Зотепин - Википедия - Zotepine

Зотепин
Zotepine.svg
Zotepine-optimized-ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияЗолептил
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность7–13% (перорально)[1]
МетаболизмN-десметилирование до норзотепина (30-40%)[1]
Устранение период полураспада13,7–15,9 часов, 12 часов (норзотепин)[1]
Экскреция17% (моча)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.189.143 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС18ClNОS
Молярная масса331,86 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Зотепин является атипичный антипсихотик препарат, средство, медикамент показан при острых и хронических заболеваниях шизофрения. Он был использован в Германия с 1990 года (хотя в Германии он был снят с производства) и Япония с 1982 г.

Зотепин не одобрен для использования в США, Великобритании, Австралии, Канаде или Новой Зеландии.[2]

Медицинское использование

Зотепин в основном используется для лечения шизофрении.[3] хотя были проведены клинические испытания (с положительными результатами) его эффективности в качестве антиманиакального средства у пациентов с острой биполярной манией.[4][5][6] В исследовании 2013 года, в котором сравнивалась эффективность 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении, зотепин продемонстрировал средне-сильную эффективность. Менее эффективен, чем клозапин, немного менее эффективен, чем оланзапин и рисперидон, примерно так же эффективно, как палиперидон, и немного эффективнее, чем галоперидол, кветиапин, и арипипразол.[7]

Побочные эффекты

Общий[1][3]
Неизвестная частота[1][3]
Редкий[1][3]

Фармакология

Фармакодинамика

Считается, что антипсихотический эффект зотепина опосредован: антагонист деятельность в дофамин и рецепторы серотонина. Зотепин имеет высокий близость для D1 и D2 рецепторы. Это также влияет на 5-HT2А, 5-HT2C, 5-HT6, и 5-HT7 рецепторы.[9] Кроме того, его активный метаболит, норзотепин, служит мощным ингибитор обратного захвата норэпинефрина.[10]

Макромолекула (рецептор или белок-переносчик)Kя [нМ][9]
SERT151
СЕТЬ530
DAT3621
5-HT1А470.5
5-HT1B59.5
5-HT1D119
5-HT1E700
5-HT2А2.7
5-HT2C2.6
5-HT3472
5-HT5А29
5-HT66
5-HT712
α1А7
α1B5
α2А180
α2B5.35
α2C106
M118
M2140
M373
M477
M5260
D171
D225
D2S5.4
D2L11
D36.4
D418
D5248
ЧАС13.21
ЧАС2500
ЧАС41977

Имена

Торговые марки включают Лосизопилон (JP ), Лодопин (Я БЫ, JP ), Сетус (JP ), Золептил (CZ, PT, TR, Великобритания †); где † указывает формулировку, производство которой прекращено.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм Truven Health Analytics, Inc. Система DRUGDEX® (Интернет) [цитируется 25 июня 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  2. ^ а б «Зотепин». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 16 августа 2013 г.. Получено 2 ноября 2013.
  3. ^ а б c d Британский национальный формуляр 58. Британская медицинская ассоциация и Королевское фармацевтическое общество Великобритании; 2009 г.
  4. ^ Чан Х.Й., Джоу С.Х., Хуанг Й.Й., Чанг С.Дж., Чен Дж.Дж., Чен СН, Чиу, штат Нью-Йорк (апрель 2010 г.). «Простое слепое сравнительное исследование зотепина и галоперидола в сочетании со стабилизатором настроения у пациентов с манией средней и тяжелой степени». Психиатрия и клинические неврологии. 64 (2): 162–9. Дои:10.1111 / j.1440-1819.2010.02066.x. PMID  20447012. S2CID  27657241.
  5. ^ Харада Т, Оцуки С (1986). «Антиманиакальный эффект зотепина». Клиническая терапия. 8 (4): 406–14. PMID  3089626.
  6. ^ Аманн Б., Стер А., Мергл Р., Диттманн С., Зеемюллер Ф., Добмайер М. и др. (Октябрь 2005 г.). «Нагрузка зотепином у пациентов с острым и тяжелым маниакальным синдромом: пилотное исследование». Биполярные расстройства. 7 (5): 471–6. Дои:10.1111 / j.1399-5618.2005.00241.x. PMID  16176441.
  7. ^ Лойхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  8. ^ а б c Лойхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  9. ^ а б Национальный институт психического здоровья (12 января 2011 г.). «База данных PDSD Ki». Чапел-Хилл (Северная Каролина): Университет Северной Каролины. Архивировано из оригинал 8 ноября 2013 г.. Получено 2 ноября 2013.
  10. ^ Сёбо М., Кондо Й., Ямада Х., Михара Т., Ямамото Н., Кацуока М. и др. (Июнь 2010 г.). «Норзотепин, основной метаболит зотепина, оказывает атипичное антипсихотическое и антидепрессантное действие за счет мощного ингибирования обратного захвата норэпинефрина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 333 (3): 772–81. Дои:10.1124 / jpet.110.166264. PMID  20223878. S2CID  185592.

дальнейшее чтение