Ликофелон - Licofelone

Ликофелон
Licofelone structure.svg
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.222.821 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС22ClNО2
Молярная масса379.88 г · моль−1
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ликофелон дуальный СОХ /LOX ингибитор[1][2] который был изучен в клинических испытаниях в качестве лечения остеоартроз[3] и который был под разработка компанией Merckle GmbH с партнерами Альфа Вассерманн и Ласер.

Ликофелон является анальгетиком и противовоспалительным средством. Подавление 5-липоксигеназа (5-LOX) может снизить желудочно-кишечную токсичность, связанную с другими нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые только подавляют циклооксигеназа (СОХ). Ликофелон - первый препарат, подавляющий и то и другое.

Испытания фазы III для остеоартроз проводились в начале 2000-х,[4][5] но результаты были неоднозначными, и препарат никогда не подавался на утверждение регулирующих органов.

Рекомендации

  1. ^ Фишер Л., Хорниг М., Пергола С., Мейндл Н., Франке Л., Танрикулу Ю. и др. (Октябрь 2007 г.). «Молекулярный механизм ингибирования ликофелоном биосинтеза продуктов 5-липоксигеназы». Британский журнал фармакологии. 152 (4): 471–80. Дои:10.1038 / sj.bjp.0707416. ЧВК  2050828. PMID  17704828.
  2. ^ Видаль С., Гомес-Эрнандес А., Санчес-Галан Э., Гонсалес А., Ортега Л., Гомес-Герике Дж. А. и др. (Январь 2007 г.). «Ликофелон, сбалансированный ингибитор циклооксигеназы и 5-липоксигеназы, уменьшает воспаление на кроличьей модели атеросклероза». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 320 (1): 108–16. Дои:10.1124 / jpet.106.110361. PMID  17015640. S2CID  73105840.
  3. ^ Альваро-Грасиа JM (февраль 2004 г.). «Ликофелон - обновленная клиническая информация о новом ингибиторе LOX / COX для лечения остеоартрита». Ревматология. 43 Дополнение 1 (90001): i21-5. Дои:10.1093 / ревматология / кех105. PMID  14752172.
  4. ^ «Ликофелон - новое обезболивающее и противовоспалительное средство при остеоартрите». Получено 12 января, 2018.
  5. ^ Вильди Л. М., Райно Дж. П., Мартель-Пеллетье Дж., Абрам Ф., Дораис М., Пеллетье Дж. П. (декабрь 2010 г.). «Взаимосвязь между поражениями костного мозга, потерей хряща и болью при остеоартрите коленного сустава: результаты рандомизированного контролируемого клинического исследования с использованием МРТ». Анналы ревматических болезней. 69 (12): 2118–24. Дои:10.1136 / ard.2009.127993. PMID  20610445. S2CID  206864399.