Донитриптан - Donitriptan

Донитриптан
Donitriptan.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Никогда не продавался
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС25N5О2
Молярная масса403.486 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Донитриптан (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название F-11356) это триптан препарат, средство, медикамент который был исследован как средство от мигрени но в конечном итоге никогда не продавался.[1] Он действует как высокийблизость, высоко-эффективность /возле-полный агонист из 5-HT1B (pKя = 9.4–10.1; Я = 94%) и 5-HT1D рецепторы (pKя = 9.3–10.2; Я = 97%) и входит в число самых мощный препаратов триптанового ряда.[2][3][4] Донитриптан разрабатывался в Франция к bioMérieux -Пьер Фабр и добрался до II этап клинические испытания в Европа до того, как разработка была прекращена.[5][6][7]

Рекомендации

  1. ^ Дукат М (март 2001 г.). «Донитриптан (Пьер Фабр)». Curr Opin исследует наркотики. 2 (3): 415–8. PMID  11575714.
  2. ^ Perez M, Fourrier C, Sigogneau I, Pauwels PJ, Palmier C, Valentin JP, John GW, Halazy S (1995) Синтез и серотонинергическая активность арилпиперазидных производных серотонина: сильные агонисты рецепторов 5-HT1D. Журнал медицинской химии 38:3602–3607.
  3. ^ Джес Олесен (2006). Головные боли. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 470–. ISBN  978-0-7817-5400-2.
  4. ^ John GW, Pauwels PJ, Perez M, et al. (Июль 1999 г.). «F 11356, новое производное 5-гидрокситриптамина (5-HT) с мощной, селективной и уникальной высокой внутренней активностью в отношении рецепторов 5-HT1B / 1D в моделях, относящихся к мигрени». J. Pharmacol. Exp. Ther. 290 (1): 83–95. PMID  10381763.
  5. ^ Chas Bountra; Раджеш Мунглани; Уильям К. Шмидт (28 мая 2013 г.). Боль: текущее понимание, новые методы лечения и новые подходы к открытию лекарств. CRC Press. С. 402–. ISBN  978-0-203-91125-9.
  6. ^ W.W. Флейшхакер; Д.Дж. Брукс (21 мая 2003 г.). Нейропсихофармакология. Springer Вена. С. 38–. ISBN  978-3-211-83903-4.
  7. ^ Стюарт Дж. Теппер (2004). Что такое мигрень и другие головные боли. Univ. Пресса Миссисипи. стр.118 –. ISBN  978-1-60473-048-7.