Пентобарбитал - Википедия - Pentobarbital

Не путать с фенобарбитал или же пентотал натрия.

Пентобарбитал
Пентобарбитал 2d.svg
Пентобарбитал мяч-и-палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияНембутал
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682416
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: C
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Устно, IV, Я, ректальный; также внутрибрюшинно и внутрисердечно (для эвтаназия животных )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность70–90% (перорально); 90% (ректально)
Связывание с белками20–45%
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада15–48 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.895 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС18N2О3
Молярная масса226.276 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Пентобарбитал (ранее известный как пентобарбитон в Великобритании и Австралии) короткодействующий барбитурат обычно используется как успокаивающее, а доанестетик, и контролировать судороги в экстренных случаях.[1] Его также можно использовать для краткосрочного лечения бессонница но был в значительной степени заменен бензодиазепин семейство наркотиков.

В высоких дозах пентобарбитал вызывает смерть от остановка дыхания. Он используется для ветеринарная эвтаназия и используется некоторыми НАС. штатов и федеральное правительство США для казни осужденных преступников.[2]

Пентобарбитал был широко злоупотребляли и известный на улицах как «желтые куртки» из-за желтой капсулы бренда Nembutal. Пентобарбитал в форме таблеток больше не доступен. В смерть Мэрилин Монро в 1962 г. было признано вероятным самоубийство из-за передозировки пентобарбитала.[3]

Использует

Пентобарбитал DOJ.jpg

Медицинское

Типичные области применения пентобарбитала: успокаивающее, в ближайщем будущем гипнотический, доанестетик, бессонница, и контроль судороги в экстренных случаях.[1] Abbott Pharmaceutical прекратила производство своей торговой марки Nembutal - капсул Pentobarbital в 1999 году, которые в значительной степени были заменены препаратами семейства бензодиазепинов. Также широко использовался пентобарбитал, известный на улице как «желтые жилеты».[4] Они были доступны в капсулах по 30, 50 и 100 мг желтого, бело-оранжевого и желтого цветов соответственно.[5]

Он также используется в качестве ветеринарного анестетика.[6]

Пентобарбитал также применяется для снижения внутричерепного давления при Синдром Рейе, черепно-мозговая травма и введение комы у церебральная ишемия пациенты.[7] Кома, вызванная пентобарбиталом, рекомендуется пациентам с острая печеночная недостаточность огнеупорный к маннитол.[8]

Эвтаназия

Пентобарбитал может вызвать смерть при применении в высоких дозах. Он используется для эвтаназия как для людей, так и для животных. Он также используется сам по себе или в сочетании с дополнительными агентами, такими как фенитоин, в коммерческих эвтаназия животных инъекционные растворы.

Пентобарбитал натрия (CAS № 57-33-0)

в Нидерланды, это часть стандартного протокола самоубийства при помощи врача для самостоятельного введения пациентом.[9]

Он также используется перорально для лечения смерти, оказанной врачом в штатах США Орегон, Вашингтон, Вермонт и Калифорния (по состоянию на январь 2016 г.).[10][11] Это значительно выше, чем доза для лечения эпилептический статус.[12]

Исполнение

Пентобарбитал использовался или рассматривался как заменитель других препаратов, традиционно используемых для смертная казнь в Соединенных Штатах, когда их не хватает.[13] Однако такое использование является незаконным в соответствии с датским законодательством, и когда это было обнаружено после общественного протеста в датских СМИ, Лундбек, владелец препарата, прекратил продавать его штатам США, которые вводят смертный приговор. Владелец запрещает американским дистрибьюторам этого наркотика продавать его любым клиентам, таким как несколько государственных органов, которые практикуют казни людей или участвуют в них.[14]

Техас начал использовать пентобарбитал для казни приговоренных к смертной казни смертельная инъекция 18 июля 2012 г.[15] Использование пентобарбитала рассматривалось несколькими государствами, в том числе Огайо, Аризона, Айдахо, и Вашингтон; эти государства приняли решение переключиться из-за нехватки бромид панкурония, мышечный паралитик, ранее использовавшийся как один из компонентов коктейля из трех препаратов.[15]

В октябре 2013 г. Миссури изменил свои протоколы, чтобы позволить смешанный пентобарбитал будет использоваться в смертельной дозе для казни[16] и впервые он был использован в ноябре 2013 года.[17][18]

25 июля 2019 г. Генеральный прокурор США Уильям Барр приказал федеральному правительству возобновить смертную казнь через 16 лет. Предпочтительным препаратом для этих казней является пентобарбитал.[19]

Метаболизм

Пентобарбитал подвергается метаболизм первого прохождения в печени и, возможно, в кишечнике.[20]

Лекарственные взаимодействия

Администрация этиловый спирт, бензодиазепины, опиоиды, антигистаминные препараты, Другой успокаивающие-снотворные, и другие депрессанты центральной нервной системы вызовет возможные аддитивные эффекты.[7]

Химия

Пентобарбитал синтезируется методами, аналогичными методике амобарбитал с той лишь разницей, что алкилирование -этилмалонового эфира проводят 2-бромпентаном вместо 1-бром-3-метилбутана с получением пентобарбитала.[21][22][23]

Общество и культура

Имена

Пентобарбитал - это ГОСТИНИЦА, AAN, БАН, и USAN в то время как пентобарбитон - бывший AAN и BAN.

Одно из торговых наименований этого препарата - нембутал, придуманное Джоном С. Ланди, который начал использовать его в 1930 году на основе структурной формулы натриевая соль -Na (натрий) + этил + метил + бутил + аль (общий суффикс за барбитураты ).[24] Nembutal является товарным знаком и производится датской фармацевтической компанией. Lundbeck (в настоящее время производится Akorn Pharmaceuticals) и является единственной формой пентобарбитала для инъекций, одобренной для продажи в США. В 1999 году компания Abbott прекратила выпуск капсул с пентобарбиталом, выпускаемых под маркой Nembutal, которые в значительной степени были заменены препаратами семейства бензодиазепинов. Бренд Nembutal, выпускаемый Abbott в виде капсул Pentobarbital, широко использовался и был известен на улицах как «желтые куртки». Они были доступны в желтых капсулах прочностью 50 и 100 мг.[25]

Пентобарбитал может возникать как свободная кислота, но обычно сформулирован как натрий соль, пентобарбитал натрия. Свободная кислота лишь немного растворимый в воде и в этиловый спирт.[26][27]

Заметные передозировки

В смерть Мэрилин Монро в 1962 г. было признано вероятным самоубийство из-за передозировки пентобарбитала.[28] Кеннет Холливелл смерть также связывают с передозировкой пентобарбитала.

Рекомендации

  1. ^ а б «Нембутал натрия - пентобарбитал натрия для инъекций». DailyMed. 31 декабря 2016 г.. Получено 29 января 2020.
  2. ^ «Огайо заявляет, что перейдет на новые препараты для казней». Рейтер. 28 октября 2013 г.
  3. ^ «Огайо заявляет, что перейдет на новые препараты для казней». Рейтер. 28 октября 2013 г.
  4. ^ Энциклопедия рекреационных наркотиков High Times. Олдрич, Майкл Р., Эшли, Ричард, Горовиц, Майкл. Нью-Йорк: Стоунхилл. 1978. стр. 243. ISBN  0-88373-082-0. OCLC  4557439.CS1 maint: другие (связь)
  5. ^ Справочник врача (33-е изд.). Ораделл, Нью-Джерси: Medical Economics Co., 1979. стр. 403. ISBN  0-87489-999-0.
  6. ^ "Международный". Drugs.com.
  7. ^ а б «Пентобарбитал». Монография. AHFS / Drugs.com.
  8. ^ Стравиц Р.Т., Крамер А.Х., Даверн Т., Шейх А.О., Колдуэлл С.Х., Мехта Р.Л., Блей А.Т., Фонтана Р.Дж., Макгуайр Б.М., Россаро Л., Смит А.Д., Ли В.М. (2007). «Интенсивная терапия пациентов с острой печеночной недостаточностью: рекомендации исследовательской группы США по острой печеночной недостаточности». Реанимационная медицина. 35 (11): 2498–2508. Дои:10.1097 / 01.CCM.0000287592.94554.5F. PMID  17901832. S2CID  11924124.
  9. ^ «Эвтаника». Досье на эвтанезию (на голландском). NRC Webpagina's.
  10. ^ Дженнифер Фасс; Андреа Фасс (2011). «Самоубийство с помощью врача: текущие проблемы для фармацевтов». Am J Health Syst Pharm. 68 (9): 846–849. Дои:10.2146 / ajhp100333. PMID  21515870.
  11. ^ Филип Ничке; Фиона Стюарт (2006). Справочник мирных таблеток. Exit International US Ltd. стр. 137. ISBN  0978878809.
  12. ^ Lexi-Comp Inc. (2010) Lexi-Comp Drug Information Handbook 19-е издание в Северной Америке. Хадсон, Огайо: Lexi-Comp Inc. ISBN  978-1-59195-278-7.[страница нужна ]
  13. ^ «Штаты призывают федералы помочь импортировать смертельные инъекционные наркотики». CNN. 21 мая 2012 г.
  14. ^ "Скрытая рука, сжимающая запасы техасских препаратов для казни". Время. 7 августа 2013 г.
  15. ^ а б «Техас казнил Йокамона Хирна с применением пентобарбитола». Новости BBC. 18 июля 2012 г.. Получено 9 декабря 2017.
  16. ^ «Смертельная инъекция: секретные штаты США прибегают к непроверенным лекарствам - BBC News». Новости BBC. Получено 17 марта 2016.
  17. ^ «Миссури казнит серийного убийцу Франклина». 20 ноября 2013 г.
  18. ^ «Джозеф Пол Франклин казнен; первый заключенный из штата Миссури убит с помощью пентобарбитала». 20 ноября 2013 г.
  19. ^ А.Г. Барр приказал восстановить федеральную смертную казнь
  20. ^ Кноделл Р.Г., Спектор М.Х., Брукс Д.А., Келлер Ф.Х., Кайнер В.Т. (1980). «Изменения фармакокинетики пентобарбитала в ответ на парентеральное и энтеральное питание у крыс». Гастроэнтерология. 79 (6): 1211–1216. Дои:10.1016/0016-5085(80)90915-4. PMID  6777235.
  21. ^ Volwiler, E.H .; Таберн, Д. Л. (1930). «5,5-Замещенные барбитуровые кислоты1». Журнал Американского химического общества. 52 (4): 1676–1679. Дои:10.1021 / ja01367a061.
  22. ^ Немецкий имперский патент, D.R.P. 293163 (1916), Байер
  23. ^ Патент GB 650354, Wilde, B.E. & Balaban, I.E., "Улучшения в производстве замещенных барбитуровой и тиобарбитуровой кислот", выпущенный 21 февраля 1951 г., переуступленный Гейги. 
  24. ^ Fosburgh LC (1997). «С этого момента: некоторые воспоминания о моем участии в истории анестезии - Джон С. Ланди, доктор медицины». Журнал AANA. 65 (4): 323–328. PMID  9281913.
  25. ^ Веселый, Дэвид (1 июля 2011 г.). «Датская компания блокирует продажу наркотиков для исполнения приговоров в США». Нью-Йорк Таймс. Получено 20 ноября 2013.
  26. ^ "Краткое описание соединения пентобарбитала (CID4737)". Pubchem. NCBI.
  27. ^ "FR1972_08_25_17226" (PDF). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  28. ^ «Огайо заявляет, что перейдет на новые препараты для казней». Рейтер. 28 октября 2013 г.

внешняя ссылка

  • «Пентобарбитал». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.