Ликостинель - Licostinel

Ликостинель
Формула скелета
Шариковая модель ликостинеля
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС3Cl2N3О4
Молярная масса276.03 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Ликостинель (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название ACEA-1021) это конкурентный, безмолвный антагонист из глициновый сайт из Рецептор NMDA (Kб = 5 нМ).[1][2][3] Это было расследуется Acea Pharmaceuticals как нейропротекторный агент для лечения церебральная ишемия связана с Инсульт и травмы головы но в конечном итоге никогда не продавался.[1][2][4] В клинические испытания, ликостинель не производил фенциклидин -подобно психотомиметик эффекты при испытанных дозах, хотя и временные седация, головокружение, и тошнота наблюдались.[4][5] В дополнение к своему действию на рецептор NMDA, ликостинель также действует как антагонист AMPA и каинатные рецепторы при высоких концентрациях (Kб = 0,9 мкМ и 2,5 мкМ соответственно).[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Сантох Гилл; Ольга Пулидо (31 января 2007 г.). Глутаматные рецепторы в периферических тканях: возбуждающая передача за пределы ЦНС. Springer Science & Business Media. С. 36–. ISBN  978-0-306-48644-9.
  2. ^ а б Евгений Иванович Гусев; Вероника Ивановна Скворцова (30 апреля 2003 г.). Ишемия головного мозга. Springer Science & Business Media. С. 249–. ISBN  978-0-306-47694-5.
  3. ^ а б Уилдинг TJ, Huettner JE (1996). «Антагонистическая фармакология рецепторов, предпочитающих каинат и альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовую кислоту». Мол. Pharmacol. 49 (3): 540–6. PMID  8643094.
  4. ^ а б Далип Дж. С. Сиринатсингхджи; Рэй Г. Хилл (1 января 2002 г.). Антагонисты Nmda как потенциальные обезболивающие. Springer Science & Business Media. С. 151–. ISBN  978-3-7643-6011-5.
  5. ^ Chas Bountra; Раджеш Мунглани; Уильям К. Шмидт (28 мая 2013 г.). Боль: текущее понимание, новые методы лечения и новые подходы к открытию лекарств. CRC Press. С. 567–. ISBN  978-0-203-91125-9.