ELB-139 - Википедия - ELB-139

ELB-139
ELB-139.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС16ClN3О
Молярная масса277.75 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

ELB-139 (LS-191,811) является анксиолитик препарат с новой химической структурой, который используется в научных исследованиях. Он имеет аналогичные эффекты бензодиазепин наркотиков, но структурно отличается и поэтому классифицируется как небензодиазепин анксиолитический.[1][2]

ELB-139 - это отборный подтип частичный агонист в ГАМКА рецепторы, с самым высоким близость для подтипа α3, но самый высокий эффективность при α1 и α2.[3] В первую очередь анксиолитик и противосудорожное средство эффекты, но производит мало успокаивающее эффекты или атаксия,[4] а также было продемонстрировано на крысах, что увеличивает серотонин уровни в полосатое тело и префронтальная кора, не затрагивая дофамин уровни.[5] Он был предложен в качестве возможного кандидата на новый неседативный анксиолитический или противосудорожный препарат для использования у людей.[6] Спонсор elbion AG зарегистрировал клиническое исследование в г. ClinicalTrials.gov для лечения тревоги, связанной с паническим расстройством, но о результатах не сообщалось.[7] Он был разработан Arzneimittelwerk Dresden в 1990-х годах.[8]

Рекомендации

  1. ^ Langen B, Egerland U, Bernöster K, Dost R, Unverferth K, Rundfeldt C (август 2005 г.). «Характеристика у крыс анксиолитического потенциала ELB139 [1- (4-хлорфенил) -4-пиперидин-1-ил-1,5-дигидроимидазол-2-он], нового агониста на сайте связывания бензодиазепина ГАМКА-рецептор ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 314 (2): 717–24. Дои:10.1124 / jpet.105.084681. PMID  15860576. S2CID  21967108.
  2. ^ Атак-младший (май 2005 г.). «Бензодиазепиновый сайт связывания рецепторов ГАМК (А) как мишень для разработки новых анксиолитиков». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 14 (5): 601–18. Дои:10.1517/13543784.14.5.601. PMID  15926867. S2CID  22793644.
  3. ^ Рабе Х, Кронбах С, Рундфельд С, Людденс Х (март 2007 г.). «Новый анксиолитический ELB139 проявляет селективность к рекомбинантным рецепторам ГАМК (А), отличным от диазепама». Нейрофармакология. 52 (3): 796–801. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2006.09.013. PMID  17087982. S2CID  21598180.
  4. ^ Grunwald C, Rundfeldt C, Lankau HJ, Arnold T., Höfgen N, Dost R и др. (Март 2006 г.). «Синтез, фармакология и взаимосвязь между структурой и активностью новых имидазолонов и пирролонов как модуляторов рецепторов ГАМК». Журнал медицинской химии. 49 (6): 1855–66. Дои:10.1021 / jm0509400. PMID  16539371.
  5. ^ Langen B, Rundfeldt C (январь 2007 г.). «ELB139, агонист в сайте связывания бензодиазепина, увеличивает 5-HT в полосатом теле и префронтальной коре головного мозга крыс: исследование микродиализа». Фармакология, биохимия и поведение. 86 (1): 79–85. Дои:10.1016 / j.pbb.2006.12.010. PMID  17257662. S2CID  22862432.
  6. ^ Рогавский М.А. (июнь 2006 г.). «Разнообразные механизмы противоэпилептических препаратов в стадии разработки». Исследования эпилепсии. 69 (3): 273–94. Дои:10.1016 / j.eplepsyres.2006.02.004. ЧВК  1562526. PMID  16621450.
  7. ^ Уайтинг П.Дж. (февраль 2006 г.). «Рецепторы ГАМК-А: жизнеспособная мишень для новых анксиолитиков?». Текущее мнение в фармакологии. 6 (1): 24–9. Дои:10.1016 / j.coph.2005.08.005. PMID  16359919.
  8. ^ США 5869481, «Противосудорожное средство 1-ар (алк) илимидазолин-2-оны и способ получения»