Фосазепам - Fosazepam

Фосазепам
Fosazepam.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС18ClN2О2п
Молярная масса360.78 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Фосазепам[1] это препарат, который бензодиазепин производная; это вода производная от диазепам.[2] Она имеет успокаивающее и анксиолитик последствия,[3] и является производным от диазепам который был замещен диметилфосфорильной группой для улучшения растворимость в воде.[4]

Фозазепам влияет на сон так же, как и другие бензодиазепины. В клинических испытаниях сообщалось, что фозазепам приводит к увеличению продолжительности сна с меньшим нарушением сна, но качество сна ухудшается из-за подавления глубокого сна и увеличения легкого сна. Побочные эффекты включали чувство снижения утренней жизнеспособности и после прекращения приема препарата. отмена бензодиазепинов симптомы беспокойство, наблюдалось нарушение концентрации внимания и нарушение утренней жизнеспособности.[3] Другое клиническое исследование также обнаружило ухудшение сна при приеме бензодиазепинов, а также во время отмены с подавлением стадий глубокого сна, включая Быстрый сон, с усилением легкого сна при снятие.[5] Основными метаболитами фозазепама являются 3-гидроксифозазепам и активный метаболит десметилдиазепам который имеет очень длинный период полувыведения около 3 дней.[3] Толерантность к гипнотический Эффекты фосазепама начинают развиваться примерно через 7 дней использования.[6] Из-за очень длительного периода полувыведения активного метаболита фозазепама его не рекомендуется использовать в качестве снотворного средства.[7] Основные фармакологические эффекты фозазепама могут быть связаны с его метаболитом. нордиазепам (десметилдиазепам), а не исходный препарат.[8] Активный метаболит нордазепам может вызывать длительный седативный эффект в высоких дозах или при длительном применении, а также может вызывать остаточный седативный эффект при пробуждении.[7]

Фозазепам имеет относительно низкую эффективность по сравнению с другими производными бензодиазепина, при этом доза фозазепама 100 мг эквивалентна 10 мг нитразепам.[5] По оценкам, 60 мг фозазепама эквивалентны примерно 5-10 мг диазепама.[2] Фозазепам имеет аналогичные эффекты с нитразепамом, но с меньшей продолжительностью действия и меньшей склонностью к чрезмерному седативному эффекту, двигательной недостаточности, амнезии, бессоннице и утренней вялости.[9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент DE 2022503
  2. ^ а б Кларк Ч.Х., Феррес Х.М., Николсон А.Н., Стоун Б.М. (октябрь 1975 г.). «Протоколы: влияние диазепама и растворимой соли диазепама (фозазепама) на сон человека». Британский журнал фармакологии. 55 (2): 262С. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1975.tb07634.x. ЧВК  1666850. PMID  1201402.
  3. ^ а б c Аллен С., Освальд I (февраль 1976 г.). «Беспокойство и сон после фосазепама». Британский журнал клинической фармакологии. 3 (1): 165–8. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1976.tb00584.x. ЧВК  1428810. PMID  184806.
  4. ^ Николсон А.Н., Райт С.М. (август 1977 г.). «Активность фозазепама, растворимого аналога диазепама». Британский журнал клинической фармакологии. 4 (4): 494–6. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1977.tb00773.x. ЧВК  1429035. PMID  409424.
  5. ^ а б Ризберг AM, Хенрикссон С., Ингвар Д.Х. (октябрь 1977 г.). «Выявление эффекта фозазепама (новый бензодиазепин), нитразепама и плацебо на режим сна у здоровых людей». Европейский журнал клинической фармакологии. 12 (2): 105–9. Дои:10.1007 / BF00645130. PMID  200435. S2CID  21051544.
  6. ^ Виукари М., Линнойла М., Аалто У. (январь 1978 г.). «Эффективность и побочные эффекты флуразепама, фозазепама и нитразепама в качестве снотворных у психогериатрических пациентов». Acta Psychiatrica Scandinavica. 57 (1): 27–35. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1978.tb06871.x. PMID  24980. S2CID  23137060.
  7. ^ а б Бреймер Д.Д., Йохемсен Р., фон Альберт Х.Х. (1980). «Фармакокинетика бензодиазепинов. Короткое действие по сравнению с длительным действием». Arzneimittel-Forschung. 30 (5a): 875–81. PMID  6106488.
  8. ^ Николсон А.Н., Райт С.М. (август 1977 г.). «Активность фозазепама, растворимого аналога диазепама». Британский журнал клинической фармакологии. 4 (4): 494–6. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1977.tb00773.x. ЧВК  1429035. PMID  409424.
  9. ^ Виукари М., Линнойла М., Аалто У. (январь 1978 г.). «Эффективность и побочные эффекты флуразепама, фозазепама и нитразепама в качестве снотворных у психогериатрических пациентов». Acta Psychiatrica Scandinavica. 57 (1): 27–35. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1978.tb06871.x. PMID  24980. S2CID  23137060.