Трифлуоперазин - Википедия - Trifluoperazine

Трифлуоперазин
Trifluoperazine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСтелазин, Эсказинил, Эсказин, Ятронейрал, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682121
Беременность
категория
  • AU: C
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно, Я
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада10–20 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.003.837 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС24F3N3S
Молярная масса407.50 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Трифлуоперазин, продаваемый под рядом торговых марок, является типичный антипсихотик в основном используется для лечения шизофрения.[1] Его также можно использовать на короткое время у пациентов с генерализованное тревожное расстройство но менее предпочтителен бензодиазепины.[1] Это из фенотиазин химический класс.

Медицинское использование

Шизофрения

Трифлуоперазин - эффективный антипсихотик для людей с шизофренией.[2] Имеются доказательства низкого качества, что трифлуоперазин увеличивает шансы на улучшение по сравнению с плацебо при наблюдении в течение 19 недель.[2] Имеются доказательства низкого качества того, что трифлуоперазин снижает риск рецидива по сравнению с плацебо при наблюдении за пациентом в течение 5 месяцев.[2] По состоянию на 2014 г. не было убедительных доказательств разницы между трифтороперазином и плацебо в отношении риска усиления симптомов в течение 16-недельного периода, а также в отношении снижения значительного возбуждения или дистресса.[2]

Нет убедительных доказательств того, что трифлуоперазин более эффективен при шизофрении, чем антипсихотики с низкой активностью, такие как хлорпромазин, хлорпротиксен, тиоридазин и левомепромазин, но трифлуоперазин, по-видимому, вызывает больше побочных эффектов, чем эти препараты.[3]

Другой

Это кажется эффективным для людей с генерализованное тревожное расстройство но соотношение пользы и риска по состоянию на 2005 год было неясным.[4]

Он был экспериментально использован в качестве лекарства для убийства эукариотический патогены в людях.[5]

Побочные эффекты

Его использование во многих частях мира сократилось из-за очень частых и серьезных ранних и поздних поздняя дискинезия, тип экстрапирамидный симптом. Годовая скорость развития поздней дискинезии может достигать 4%.[нужна цитата ]

2004 г. метаанализ исследований трифлуоперазина показали, что он с большей вероятностью, чем плацебо, вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, такие как акатизия, дистония, и Паркинсонизм.[6] Это также может вызвать сонливость и антихолинергические побочные эффекты, такие как красный глаз и ксеростомия (сухость во рту).[6] Все антипсихотические препараты могут вызывать редкие, а иногда и смертельные злокачественный нейролептический синдром.[7] Трифлуоперазин может снизить судорожный порог.[8] В антимускариновый действие трифлуоперазина может вызвать чрезмерное расширение зрачков (мидриаз ), что увеличивает шансы пациентов с дальнозоркость развивающийся глаукома.[9]

Противопоказания

Трифлуоперазин противопоказан Угнетение ЦНС, кома, и дискразии крови. Трифлуоперазин следует с осторожностью применять пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью.

Механизм действия

Трифлуоперазин имеет центральное антиадренергический,[10] антидофаминергический,[11][12] и минимальный холинолитик последствия.[13] Считается, что он блокирует дофамин. D1 и D2 рецепторы в мезокортикальный и мезолимбические пути, облегчение или минимизация таких симптомов шизофрении, как галлюцинации, заблуждения и дезорганизованное мышление и речь.[6]

Имена

Торговые марки включают Эсказинил, Эсказин, Ятронейрал, Модалина, Стелазин, Терфлузин, Трифлуопераз, Трифтазин.

в объединенное Королевство и в некоторых других странах трифлуоперазин продается и продается под торговой маркой «Стелазин».

Препарат продается в виде таблеток, жидкости и «Трифлуоперазин-инъекционный USP» для глубокого внутримышечный Кратковременное использование. GP, изучающая фармакологические данные, выявила случаи необратимого слияния шейных позвонков, в результате чего препараты NHS были преимущественно жидкими формами трифтороперазина, а не таблетками, как в Stela zine и т. д.

В прошлом трифлуоперазин использовался в фиксированных комбинациях с Ингибитор МАО (антидепрессант) транилципромин (транилципромин / трифтороперазин ), чтобы ослабить сильные стимулирующие эффекты этого антидепрессанта. Эта комбинация продавалась под торговой маркой Jatrosom N. Аналогичным образом комбинация с амобарбитал (сильнодействующее седативное / снотворное средство) для улучшения психоневроз и бессонница существовала под торговой маркой Jalonac. В Италия первая комбинация все еще доступна под торговой маркой Пармодалин (10 мг транилципромина и 1 мг трифтороперазина).

Рекомендации

  1. ^ а б «Трифтороперазина гидрохлорид». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 8 января 2017.
  2. ^ а б c d Кох, К; Манси, К; Хейнс, Э (2014). «Трифлуоперазин против плацебо при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 1 (1): CD010226.pub2. Дои:10.1002 / 14651858.CD010226.pub2. ЧВК  6718209. PMID  24414883. Сложить резюме (20 июля 2017 г.).
  3. ^ Тарди, М; Долд, М; Engel, RR; Leucht, S (8 июля 2014 г.). «Трифлуоперазин по сравнению с антипсихотическими препаратами первого поколения с низкой активностью при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (7): CD009396. Дои:10.1002 / 14651858.CD009396.pub2. PMID  25003310.
  4. ^ Дэвид С. Болдуин, Полкингхорн (2005). «Доказательная фармакотерапия генерализованного тревожного расстройства». Международный журнал нейропсихофармакологии. 8 (2): 293–302. Дои:10.1017 / S1461145704004870. PMID  15576000.
  5. ^ Deetz, T. R .; Сойер, М. Х .; Billman, G .; Schuster, F. L .; Висвесвара, Г. С. (2003). «Успешное лечение баламутиевого амебного энцефалита: презентация 2 случаев». Клинические инфекционные болезни. 37 (10): 1304–1312. Дои:10.1086/379020. ISSN  1058-4838. PMID  14583863.
  6. ^ а б c Маркес Л.О., Лима М.С., Соарес Б.Г. (2004). «Трифлуоперазин от шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD003545. Дои:10.1002 / 14651858.CD003545.pub2. ЧВК  7003674. PMID  14974020.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  7. ^ Смего Р.А., Дурак Д.Т. (июнь 1982 г.). «Злокачественный нейролептический синдром». Архивы внутренней медицины. 142 (6): 1183–5. Дои:10.1001 / archinte.142.6.1183. PMID  6124221.
  8. ^ Хеджес Д., Джеппсон К., Уайтхед П. (июль 2003 г.). «Антипсихотические препараты и судороги: обзор». Наркотики сегодняшнего дня. 39 (7): 551–7. Дои:10.1358 / dot.2003.39.7.799445. PMID  12973403.
  9. ^ Boet DJ (июль 1970 г.). «Токсическое действие фенотиазинов на глаза». Documenta Ophthalmologica. Достижения в офтальмологии. 28 (1): 1–69. Дои:10.1007 / BF00153873. PMID  5312274. S2CID  26145461.
  10. ^ Уэрта-Бахена Дж., Вильялобос-Молина Р., Гарсиа-Сайнс Дж. А. (январь 1983 г.). «Трифлуоперазин и хлорпромазин противодействуют альфа-1-, но не альфа-2-адренергическим эффектам». Молекулярная фармакология. 23 (1): 67–70. PMID  6135146. Получено 2009-06-21.
  11. ^ Симан П., Ли Т., Чау-Вонг М., Вонг К. (июнь 1976 г.). «Дозы антипсихотических препаратов и нейролептические / дофаминовые рецепторы». Природа. 261 (5562): 717–9. Bibcode:1976Натура.261..717С. Дои:10.1038 / 261717a0. PMID  945467. S2CID  4164538.
  12. ^ Криз I, Берт Д.Р., Снайдер С.Х. (1996). «Связывание с дофаминовым рецептором позволяет прогнозировать клиническую и фармакологическую эффективность антишизофренических препаратов». Журнал нейропсихиатрии и клинической неврологии. 8 (2): 223–6. Дои:10.1176 / jnp.8.2.223. PMID  9081563. Получено 2009-06-21.
  13. ^ Эбади, Manuchair S (1998). «Трифтороперазина гидрохлорид». Справочник по клинической фармакологии CRC (иллюстрированный ред.). CRC Press. ISBN  978-0-8493-9683-0. Получено 2009-06-21.