FG-8205 - FG-8205

FG-8205
FG-8205.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС16ClN5О2
Молярная масса357.80 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

FG-8205[1] (L-663,581) представляет собой производное имидазобензодиазепина, относящееся к бретазенил, который действует как частичный агонист в ГАМКА рецепторы, с небольшой селективностью к α1-содержащий подтип. В испытаниях на животных он показал анксиолитик и противосудорожное средство эффекты, но без седативного эффекта или атаксии.[2][3][4][5]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Ватджен Ф., Бейкер Р., Энгельстофф М., Герберт Р., МакЛауд А., Найт А., Торговец К., Мозли Дж., Сондерс Дж., Суэйн С. Дж. (Октябрь 1989 г.). «Новые частичные агонисты бензодиазепиновых рецепторов: оксадиазолилимидазобензодиазепины». J. Med. Chem. 32 (10): 2282–91. Дои:10.1021 / jm00130a010. PMID  2552115.
  2. ^ Триклебанк, доктор медицины, Оноре Т., Иверсен С.Д., Кемп Дж. А., Найт А. Р., Маршалл Г. Р., Рупняк Н. М., Сингх Л., Тай С., Ватжен Ф. (ноябрь 1990 г.). «Фармакологические свойства имидазобензодиазепина, FG 8205, нового частичного агониста бензодиазепиновых рецепторов». Br. J. Pharmacol. 101 (3): 753–61. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1990.tb14152.x. ЧВК  1917729. PMID  1963808.
  3. ^ Лин Дж. Х., Чен И. В., Линь Т.Х. (декабрь 1994 г.). «Проницаемость гематоэнцефалического барьера и активность частичных агонистов бензодиазепиновых рецепторов in vivo: исследование L-663,581 и его метаболитов на крысах». J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 (3): 1197–202. PMID  7996426.
  4. ^ Guscott MR, Cook GP, Bristow LJ (сентябрь 2000 г.). «Контекстуальное кондиционирование страха и исходные реакции испуга в тесте на испуг на крысах: сравнение агонистов рецептора бензодиазепина / гамма-аминомасляной кислоты-А». Behav Pharmacol. 11 (6): 495–504. Дои:10.1097/00008877-200009000-00006. PMID  11103915. S2CID  33999227.
  5. ^ Атак-младший (август 2003 г.). «Анксиоселективные соединения, действующие на сайт связывания бензодиазепина рецептора ГАМК (А)». Препарат Curr действует на нервные расстройства в ЦНС. 2 (4): 213–32. Дои:10.2174/1568007033482841. PMID  12871032.