Венлафаксин и серьезные симптомы отмены: предупреждение водителям». Medscape Лечебное дело. 7 (3): 22. ЧВК  1681629. PMID  16369248.
  35. ^ Данкли Э.Дж., Исбистер Г.К., Сиббритт Д., Доусон А.Х., Уайт И.М. (сентябрь 2003 г.). «Критерии токсичности серотонина Хантера: простые и точные правила диагностики токсичности серотонина» (PDF). QJM: Ежемесячный журнал ассоциации врачей. 96 (9): 635–42. Дои:10.1093 / qjmed / hcg109. PMID  12925718.
  36. ^ Колецкий П. (июль – август 1997 г.). «Изолированный венлафаксин-индуцированный серотониновый синдром». Журнал неотложной медицины. 15 (4): 491–3. Дои:10.1016 / S0736-4679 (97) 00078-4. PMID  9279702.
  37. ^ Эберт Д. и др. «Галлюцинации как побочный эффект лечения венлафаксином». Психиатрия онлайн. Получено 17 июн 2008.
  38. ^ Пан JJ, Шен WW (февраль 2003 г.). «Серотониновый синдром, вызванный низкими дозами венлафаксина». Летопись фармакотерапии. 37 (2): 209–11. Дои:10.1345 / aph.1C021. PMID  12549949.
  39. ^ Брой П., Берар А. (2010). «Гестационное воздействие антидепрессантов и риск самопроизвольного аборта: обзор». Текущая доставка лекарств. 7 (1): 76–92. Дои:10.2174/156720110790396508. PMID  19863482. S2CID  28153571.
  40. ^ Нахай-Пур HR, Брой П., Берар А. (2010). «Использование антидепрессантов во время беременности и риск самопроизвольного аборта». Журнал Канадской медицинской ассоциации. 182 (10): 1031–1037. Дои:10.1503 / cmaj.091208. ЧВК  2900326. PMID  20513781.
  41. ^ Полен К.Н., Расмуссен С.А., Риле-Коларуссо Т., Reefhuis J (2013). "Связь между зарегистрированным использованием венлафаксина на ранних сроках беременности и врожденными дефектами, национальное исследование профилактики врожденных дефектов, 1997-2007 гг.". Врожденные дефекты Res. Часть Clin. Мол. Тератол. 97 (1): 28–35. Дои:10.1002 / bdra.23096. ЧВК  4484721. PMID  23281074.
  42. ^ Джентиле S (2005). «Безопасность новых антидепрессантов при беременности и кормлении грудью». Drug Saf. 28 (2): 137–52. Дои:10.2165/00002018-200528020-00005. PMID  15691224. S2CID  24798891.
  43. ^ де Моор Р.А., Мурад Л., тер Хаар Дж., Эгбертс А.С. (2003). «[Абстинентный синдром у новорожденного после воздействия венлафаксина во время беременности]». Нед Тейдшр Джинискд. 147 (28): 1370–2. PMID  12892015.
  44. ^ Феррейра Э., Карселлер А.М., Агоге С., Мартин Б.З., Сен-Андре М., Франко Д., Берар А. (2007). «[Эффекты селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и венлафаксина во время беременности у доношенных и недоношенных новорожденных]». Педиатрия. 119 (1): 52–9. Дои:10.1542 / педс.2006-2133. PMID  17200271. S2CID  27443298.
  45. ^ Мозес-Колко Е.Л., Боген Д., Перель Дж., Брегар А., Уль К., Левин Б., Виснер К.Л. (2005). «Неонатальные признаки после позднего внутриутробного воздействия ингибиторов обратного захвата серотонина: обзор литературы и значение для клинического применения». Журнал Американской медицинской ассоциации. 293 (19): 2372–83. Дои:10.1001 / jama.293.19.2372. PMID  15900008. S2CID  30284439.
  46. ^ Карч, А (2006). Руководство Липпинкотта по медикаментам, 2006 г.. Филадельфия, Балтимор, Нью-Йорк, Лондон, Буэнос-Айрес, Гонконг, Сидней, Токио: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN  978-1-58255-436-5.
  47. ^ Thundiyil JG, Кирни TE, Олсон KR (март 2007 г.). «Эпидемиология изъятий, вызванных наркотиками, сообщается в систему токсикологического контроля» (PDF). Журнал медицинской токсикологии. 3 (1): 15–9. Дои:10.1007 / BF03161033. ЧВК  3550124. PMID  18072153.
  48. ^ Pacchiarotti I, Bond DJ, Baldessarini RJ, Nolen WA, Grunze H, Licht RW и др. (Ноябрь 2013). «Отчет рабочей группы Международного общества биполярных расстройств (ISBD) об использовании антидепрессантов при биполярных расстройствах». Американский журнал психиатрии. 170 (1): 1249–62. Дои:10.1176 / appi.ajp.2013.13020185. ЧВК  4091043. PMID  24030475.
  49. ^ «Побочные эффекты венлафаксина в деталях».
  50. ^ Хурана Р.Н., Баудендистель Т.Э. (декабрь 2003 г.). «Гипертонический криз, связанный с венлафаксином». Американский журнал медицины. 115 (8): 676–7. Дои:10.1016 / S0002-9343 (03) 00472-8. PMID  14656626.
  51. ^ Thase ME (октябрь 1998 г.). «Влияние венлафаксина на артериальное давление: метаанализ исходных данных 3744 пациентов с депрессией». Журнал клинической психиатрии. 59 (10): 502–8. Дои:10.4088 / JCP.v59n1002. PMID  9818630.
  52. ^ Эдвардссон Б. (26 февраля 2015 г.). «Венлафаксин как единственная терапия, связанная с гипертонической энцефалопатией». SpringerPlus. 4 (1): 97. Дои:10.1186 / s40064-015-0883-0. ЧВК  4348355. PMID  25763307.
  53. ^ Джонсон Э.М., Уайт Э., Мулсант Б.Н., Поллок Б.Г., Вебер Э., Бегли А.Э., Рейнольдс К.Ф. (сентябрь 2006 г.). «Сердечно-сосудистые изменения, связанные с венлафаксином при лечении депрессии в позднем возрасте». Американский журнал гериатрической психиатрии. 14 (9): 796–802. Дои:10.1097 / 01.JGP.0000204328.50105.b3. PMID  16943176.
  54. ^ Р. Базельт (2008). Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: биомедицинские публикации. С. 1634–1637. ISBN  978-0-9626523-7-0.
  55. ^ "Письмо Wyeth поставщикам медицинских услуг". Wyeth Pharmaceuticals Inc., 2006 г.. Получено 6 августа 2009.
  56. ^ Тейлор Д., Ленокс-Смит А., Брэдли А. (июнь 2013 г.). «Обзор пригодности дулоксетина и венлафаксина для использования у пациентов с депрессией в системе первичной медико-санитарной помощи с акцентом на безопасность сердечно-сосудистой системы, самоубийства и смертность из-за передозировки антидепрессантами». Терапевтические достижения в психофармакологии. 3 (3): 151–61. Дои:10.1177/2045125312472890. ЧВК  3805457. PMID  24167687.
  57. ^ Hanekamp BB, Zijlstra JG, Tulleken JE, Ligtenberg JJ, van der Werf TS, Hofstra LS (2005). «Серотониновый синдром и рабдомиолиз при отравлении венлафаксином: история болезни» (PDF). Нидерландский медицинский журнал. 63 (8): 316–8. PMID  16186642.
  58. ^ Баймастер Ф. П., Дрешфилд-Ахмад Л. Дж., Трелкельд П. Г., Шоу Дж. Л., Томпсон Л., Нельсон Д. Л. и др. (Декабрь 2001 г.). «Сравнительное сродство дулоксетина и венлафаксина к переносчикам серотонина и норэпинефрина in vitro и in vivo, подтипам рецепторов серотонина человека и другим нейронным рецепторам». Нейропсихофармакология. 25 (6): 871–80. Дои:10.1016 / S0893-133X (01) 00298-6. PMID  11750180.
  59. ^ Sabatucci JP, Mahaney PE, Leiter J, Johnston G, Burroughs K, Cosmi S, et al. (Май 2010 г.). «Гетероциклические циклоалканолэтиламины как ингибиторы обратного захвата норэпинефрина». Письма по биоорганической и медицинской химии. 20 (9): 2809–12. Дои:10.1016 / j.bmcl.2010.03.059. PMID  20378347.
  60. ^ Баймастер, Фрэнк П .; Дрешфилд-Ахмад, Лаура Дж .; Threlkeld, Penny G .; Шоу, Дженис Л .; Томпсон, Линда; Нельсон, Дэвид Л .; Hemrick-Luecke, Susan K .; Вонг, Дэвид Т. (декабрь 2001 г.). «Сравнительное сродство дулоксетина и венлафаксина к переносчикам серотонина и норэпинефрина in vitro и in vivo, подтипам рецепторов серотонина человека и другим нейрональным рецепторам». Нейропсихофармакология. 25 (6): 871–880. Дои:10.1016 / S0893-133X (01) 00298-6. PMID  11750180.
  61. ^ Roth, Bryan L .; Крезе, Уэсли К. (2006). «Скрининг рецептора дает подтвержденные молекулярные мишени для открытия лекарств». Текущий фармацевтический дизайн. 12 (14): 1785–1795. Дои:10.2174/138161206776873680. ISSN  1381-6128. PMID  16712488.
  62. ^ Номер клинического исследования NCT00001483 для «Острая эффективность дополнительных лекарств к стандартному лечению депрессии» на ClinicalTrials.gov
  63. ^ Герингер К.Э., Макинтайр И.М., барабанщик О.Н. (2001). «Посмертные тканевые концентрации венлафаксина». Международная криминалистическая экспертиза. 121 (1–2): 70–5. Дои:10.1016 / S0379-0738 (01) 00455-8. PMID  11516890.
  64. ^ Веллингтон К., Перри С.М. (2001). «Венлафаксин расширенного выпуска: обзор его использования при лечении большой депрессии». Препараты ЦНС. 15 (8): 643–69. Дои:10.2165/00023210-200115080-00007. PMID  11524036. S2CID  26795121.
  65. ^ "Основная психофармакология Шталя - Издательство Кембриджского университета". Stahlonline.cambridge.org. Получено 21 ноября 2013.
  66. ^ Дельгадо П.Л., Морено Ф.А. (2000). «Роль норадреналина при депрессии». Журнал клинической психиатрии. 61 (Дополнение 1): 5–12. PMID  10703757.[требуется полная цитата ]
  67. ^ Стерн Т.А., Фава М., Виленс Т.Э., Розенбаум Дж.Ф. (2015). Общая клиническая психиатрия Массачусетской больницы общего профиля. Elsevier Health Sciences. п. 860. ISBN  9780323295079.
  68. ^ Опиоидная система как интерфейс между когнитивной и мотивационной системами мозга. Академическая пресса. 2018. с. 73. ISBN  9780444641687.
  69. ^ Pae CU (декабрь 2011 г.). «Десвенлафаксин в лечении большого депрессивного расстройства». Мнение эксперта по фармакотерапии. 12 (18): 2923–8. Дои:10.1517/14656566.2011.636033. PMID  22098230. S2CID  33558428.
  70. ^ Шамс М.Э., Арнет Б., Химке С., Драгичевич А., Мюллер М.Дж., Кайзер Р., Лакнер К., Херттер С. (октябрь 2006 г.). «Полиморфизм CYP2D6 и клинический эффект антидепрессанта венлафаксина». Журнал клинической фармации и терапии. 31 (5): 493–502. Дои:10.1111 / j.1365-2710.2006.00763.x. PMID  16958828.
  71. ^ Дин Л. (2015). «Венлафаксиновая терапия и генотип CYP2D6». В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике. Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID  28520361. Код книжной полки: NBK305561.
  72. ^ Паркер Дж., Бленнерхассет Дж. (Апрель 1998 г.). «Реакции отмены, связанные с венлафаксином». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии. 32 (2): 291–4. Дои:10.3109/00048679809062742. PMID  9588310. S2CID  34824025.
  73. ^ "Rs2032583 -SNPedia". Snpedia.com. Получено 21 ноября 2013.[ненадежный источник? ]
  74. ^ Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Pütz B, Binder EB, Müller- Myhsok B, Holsboer F (2008). «Полиморфизм в гене переносчика лекарств ABCB1 предсказывает реакцию на лечение антидепрессантами при депрессии». Нейрон. 57 (2): 203–209. Дои:10.1016 / j.neuron.2007.11.017. PMID  18215618. S2CID  6772775.
  75. ^ Уайт И.М., Доусон А.Х., Бакли Н.А. (май 2003 г.). «Относительная токсичность венлафаксина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при передозировке по сравнению с трициклическими антидепрессантами» (PDF). QJM: Ежемесячный журнал ассоциации врачей. 96 (5): 369–74. Дои:10.1093 / qjmed / hcg062. PMID  12702786.
  76. ^ ДеВейн CL (2003). «Составы с немедленным высвобождением и контролируемым высвобождением: фармакокинетика новых антидепрессантов в отношении тошноты». Журнал клинической психиатрии. 64 (Дополнение 18): 14–9. PMID  14700450.
  77. ^ Стейтон, Трейси (13 июня 2012 г.). «Аптеки обвиняют Pfizer и Teva в блокировании дженериков Effexor». FiercePharma.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка