Цидоксепин - Википедия - Cidoxepin

Цидоксепин
Cidoxepin.svg
Клинические данные
Другие имена(Z) -Доксепин; СНГ-Доксепин; П-4599
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21NО
Молярная масса279.383 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Цидоксепин (бывшее кодовое название разработки П-4599), также известный как СНГ-доксепин или же (Z) -доксепин, это трициклический антидепрессант который был разработан в 1960-х, но никогда не продавался.[1][2] Это СНГ или же (Z) стереоизомер из доксепин, а смесь из (E) и (Z) изомеры, которые используются в коммерческих целях в соотношении приблизительно 85:15 с цидоксепином в качестве относительно второстепенного компонента.[1][3] Однако у препарата есть похожие Мероприятия доксепину, действующему как ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина, ЧАС1 рецептор антагонист, и холинолитик, и особенно считается, что антидепрессант активность, чем транс-доксепин.[3][4][5] В центральный Сообщалось, что антихолинергическая активность цидоксепина в 3 раза выше, чем у транс изомер у мышей.[5]

Цидоксепин недавно был повторно исследован и в настоящее время разрабатывается как антигистаминный препарат компании Elorac, Inc. для лечения хронических крапивница (крапивница).[4] По состоянию на 2017 год он находится в II этап клинические испытания для этого указания.[4] Препарат также исследовался для лечения аллергический ринит (Сенная лихорадка), атопический дерматит (атопический экзема ), и контактный дерматит, но разработка по этим показаниям была прекращена.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 469–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Галантный DM, епископ MP, Герреро-Фигероа Р., Селби М., Филлипс Р. (1969). «Доксепин против диазепама: контролируемая оценка у 100 хронических алкоголиков». J Clin Pharmacol J Новые препараты. 9 (1): 57–65. PMID  4885966.
  3. ^ а б Шуфэн Чжоу (6 апреля 2016 г.). Цитохром P450 2D6: структура, функция, регуляция и полиморфизм. CRC Press. С. 142–. ISBN  978-1-4665-9788-4.
  4. ^ а б c d http://adisinsight.springer.com/drugs/800032883
  5. ^ а б Хагедорн Х.В., Мейзер Х., Занкл Х., Шульц Р. (2001). «Удаление изомеров доксепина у лошади после внутривенного введения». J. Vet. Pharmacol. Ther. 24 (4): 283–9. Дои:10.1046 / j.1365-2885.2001.00345.x. PMID  11555184.

внешняя ссылка