Этодолак - Etodolac

Этодолак
Etodolac.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa692015
Беременность
категория
  • C
Маршруты
администрация		устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Связывание с белками100%
Метаболизмпечень
Устранение период полураспада7,3 ± 4,0 часа
Экскрецияпочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.157.848 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС21NО3
Молярная масса287.359 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 145 до 148 ° C (от 293 до 298 ° F)
Растворимость в воде3,92e-02 мг / мл [ALOGPS] мг / мл (20 ° C)
  (проверять)

Этодолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП ).

Он был запатентован в 1971 году и разрешен к применению в медицине в 1985 году.[1] Он был одобрен в США в 1991 году.[2] По состоянию на 2015 год стоимость обычного месяца приема лекарств в Соединенных Штатах составляет менее 25 долларов США.[3]

Медицинское использование

Смотрите также: НПВП
Дженерик этодолак

НПВП используются для снятия боли от легкой до умеренной, лихорадки и воспаление. Они работают за счет снижения уровня простагландины, которые являются химическими веществами, вызывающими боль, жар и болезненность, возникающие при воспалении. Этодолак блокирует циклооксигеназа (сокращенно ЦОГ) ферменты, образующие простаноиды, что приводит к снижению концентрации простагландины. Как следствие, уменьшается воспаление, боль и жар.

Постмаркетинговые исследования показали, что ингибирование циклооксигеназы этодолаком несколько СОХ-2 селективный [4] похожий на целекоксиб и другие "Ингибиторы ЦОГ-2." В отличие от рофекоксиб, и этодолак, и целекоксиб могут полностью ингибировать СОХ-1 и обозначены как имеющие «предпочтительную селективность» по отношению к СОХ-2. R-энантиомер этодолака неактивен в отношении ферментов ЦОГ, но подавляет бета-катенин уровни в гепатома клетки.[5]

В Великобритании Etodolac имеет лицензию на лечение воспаления и боли, вызванной остеоартроз и ревматоидный артрит.[6]

Взаимодействия

Этодолак следует избегать пациентам с историей астма атаки крапивница, или другой аллергические реакции к аспирин или другие НПВП. Сообщалось о редких, но тяжелых аллергических реакциях у таких людей. Его также следует избегать пациентам с язвенная болезнь болезнь или бедность функция почек, так как это лекарство может ухудшить оба состояния. Этодолак с осторожностью применяют пациентам, принимающим разжижающие кровь препараты (антикоагулянты ), Такие как варфарин (Кумадин), потому что он увеличивает риск кровотечение. Пациенты, принимающие оба литий и этодолак может вызывать токсический уровень лития в крови. Кроме того, было обнаружено, что этодолак взаимодействует с некоторыми антидепрессантами, такими как сертралин или же флуоксетин, которые могут увеличить риск инсульта, сердечного приступа и других сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты, также принимающие циклоспорин (Sandimmune) может вызвать отравление почек. Использование у детей недостаточно изучено. Этодолак не вызывает привыкания. Следует прекратить прием НПВП до плановая операция из-за легкого вмешательства в свертывание что характерно для этой группы лекарств. Прием этодолака лучше всего прекратить как минимум за четыре дня до операции. Метаболиты этодолака также могут вызывать ложноположительный результат анализа мочи на билирубин. [1][7]

Коробка, полоска и таблетка этодолака (Lodine SR) 600 мг

Беременность и кормление грудью

Этодолак обычно избегают во время беременность и уход. НПВП могут вызывать неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты в плод во время беременности.[2]

В октябре 2020 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) требовал этикетка с лекарством быть обновленным для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у будущих детей, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод.[8][9] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.[8][9]

Фирменные наименования

Этодолак производится компанией Almirall Limited под торговой маркой. Лодин SR[10] и Meda Pharmaceuticals под названием Эккоксолак.[11] Также доступен универсальный этодолак.[12]

Препарат также продается под несколькими другими торговыми марками, в том числе:

Рекомендации

  1. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 517. ISBN  9783527607495.
  2. ^ а б Огбру О. «Этодолак, Лодин (Снято с производства): Факты о лекарствах, побочные эффекты и дозировка». MedicineNet.
  3. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 7. ISBN  9781284057560.
  4. ^ Warner TD, Джулиано Ф., Войнович И., Букаса А., Митчелл Дж. А., Вэйн Дж. Р. (июнь 1999 г.). «Селективность нестероидных препаратов в отношении циклооксигеназы-1, а не циклооксигеназы-2, связана с желудочно-кишечной токсичностью человека: полный анализ in vitro». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 96 (13): 7563–8. Bibcode:1999PNAS ... 96,7563 Вт. Дои:10.1073 / пнас.96.13.7563. ЧВК  22126. PMID  10377455.
  5. ^ Бехари Дж., Зенг Дж., Отруба В., Томпсон М.Д., Мюллер П., Мишени А. и др. (Май 2007 г.). «R-этодолак снижает уровень бета-катенина вместе с выживанием и пролиферацией клеток гепатомы». Журнал гепатологии. 46 (5): 849–57. Дои:10.1016 / j.jhep.2006.11.017. ЧВК  1924913. PMID  17275129.
  6. ^ BNF 55 - Этодолак
  7. ^ Шо Й, Ишиодори Т., Окетани М., Кубозоно О., Накамура А., Такеучи А. и др. (Июль 1999 г.). «Влияние метаболитов этодолака в моче на диагностические тесты билирубина в моче». Arzneimittel-Forschung. 49 (7): 572–6. Дои:10.1055 / с-0031-1300464. PMID  10442203.
  8. ^ а б «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 15 Октябрь 2020. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  9. ^ а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у будущего ребенка». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 21 июля 2017 г.. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  10. ^ "Лодин СР". Medicine.org.uk. Архивировано из оригинал на 2008-03-18. Получено 2008-08-07.
  11. ^ «Эккоксолак». Medicine.org.uk. Архивировано из оригинал на 24 декабря 2012 г.
  12. ^ «Препараты этодолака». BNF 55.
  13. ^ «Фланкокс». apsen.com.br.

внешняя ссылка