Бромфенирамин - Википедия - Brompheniramine

Бромфенирамин
Бромфенирамин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБромфед, Диметапп, Бромфенекс и другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682545
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада24,9 ± 9,3 часа[1]
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.507 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС19BrN2
Молярная масса319.246 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Бромфенирамин, продается под торговой маркой Диметапп среди прочего, это антигистаминный препарат препарат пропиламин (алкиламинный) класс.[требуется медицинская цитата ] Он показан для лечения симптомов простуда и аллергический ринит, например, насморк, зуд в глазах, слезотечение и чихание.[требуется медицинская цитата ] Это антигистаминный препарат первого поколения и один из самых эффективных препаратов. холинолитик Мероприятия.[требуется медицинская цитата ]

Он был запатентован в 1948 году и стал использоваться в медицине в 1955 году.[2]

Побочные эффекты

Воздействие бромфенирамина на холинергическую систему может включать побочные эффекты, такие как сонливость, седативный эффект, сухость во рту, сухость в горле, помутнение зрения и учащенное сердцебиение. Он указан как один из препаратов с наивысшей антихолинергической активностью в исследовании антихолинергенной нагрузки, включая долгосрочные когнитивные нарушения.[3]

Фармакология

Бромфенирамин действует как антагонист из гистамин H1 рецепторы. Он также действует как умеренно эффективный холинолитик агент, и, вероятно, антимускариновый агент, аналогичный другим распространенным антигистаминным средствам, таким как дифенгидрамин.

Бромфенирамин метаболизируется цитохром P450s.

Все галогенированные алкиламиновые антигистаминные препараты демонстрируют оптическую изомерию, а продукты бромфенирамина содержат рацемический бромфенирамин малеат, тогда как дексбромфенирамин (Дриксорал) - правовращающий (правосторонний) стереоизомер.[нужна цитата ]

Химия

Бромфенирамин входит в серию антигистаминных препаратов, в том числе фенирамин (Нафкон) и его галогенированные производные и другие, включая фторфенирамин, хлорфенирамин, дексхлорфенирамин (Поларамин), трипролидин (Актифед) и йодфенирамин. Все галогенированные алкиламиновые антигистаминные препараты обладают оптическая изомерия и продукты бромфенирамина содержат рацемический малеат бромфенирамина, тогда как дексбромфенирамин (Дриксорал) - правовращающий (правосторонний) стереоизомер.

Бромфенирамин - это аналог из хлорфенирамин. Единственное отличие состоит в том, что атом хлора в бензольном кольце заменен на атом брома. Он также синтезируется аналогичным образом.[4][5]

История

Основываясь на этом[который? ] знание, Арвид Карлссон и его коллеги, работающие в Шведский Компания Астра AB, смогли получить первые продаваемые селективный ингибитор обратного захвата серотонина, цимелидин, из бромфенирамина.[6]

Имена

Торговые марки включают Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane, BPN, Lodrane. Он обычно продается как его соль бромфенирамин. малеат.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Саймонс Ф. Е., Фрит Э. М., Саймонс К. Дж. (Декабрь 1982 г.). «Фармакокинетика и антигистаминные эффекты бромфенирамина». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 70 (6): 458–64. Дои:10.1016/0091-6749(82)90009-4. PMID  6128358.
  2. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 546. ISBN  9783527607495.
  3. ^ Салахудин MJ; Duffull SB; Ништала PS; и другие. (2015-03-25). «Антихолинергическое бремя, определенное количественно шкалами холинолитического риска и неблагоприятных исходов у пожилых людей: систематический обзор». BMC Гериатрия. 15 (31): 31. Дои:10.1186 / s12877-015-0029-9. ЧВК  4377853. PMID  25879993.
  4. ^ Л. А. Уолтер, Патент США 3061517 (1962)
  5. ^ Л. А. Уолтер, Патент США 3030371 (1962)
  6. ^ Баронды, Сэмюэл Х. (2003). Лучше, чем прозак. Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета. стр.39–40. ISBN  0-19-515130-5.

внешняя ссылка

  • «Бромфенирамин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.