Флуфенамовая кислота - Flufenamic acid

Флуфенамовая кислота
Флуфенамовая кислота.png
Флуфенамовая кислота-3D-balls.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация
оральный, актуальный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамишироко
МетаболизмГидроксилирование, глюкуронизация
Устранение период полураспада~ 3 ч.
Экскреция50% моча, 36% кал
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.007.723 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС10F3NО2
Молярная масса281.234 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 124 до 125 ° C (от 255 до 257 ° F) повторное затвердевание и переплав при 134 ° C до 136 ° C
Растворимость в водеПрактически не растворим в воде; растворим в этиловый спирт, хлороформ и диэтиловый эфир мг / мл (20 ° С)
  (проверять)

Флуфенамовая кислота (FFA) является членом производные антраниловой кислоты (или фенамат) класс НПВП наркотики[1]:718 Как и другие члены класса, это СОХ ингибитор и предотвращает образование простагландины.[2] Известно, что FFA связываются и снижают активность простагландин F синтаза и активировать TRPC6.[3]

Он не получил широкого распространения среди людей, так как имеет высокий уровень (30-60%) побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.[4]:310 Обычно он недоступен в США.[2] Он доступен в некоторых странах Азии и Европы как универсальный.[5]

Ученые под руководством Клода Виндера из Парк-Дэвис изобрел FFA в 1963 году вместе с другими членами класса, мефенамовая кислота в 1961 г. и меклофенамат натрия в 1964 г.[1]:718

Рекомендации

  1. ^ а б Белый дом MW (2005). «Препараты для лечения воспаления: историческое введение». Современная лекарственная химия. 12 (25): 2931–42. Дои:10.2174/092986705774462879. ISBN  9781608052073. PMID  16378496.
  2. ^ а б База данных NIH LiverTox Мефенаминовая кислота Последнее обновление: 23 июня 2015 г. Страница открыта 3 июля 2015 г. Цитата: «(фенаматы, как правило, недоступны в США, такие как толфенамовая кислота и флуфенамовая кислота)»
  3. ^ «Запрос химического взаимодействия с геном: флуфенамовая кислота (Homo sapiens)». База данных сравнительной токсикогеномики. Университет штата Северная Каролина. Получено 4 июля 2015.
  4. ^ Аронсон Дж. К. (2009). Побочные эффекты Мейлера анальгетиков и противовоспалительных препаратов. Эльзевир. ISBN  978-0-08-093294-1.
  5. ^ «Международные списки флуфенамовой кислоты». Drugs.com. Получено 3 июля 2015.