BW373U86 - Википедия - BW373U86

BW373U86
BW373U86.svg
Клинические данные
Другие имена(+) - BW373U86
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС37N3О2
Молярная масса435.612 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

(+) - BW373U86 является опиоид обезболивающее препарат, используемый в научных исследованиях.[1][2]

BW373U86 - это селективный агонист для δ-опиоид рецептор, примерно в 15 раз более сильное сродство к δ-опиоиду, чем μ-опиоидный рецептор.[3] Он имеет мощный обезболивающее и антидепрессант эффекты в исследованиях на животных.[4][5] В исследованиях на крысах оказалось, что BW373U86 защищает клетки сердечной мышцы от апоптоз в условиях ишемия (кислородное голодание, например, при сердечном приступе). Механизм этого сложный и может быть отдельным от его эффектов дельта-агонистов.[6][7][8]

Рекомендации

  1. ^ Кальдерон С. Н., Райс К. К., Ротман Р. Б., Поррека Ф., Флиппен-Андерсон Дж. Л., Каякири Х., Сюй Х., Беккетс К., Смит Л. Е., Билски Е. Д., Дэвис П., Хорват Р. (февраль 1997 г.). "Зонды для явлений, опосредованных наркотическими рецепторами. 23.1 Синтез, связывание с опиоидным рецептором и биологический анализ высокоселективного δ-агониста (+) - 4 - [(αR) -α - ((2S, 5R) -4-Аллил-2,5-диметил-1-пиперазинил) -3 -метоксибензил] - N, N-диэтилбензамид (SNC 80) и родственные новые непептидные δ-лиганды опиоидного рецептора ». Журнал медицинской химии. 40 (5): 695–704. Дои:10.1021 / jm960319n. PMID  9057856.
  2. ^ Thomas JB, Herault XM, Rothman RB, Atkinson RN, Burgess JP, Mascarella SW, Dersch CM, Xu H, Flippen-Anderson JL (март 2001 г.). «Факторы, влияющие на агонистическую активность и селективность для опиоидного δ-рецептора, выявлены в исследованиях взаимосвязи структура-активность 4 - [(N-замещенный-4-пиперидинил) ариламино] -N, N-диэтилбензамидов». Журнал медицинской химии. 44 (6): 972–987. Дои:10,1021 / jm000427g. PMID  11300879.
  3. ^ Чанг К.Дж., Ригдон Г.К., Ховард Дж.Л., Макнатт Р.В. (ноябрь 1993 г.). «Новый мощный и селективный непептидный агонист дельта-опиоидных рецепторов BW373U86». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 267 (2): 852–857. PMID  8246159.
  4. ^ Broom DC, Nitsche JF, Pintar JE, Rice KC, Woods JH, Traynor JR (ноябрь 2002 г.). «Сравнение рецепторных механизмов и требований эффективности для индуцированной δ-агонистом судорожной активности и антиноцицепции у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 303 (2): 723–729. Дои:10.1124 / jpet.102.036525. PMID  12388657. S2CID  25978130.
  5. ^ Broom DC, Jutkiewicz EM, Folk JE, Traynor JR, Rice KC, Woods JH (июнь 2002 г.). «Непептидные агонисты дельта-опиоидных рецепторов снижают неподвижность в тесте принудительного плавания у крыс». Нейропсихофармакология. 26 (6): 744–755. Дои:10.1016 / S0893-133X (01) 00413-4. PMID  12007745.
  6. ^ Патель Х. Х., Хсу А., Мур Дж., Гросс Г. Дж. (Август 2001 г.). «BW373U86, δ-агонист опиоидов, частично опосредует отсроченную кардиопротекцию с помощью механизма свободных радикалов, который не зависит от стимуляции опиоидных рецепторов». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии. 33 (8): 1455–1465. Дои:10.1006 / jmcc.2001.1408. PMID  11448134.
  7. ^ Патель Х. Х., Сюй А. К., Gross GJ (май 2004 г.). «ЦОГ-2 и iNOS в опиоид-индуцированной отсроченной кардиопротекции у интактной крысы». Науки о жизни. 75 (2): 129–140. Дои:10.1016 / j.lfs.2003.10.036. PMID  15120566.
  8. ^ Gross ER, Hsu AK, Gross GJ (июль 2007 г.). «ГСК3β торможение и KАТФ открытие канала опосредует острую индуцированную опиоидами кардиопротекцию при реперфузии ». Фундаментальные исследования в кардиологии. 102 (4): 341–349. Дои:10.1007 / s00395-007-0651-6. PMID  17450314. S2CID  28128170.