Фракефамид - Frakefamide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | L-тирозил-D-аланил-4-фтор-L-фенилаланил-L-фенилаланинамид |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30ЧАС34FN5O5 |
| Молярная масса | 563.630 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Фракефамид (ГОСТИНИЦА ) это синтетический, фторированный линейный тетрапептид с аминокислотная последовательность Тир-D-Ала- (п-F) Phe-Phe-NH2 который действует как периферически специфичный, селективный μ-опиоидный рецептор агонист.[1][2] Несмотря на его неспособность проникнуть в гематоэнцефалический барьер и войдите в Центральная нервная система,[1] фракефамид имеет мощный обезболивающее эффекты и, в отличие от опиоидов центрального действия, таких как морфий, не производит угнетение дыхания, указывая, что его антиноцицептивный эффекты опосредуются периферическими μ-опиоидными рецепторами.[1][3] Он находился в стадии разработки для лечения боль к АстраЗенека и Шир но был отложен после II этап клинические испытания.[4][5]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c Modalen AO, Quiding H, Frey J, Westman L, Lindahl S (март 2005 г.). «Новая молекула (фракефамид) с периферическими опиоидными свойствами: влияние на вентиляцию в покое по сравнению с морфином и плацебо». Анестезия и анальгезия. 100 (3): 713–7, содержание. Дои:10.1213 / 01.ANE.0000145011.75545.C5. PMID 15728057. S2CID 23249323.
- ^ Аронсон, Джеффри К. (30 ноября 2009 г.). Побочные эффекты Мейлера анальгетиков и противовоспалительных препаратов. Эльзевир. п. 84. ISBN 978-0-444-53273-2. Получено 27 апреля 2012.
- ^ Modalen AO, Quiding H, Frey J, Westman L, Lindahl S (январь 2006 г.). «Новая молекула с периферическими опиоидными свойствами: влияние на гиперкарбическую и гипоксическую вентиляцию в равновесном состоянии по сравнению с морфином и плацебо». Анестезия и анальгезия. 102 (1): 104–9. Дои:10.1213 / 01.ANE.0000184254.85567.80. PMID 16368813. S2CID 40297091.
- ^ Нил Г. Андерсон (15 апреля 2012 г.). Практические исследования и разработки процессов: руководство для химиков-органиков. Академическая пресса. п. 4. ISBN 978-0-12-386537-3. Получено 27 апреля 2012.
- ^ Chas Bountra; Раджеш Мунглани; Уильям К. Шмидт (13 мая 2003 г.). Боль: текущее понимание, новые методы лечения и новые подходы к открытию лекарств. CRC Press. п. 400. ISBN 978-0-8247-8865-0. Получено 27 апреля 2012.