Этоперидон - Etoperidone

Этоперидон
Этоперидон structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияНесколько
Другие именаСТ-1191; McN-A-2673-11
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС28ClN5О
Молярная масса377.92 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Этоперидон, связанный с несколькими торговыми марками, является атипичный антидепрессант который был разработан в 1970-х годах и либо больше не продается, либо никогда не продавался.[1][2][3] Это фенилпиперазин относится к тразодон и нефазодон в химическая структура и является антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата (ТОРИ) аналогично им.[4]

Медицинское использование

Этоперидон использовался или предназначался для использования в качестве антидепрессанта при лечении депрессия.[1][5]

Побочные эффекты

Фармакология

Фармакодинамика

Этоперидон[6]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
SERT890Человек[7]
СЕТЬ20,000Человек[7]
DAT52,000Человек[7]
5-HT1А85Человек[8]
5-HT2А36Человек[8]
5-HT2CNDNDND
α138Человек[8]
α2570Человек[8]
D22,300Человек[8]
ЧАС13,100Человек[8]
МАЧ>35,000Человек[8][9]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Этоперидон является антагонист из нескольких рецепторы в следующем порядке потенция: 5-HT2А рецептор (36 нМ)> α1-адренергический рецептор (38 нМ)> 5-HT1А рецептор (85 нМ) (может быть частичный агонист ) > α2-адренергический рецептор (570 нМ);[8] он имеет только очень слабый или незначительный близость для блокировки следующих рецепторов: D2 рецептор (2300 нМ)> ЧАС1 рецептор (3100 нМ)> рецепторы МАХ (> 35000 нМ).[8] Помимо блокады рецепторов, этоперидон также обладает слабым сродством к моноамин транспортеры также: переносчик серотонина (890 нМ)> переносчик норэпинефрина (20,000 нМ)> переносчик дофамина (52000 нМ).[7]

Фармакокинетика

Этоперидон метаболизируется частично для мета-хлорфенилпиперазин (mCPP), что, вероятно, объясняет его серотонинергический последствия.[10][11]

Химия

Этоперидон - это фенилпиперазин и химически связан с нефазодон и тразодон.[12][13][14]

История

Этоперидон был открыт учеными Анджелини, который также открыл тразодон.[15] Названия его разработки включали ST-1191 и McN-A-2673-11.[16][1] В ГОСТИНИЦА этоперидон был предложен в 1976 г. и рекомендован в 1977 г.[17][18] Препарат получил торговые марки в Испания (Центрен (Эстев) и Депрасер (Лепори)) и Италия (Посох (Сигма Тау))[1] а также получил торговые марки Axiomin и Etonin,[16] но не совсем ясно, продавался ли он на самом деле; Энциклопедия фармацевтического производства не указывает дат для коммерческого внедрения.[19] В соответствии с Микромедекс 's Index Nominum: Международный справочник лекарств, этоперидон действительно ранее продавался в Испании и Италии.[1]

Общество и культура

Родовые имена

Этоперидон это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА, пока этоперидона гидрохлорид это его USAN.[16][1][5]

Фирменные наименования

Этоперидон ассоциируется с торговыми марками Axiomin, Centren, Depraser, Etonin и Staff.[1][16][19]

Исследование

Этоперидон изучался в слабоумие и оказался примерно таким же эффективным, как тиоридазин.[20]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. с. 421. ISBN  978-3-88763-075-1.
  2. ^ Издательство William Andrew (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства. Эльзевир. С. 1533–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  3. ^ Клеменс Ламберт; JÃ1⁄4rgen Dinges (16 августа 2012 г.). Классы биоактивных гетероциклических соединений: фармацевтические препараты. Джон Вили и сыновья. стр. 1–. ISBN  978-3-527-66447-4.
  4. ^ Мишель Моррисон-Вальфр (23 августа 2016 г.). Основы психиатрической помощи - электронная книга. Elsevier Health Sciences. С. 245–. ISBN  978-0-323-37104-9.
  5. ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 117–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  6. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  7. ^ а б c d Тацуми М, Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений у переносчиков моноаминов человека». Евро. J. Pharmacol. 340 (2–3): 249–58. Дои:10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9. PMID  9537821.
  8. ^ а б c d е ж грамм час я Кьюсак Б., Нельсон А., Ричельсон Э (1994). «Связывание антидепрессантов с рецепторами головного мозга человека: фокус на соединениях нового поколения». Психофармакология. 114 (4): 559–65. Дои:10.1007 / bf02244985. PMID  7855217. S2CID  21236268.
  9. ^ Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Е. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1 антидепрессантами и антигистаминными средствами». Biochem. Pharmacol. 45 (11): 2352–4. Дои:10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-э. PMID  8100134.
  10. ^ Гараттини, S (1985). «Активные метаболиты лекарственных средств. Обзор их значимости в клинической фармакокинетике». Клиническая фармакокинетика. 10 (3): 216–27. Дои:10.2165/00003088-198510030-00002. PMID  2861928. S2CID  21305772.
  11. ^ Раффа, РБ; Хвостовик, РП; Воот, JL (1992). «Этоперидон, тразодон и MCPP: определение in vitro и in vivo серотониновой 5-HT1A (антагонистической) активности». Психофармакология. 108 (3): 320–6. Дои:10.1007 / BF02245118. PMID  1387963. S2CID  24965789.
  12. ^ Акритопулу-Занзе, Ирини (2012). «6. Частичные агонисты рецепторов 5-HT1A на основе арилпиперазина и антагонисты 5-HT2A для лечения аутизма, депрессии, тревоги, психоза и шизофрении». In Dinges, Юрген; Ламберт, Клеменс (ред.). Классы биоактивных гетероциклических соединений фармацевтические препараты. Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN  9783527664450.
  13. ^ Дёрвальд, Флоренсиоа Сарагоса, изд. (2012). «46. Арилалкиламины». Проведение оптимизации для медицинских химиков: фармакокинетические свойства функциональных групп и органических соединений. Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN  9783527645640.
  14. ^ Эйсон, Майкл С .; Тейлор, Дункан Б.; Риблет, Лесли А. (1987). «Атипичные психотропные агенты». В Уильямсе, Майкл; Малик, Джеффри Б. (ред.). Открытие и разработка лекарств. Springer Science & Business Media. п. 390. ISBN  9781461248286.
  15. ^ Сильвестрини, Б. (1986). «Тразодон и гипотеза психической боли депрессии». Нейропсихобиология. 15 Дополнение 1: 2–9. Дои:10.1159/000118270. PMID  3014372.
  16. ^ а б c d Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 527–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  17. ^ «Предлагаемый перечень МНН № 36» (PDF). Приложение к Хроникам ВОЗ. 30 (9). 1976.
  18. ^ «Список рекомендуемых МНН 17» (PDF). Приложение к Хроникам ВОЗ. 31 (10). 1977.
  19. ^ а б Макферсон, Эдвин М. (2007). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 1533. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  20. ^ Киршнер, В; Келли, Калифорния; Харви, RJ (2001). «Тиоридазин при деменции». Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD000464. Дои:10.1002 / 14651858.CD000464. ЧВК  7034526. PMID  11686961.

внешняя ссылка