Литоксетин - Litoxetine

Литоксетин
Литоксетин-2D-скелет.png
Клинические данные
Другие именаSL 81-0385; IXA-001
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС19NО
Молярная масса241.334 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Литоксетин (кодовые названия развития SL 81-0385, IXA-001) является антидепрессант который находился в стадии клинической разработки для лечения депрессия в начале 1990-х годов, но никогда не продавался.[1][2] Он действует как мощный ингибитор обратного захвата серотонина (Kя для SERT = 7 нМ) и скромный 5-HT3 рецептор антагонист (Kя = 315 нМ).[3][4] Она имеет противорвотное средство активности, и в отличие от селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), как представляется, имеет незначительную частоту тошнота и рвота.[5] Препарат структурно относится к индальпийский.[4] Разработка литоксетина для лечения депрессии была прекращена в конце 1990-х годов.[6] Однако по состоянию на март 2017 г. разработка литоксетина была возобновлена, и сейчас препарат находится в стадии разработки. II этап этап для лечения недержание мочи.[6]

использованная литература

  1. ^ «Литоксетин - АдисИнсайт». adisinsight.springer.com. Получено 2018-08-25.
  2. ^ Fairweather DB, Patat A, Rosenzweig P, Curson VH, Dunmore C, Dubruc C, Hindmarch I (август 1995). «Психомоторные и когнитивные эффекты литоксетина у добровольцев молодого и среднего возраста». Британский журнал клинической фармакологии. 40 (2): 119–25. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1995.tb05767.x. ЧВК  1365170. PMID  8562293.
  3. ^ Зоран Ранкович; Ричард Харгривз; Матильда Бингхэм (8 октября 2012 г.). Открытие лекарств для лечения психических расстройств. Королевское химическое общество. С. 195–. ISBN  978-1-84973-494-3.
  4. ^ а б Прогресс в исследованиях лекарственных средств. Birkhäuser. 6 декабря 2012. С. 80–. ISBN  978-3-0348-8391-7.
  5. ^ Ангел I, Шумейкер Х., Пруто М., Гарро М., Лангер С.З. (март 1993 г.). «Литоксетин: селективный ингибитор захвата 5-HT с сопутствующим антагонистом рецептора 5-HT3 и противорвотными свойствами». Европейский журнал фармакологии. 232 (2–3): 139–45. Дои:10.1016 / 0014-2999 (93) 90767-С. PMID  8385615.
  6. ^ а б «Литоксетин - ИКСАЛТИС - АдисИнсайт».

внешние ссылки

  • «Литоксетин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.