Метогекситал - Methohexital

Метогекситал
Формула скелета
Шариковая модель
Клинические данные
Торговые наименованияБревитал натрия
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Данные лицензии
Беременность
категория
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Внутривенно, ректальный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьИ.В. ~ 100%
Ректальный ~ 17%
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада5,6 ± 2,7 минут
Экскрециявыводится с калом
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.005.272 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС18N2О3
Молярная масса262.309 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Метогекситал или метогекситон (продается под торговыми марками Brevital и Brietal) - это препарат, барбитурат производная. Он классифицируется как препарат короткого действия с быстрым началом действия.[2] По своим эффектам он похож на тиопентал натрия, препарат, с которым он конкурировал на рынке анестетики.

Фармакология

Метогекситал связывается с отдельным сайтом, который связан с Cl− ионофоры в ГАМКА рецепторы.[3] Это увеличивает время, в течение которого Cl− ионопоры открыты, что вызывает тормозящий эффект.

Метаболизм метогекситала в основном происходит в печени путем деметилирования и окисления.[1] Окисление боковых цепей является основным средством метаболизма, участвующим в прекращении действия препарата. биологическая активность.

Показания

Метогекситал в основном используется для анестезия, и обычно предоставляется в виде натриевой соли (т.е. метогекситала натрия). Он используется только в больница или аналогичные настройки под строгим контролем.[1] Он обычно используется для обеспечения глубокой седации или общей анестезии при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает порог судорожной готовности, что делает его особенно полезным, когда анестезия проводится при электросудорожная терапия (ЭСТ).[4] А быстрое восстановление с обретением сознания в течение трех-семи минут после индукции и полным восстановлением в течение 30 минут является основным преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ.[4]

Синтез

Метогекситал может быть синтезирован классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности, путем реакции производных эфира малоновой кислоты с производными мочевина.[5] Полученный сложный аллил- (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир синтезируется путем последующего алкилирования самого эфира малоновой кислоты, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир, а затем аллилбромидом. На последней стадии реакция двузамещенного эфира малоновой кислоты с N-метилмочевина дает метогекситал.

Метогекситальный синтез

использованная литература

  1. ^ а б c «Бревитал Натрий». DailyMed. 2019-07-24. Получено 2019-11-20.
  2. ^ «Метогекситал». MeSH.
  3. ^ Кацунг, Бертрам Г. Фундаментальная и клиническая фармакология (10-е изд.). п. 406-407.
  4. ^ а б Schulgasser, H; Боровиц, А (1963). «Метогекситальная анестезия в электросудорожной терапии». Южноафриканский медицинский журнал. 37: 870–1. PMID  14045806.
  5. ^ W.J. Doran, Патент США 2,872,448 (1959)

внешние ссылки