Левоцетиризин - Levocetirizine

Левоцетиризин
Левоцетиризин состав 2.svg
Шаровидная модель молекулы левоцетиризина
Клинические данные
Торговые наименованияКызал, Левазырь и др.
Другие именаЛевоцетиризина дигидрохлорид
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa607056
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьВысоко
Связывание с белками90%
МетаболизмПечень 14% CYP3A4
Устранение период полураспадаОт 6 до 10 часов
ЭкскрецияПочка и фекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС25ClN2О3
Молярная масса388.89 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Левоцетиризин, продается под торговой маркой Xyzal среди прочего, это антигистаминный препарат используется для лечения аллергический ринит (сенная лихорадка) и в долгосрочной перспективе крапивница неясной причины.[1] Он менее седативный, чем старые антигистаминные препараты.[2] Принимается внутрь.[1]

Общие побочные эффекты включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею.[1] Использовать в беременность кажется безопасным, но не был хорошо изучен и используется, когда кормление грудью имеет неясную безопасность.[3] Он классифицируется как антигистамин второго поколения и действует, блокируя гистамин H1-рецепторы.[4][1]

Левоцетиризин был одобрен для медицинского применения в США в 2007 году.[1] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 175-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более трех миллионов рецептов.[5][6]

Медицинское использование

Левоцетиризин применяют при аллергическом рините.[7] Сюда входят такие симптомы аллергии, как слезотечение, насморк, чихание, крапивница и зуд.[8]

Побочные эффекты

Левоцетиризин называют неседативным антигистаминным препаратом, поскольку он не попадает в мозг в значительных количествах и, следовательно, вряд ли вызовет сонливость. Кардиологическая безопасность при реполяризации может быть лучше, чем у некоторых других антигистаминных препаратов, поскольку левоцетиризин оказывает незначительное воздействие. продлить интервал QT у здоровых людей.[9][10][11] Однако некоторые люди все же могут испытывать некоторые легкие сонливость, Головная боль, сухость во рту, легкомысленность, проблемы со зрением (в основном помутнение зрения ), сердцебиение и усталость.[12]

Фармакология

Левоцетиризин - это антигистаминный препарат. Он действует как обратный агонист что снижает активность на гистаминовые H1 рецепторы. Это, в свою очередь, предотвращает высвобождение других химических веществ, вызывающих аллергию, и увеличивает кровоснабжение этой области, а также облегчает типичные симптомы сенной лихорадки.

Химия

По химическому составу левоцетиризин является активным левовращающим веществом. энантиомер из цетиризин, также называемый л-энантиомер цетиризина. Он является членом дифенилметилпиперазин группа антигистаминных препаратов.

История

Левоцетиризин был впервые представлен в 2001 году бельгийской фармацевтической компанией. UCB.

Общество и культура

Доступность

31 января 2017 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрила версию, отпускаемую без рецепта.[13] Хотя препарат был разрешен FDA в 2007 году, он уже был доступен в большинстве европейских стран. Как и многие новые препараты, он вышел на рынок по более высокой цене, чем доступные в настоящее время антигистаминные препараты третьего и второго поколения. В Индии одна форма препарата доступна в виде таблеток и сиропа Crohist MK, препарата левоцетиризина гидрохлорида и монтелукаст. В Индии Crohist MK - это График 'H' препарат и может быть назначен только зарегистрированным практикующим врачом.

Фирменные наименования

Разные бренды (Актавис, Гленмарк, UCB ) Левоцетиризин в таблетках и пероральном растворе.

Левоцетиризин продается под следующими торговыми марками:

  • Xyzal /ˈzаɪˌzɑːл/ в Австралии, Австрии, Болгарии, Хорватии, Чехии, Финляндии, Франции, Индии, Ирландии (также Ринозал), Италии, Японии, Литве, Нидерландах, Польше, Португалии, Румынии, Тайване, Таиланде, Турции, Филиппинах, Сербии, Сингапуре , Словакия, Словения, Южная Африка и Великобритания. 25 мая 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США утвержденный Xyzal, где он продается совместно с Санофи-Авентис.
  • Левоберт в Индии
  • Xusal в Германии, Мексике
  • Xozal в Греции
  • Xazal в Испании
  • Аллево в Египте
  • В Венгрии он продается как Zilola (производства Richter Gedeon), Histisynt (Actavis) и Xyzal (UCB).
  • В Бангладеш, левоцетиризин доступен как Alcet от Healthcare pharma, Curin от Бэксимко фарма и Seasonix от Incepta.
  • В Индии левоцетиризин продается на GlaxoSmithKline под торговой маркой Vozet. Торрент Фарма запустила УВНИЛ для сельского рынка. Каптаб Фармасьютикалс продает форму для растворения рта в Индии.
  • В Пакистане левоцетиризин был впервые представлен в жидком виде под названием T-Day Syrup, выпущенный подразделением Novartis Consumer Health Division.
  • В Непал левоцетиризин выпускается в таблетках под торговой маркой Curin, производимых Beximco Pharma.[14]
  • В Чехии и Словакия, он также продается как Зенаро как лекарство, отпускаемое по рецепту, и производится Зентива (Санофи).
  • В Чили он продается GSK как Xuzal, Zival и Laboratorio Saval.
  • В Сербии он продается как Cezera (Крка ), Левосетил (Мировая медицина), Робенан (Хемофарм ) и Xyzal (Aesica Pharmaceuticals).[15]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е «Монография левоцетиризина дигидрохлорида для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 22 марта 2019.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 280–281. ISBN  9780857113382.
  3. ^ "Левоцетиризин: предупреждения о беременности и кормлении грудью". Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ Уоллес Д.В., Дикевич М.С., Бернштейн Д.И., Блессинг-Мур Дж., Кокс Л., Хан Д.А., Ланг Д.М., Никлас Р.А., Оппенгеймер Дж., Портной Дж. М., Рэндольф С.К., Шуллер Д., Спектор С.Л., Тиллес С.А. (август 2008 г.). «Диагностика и лечение ринита: обновленный параметр практики». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 122 (2 Прил.): С1-84. Дои:10.1016 / j.jaci.2008.06.003. PMID  18662584.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Левоцетиризина дигидрохлорид - Статистика использования лекарств». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ Холгейт, Стивен; Пауэлл, Ричард; Дженкинс, Морин; Али, Омар (13 июня 2005 г.). «Лечение аллергического ринита: взгляд на роль левоцетиризина». Текущие медицинские исследования и мнения. Informa Healthcare. 21 (7): 1099–1106. Дои:10.1185 / 030079905x53298. ISSN  0300-7995. PMID  16004679. S2CID  26620889. Различная эффективность и стойкость ответа на разные антигистаминные препараты возникают из-за различных модулирующих эффектов на H (1) -рецептор. Заключение: эти данные подтверждают как краткосрочное, так и долгосрочное использование левоцетиризина в клиническом лечении аллергического ринита. Рекомендации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по ARIA (Аллергический ринит и его влияние на астму) рекомендуют использовать комбинацию неседативного антигистамина с противоотечным средством или глюкокортикостероидами для лечения аллергического ринита - с порядком и комбинацией лечения в зависимости от степени тяжести. и продолжительность симптомов.
  8. ^ «Левоцетиризин пероральный». WebMD.
  9. ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (ноябрь 2007 г.). «Левоцетиризин не удлиняет интервал QT / QTc у здоровых субъектов: результаты тщательного исследования QT». Европейский журнал клинической фармакологии. 63 (11): 1011–7. Дои:10.1007 / s00228-007-0366-5. PMID  17891537. S2CID  36218027.
  10. ^ «Цетиризин и лоратадин: минимальный риск удлинения интервала QT». Prescrire International. 19 (105): 26–8. Февраль 2010 г. PMID  20455340.
  11. ^ Полуцци Е., Раши Е., Годман Б., Кочи А., Моретти Ю., Калаба М., Веттермарк Б., Стуркенбум М., Де Понти Ф (2015). «Проаритмический потенциал пероральных антигистаминных препаратов (H1): объединение отчетов о побочных эффектах с данными об использовании лекарств в Европе». PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. Дои:10.1371 / journal.pone.0119551. ЧВК  4364720. PMID  25785934.
  12. ^ Буклет с техническими характеристиками XOZAL.
  13. ^ «Список переключателей с рецепта на безрецептурные (OTC)». Получено 9 февраля, 2017.
  14. ^ "Курин". Архивировано из оригинал 22 октября 2012 г.. Получено 29 августа, 2012.
  15. ^ "Агентство по лекарствам и медицинскому оборудованию Сербии". Получено 23 августа, 2020.

внешняя ссылка