Цимелидин - Zimelidine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Устранение период полураспада | 8,4 ± 2 часа (исходное соединение) 19,4 ± 3,6 часа (норзимелидин)[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС17BrN2 |
| Молярная масса | 317.230 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Цимелидин (ГОСТИНИЦА, БАН ) (фирменные наименования Зимелдин, Normud, Зельмид) был одним из первых селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) антидепрессанты быть проданным. Это пиридилаллиламин, структурно отличающийся от других антидепрессантов.[3]
Цимелидин был разработан в конце 1970-х - начале 1980-х гг. Арвид Карлссон, который тогда работал на Шведский Компания Астра AB. Он был обнаружен после поиска лекарств, структура которых похожа на бромфенирамин (это производная бромфенирамина), антигистаминный препарат с антидепрессивной активностью. Зимелидин впервые был продан в 1982 году.[4]
Несмотря на то, что у цимелидина был очень благоприятный профиль безопасности, в течение полутора лет после начала его применения сообщалось о редких случаях Синдром Гийена-Барре Выяснилось, что причиной этого, по всей видимости, является препарат, что побудило производителя отозвать его с рынка.[4][5] После его вывода его сменил флувоксамин и флуоксетин (полученный из антигистаминного дифенгидрамин ) в этом порядке и другие СИОЗС.
Механизм действия
Механизм действия - сильное ингибирование обратного захвата серотонин из синаптической щели. Постсинаптические рецепторы не действуют.
Другое использование
Монплезир и Годбаут сообщили, что зимелидин очень эффективен при катаплексия в 1986 году, когда это обычно контролировалось трициклические антидепрессанты, который часто холинолитик последствия.[6] Цимелидин улучшал катаплексию, не вызывая дневной сонливости.[6]
Побочные эффекты
Чаще всего сообщалось:
- Сухость во рту, сухость глоточный и носовые оболочки
- Повышенное потоотделение (гипергидроз )
- Головокружение
- Тошнота
Взаимодействия
- Ингибиторы МАО - возможны тяжелые или опасные для жизни реакции[требуется медицинская цитата ]
Рекомендации
- ^ Caillé G, Kouassi E, de Montigny C (1986). «Фармакокинетическое исследование зимелидина с использованием нового метода ГЖХ». Клиническая фармакокинетика.. 8 (6): 530–40. Дои:10.2165/00003088-198308060-00004. PMID 6228368.
- ^ «Цимелидин». Pubchem. Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Баронды, Сэмюэл Х. Лучше, чем прозак. С. 39–40.
- ^ а б Фагиус Дж., Остерман П.О., Сиден А., Вихольм Б.Э. (январь 1985 г.). «Синдром Гийена-Барре после лечения зимелдином». Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии. 48 (1): 65–9. Дои:10.1136 / jnnp.48.1.65. ЧВК 1028185. PMID 3156214.
- ^ Карлссон А. (ноябрь 2001 г.). «Смена парадигмы в исследованиях мозга». Наука. 294 (5544): 1021–4. Bibcode:2001Sci ... 294.1021C. Дои:10.1126 / science.1066969. PMID 11691978.
- ^ а б Godbout R, Montplaisir J (1986). «Влияние цимелидина, блокатора обратного захвата серотонина, на катаплексию и дневную сонливость у пациентов с нарколепсией». Клиническая нейрофармакология. 9 (1): 46–51. Дои:10.1097/00002826-198602000-00004. PMID 2950994.