Робальзотан - Robalzotan

Робальзотан
Клинические данные
Маршруты; администрация	Устный
Код УВД	никто;
Легальное положение
Легальное положение	В целом: неконтролируемый;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (3р) -3- [ди (циклобутил) амино] -8-фтор-3,4-дигидро-2ЧАС-хромен-5-карбоксамид;
Количество CAS	169758-66-1 ;
PubChem CID	3055171;
IUPHAR / BPS	72;
ChemSpider	2316732 ;
UNII	I18M56OGME;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID30168743 ;
Химические и физические данные
Формула	C18ЧАС23FN2О2
Молярная масса	318.392 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C1CC (C1) N (C2CCC2) [C @@ H] 3CC4 = C (C = CC (= C4OC3) F) C (= O) N;
	ИнЧИ InChI = 1S / C18H23FN2O2 / c19-16-8-7-14 (18 (20) 22) 15-9-13 (10-23-17 (15) 16) 21 (11-3-1-4-11) 12-5-2-6-12 / ч7-8,11-13H, 1-6,9-10H2, (H2,20,22) / t13- / м1 / с1 ; Ключ: MQTUXRKNJYPMCG-CYBMUJFWSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Робальзотан (НАД-299, АЗД-7371) это селективный антагонист на 5-HT_1А рецептор.^[1] Было показано, что полностью ауторецептор -опосредованное ингибирование серотонин высвобождение, вызванное введением селективные ингибиторы обратного захвата серотонина подобно циталопрам в исследования грызунов.^[2] Впоследствии это было исследовано АстраЗенека как потенциальный антидепрессант но как и многие другие 5-HT_1А лиганды было прекращено.^[3] Позже были исследованы другие показания, такие как: синдром раздраженного кишечника но снова упал.^[4]

Смотрите также

Рекомендации

^ Джернинг Э, Свантессон ГТ, Мохелл Н (1998). «Характеристики связывания рецептора [3H] NAD-299, нового селективного антагониста рецептора 5-HT1A». Eur J Pharmacol. 360 (2–3): 219–225. Дои:10.1016 / S0014-2999 (98) 00667-0. PMID 9851589.
^ Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH (1999). «Антагонист 5-HT (1A) рецепторов робальзотан полностью отменяет индуцированное циталопрамом ингибирование активации серотонинергических клеток». Eur J Pharmacol. 382 (2): 133–138. Дои:10.1016 / S0014-2999 (99) 00592-0. PMID 10528148.
^ Mucke HA. (2000). «Робальзотан АстраЗенека». Curr Opin исследует наркотики. 1 (2): 236–240. PMID 11249580.
^ Дроссман Д.А., Данилевиц М., Наесдал Дж., Хванг С., Адлер Дж., Зильберг Д.Г. (октябрь 2008 г.). «Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое испытание антагониста рецептора 5-HT1A моногидрата тартрата AZD7371 (моногидрата тартрата робальзотана) у пациентов с синдромом раздраженного кишечника». Американский журнал гастроэнтерологии. 103 (10): 2562–9. PMID 18775020.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся желудочно-кишечный тракт это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid9851589-1] Джернинг Э, Свантессон ГТ, Мохелл Н (1998). «Характеристики связывания рецептора [3H] NAD-299, нового селективного антагониста рецептора 5-HT1A». Eur J Pharmacol. 360 (2–3): 219–225. Дои:10.1016 / S0014-2999 (98) 00667-0. PMID 9851589.

[pmid10528148-2] Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH (1999). «Антагонист 5-HT (1A) рецепторов робальзотан полностью отменяет индуцированное циталопрамом ингибирование активации серотонинергических клеток». Eur J Pharmacol. 382 (2): 133–138. Дои:10.1016 / S0014-2999 (99) 00592-0. PMID 10528148.

[pmid11249580-3] Mucke HA. (2000). «Робальзотан АстраЗенека». Curr Opin исследует наркотики. 1 (2): 236–240. PMID 11249580.

[pmid18775020-4] Дроссман Д.А., Данилевиц М., Наесдал Дж., Хванг С., Адлер Дж., Зильберг Д.Г. (октябрь 2008 г.). «Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое испытание антагониста рецептора 5-HT1A моногидрата тартрата AZD7371 (моногидрата тартрата робальзотана) у пациентов с синдромом раздраженного кишечника». Американский журнал гастроэнтерологии. 103 (10): 2562–9. PMID 18775020.

[1]

[2]

[3]

[4]

Анксиолитики (N05B )
5-HT_1Ар агонисты	Буспирон Гепирон^† Тандоспирон
ГАМК_Ар PAM	Бензодиазепины: Адиназолам Алпразолам Бромазепам Камазепам Хлордиазепоксид Clobazam Клоназепам Клоразепат Клотиазепам Клоксазолам Диазепам^# Этиллофлазепат Этизолам Флудиазепам Халазепам Кетазолам Лоразепам^# Медазепам Нордазепам Оксазепам Пиназепам Празепам; Другие: Альпидем^‡ Барбитураты (например., фенобарбитал ) Каризопродол Карбаматы (например., мепробамат ) Хлормезанон^‡ Этанол (спирт) Этифоксин Имепитоин; Травы: Кава Тюбетейка Валериан
Габапентиноиды (α₂δ VDCC блокираторы )	Габапентин Габапентин энакарбил Фенибут Прегабалин
Антидепрессанты	СИОЗС (например., эсциталопрам ) ИОНИИ (например., дулоксетин ) ТОРИ (например., тразодон ) TCAs (например., кломипрамин^#) TeCAs (например., миртазапин ) MAOI (например., фенелзин ); Другие: Агомелатин Бупропион Тианептин Вилазодон Вортиоксетин
Симпатолитики (Антиадренергические средства )	Альфа-1 блокаторы (например., празозин ) Альфа-2 агонисты (например., клонидин, дексмедетомидин, гуанфацин ) Бета-блокаторы (например., пропранолол )
Другие	Бензоктамин Каннабидиол Циклосерин Фабомотизол Гидроксизин Канна Лаванда Лорпипразол Мебикар Мепипразол Никотин Опипрамол Оксафлозан^‡ Фенагликодол Фенибут Пикамилон Селанк Тиагабин Тофизопам Валидол
^#ВОЗ-EM ^‡Снято с рынка Клинические испытания: ^†Фаза III ^§Никогда не переходить к фазе III

Клинические данные

Маршруты администрация	Устный
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3р) -3- [ди (циклобутил) амино] -8-фтор-3,4-дигидро-2ЧАС-хромен-5-карбоксамид
Количество CAS	169758-66-1^Y
PubChem CID	3055171
IUPHAR / BPS	72
ChemSpider	2316732^N
UNII	I18M56OGME
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID30168743
Химические и физические данные
Формула	C₁₈ЧАС₂₃FN₂О₂
Молярная масса	318.392 г · моль⁻¹
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C1CC (C1) N (C2CCC2) [C @@ H] 3CC4 = C (C = CC (= C4OC3) F) C (= O) N
ИнЧИ InChI = 1S / C18H23FN2O2 / c19-16-8-7-14 (18 (20) 22) 15-9-13 (10-23-17 (15) 16) 21 (11-3-1-4-11) 12-5-2-6-12 / ч7-8,11-13H, 1-6,9-10H2, (H2,20,22) / t13- / м1 / с1^N Ключ: MQTUXRKNJYPMCG-CYBMUJFWSA-N^N
^NY (что это?) (проверять)