SB-236057 - SB-236057

SB-236057
SB236057 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС34N4О3
Молярная масса534.660 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SB-236057 это соединение, которое является сильнодействующим и селективный обратный агонист для серотонин рецептор 5-HT1B, особенно при 5-HT1B ауторецепторы на нервных окончаниях. Это приводит к быстрому увеличению серотонин уровни в головном мозге, и первоначально исследовалась как потенциальная антидепрессант.[1][2] Однако последующие исследования показали, что SB-236,057 также действует как мощный тератоген, Создавая серьезные врожденные дефекты опорно-двигательного аппарата, когда грызуны были выставлены на него во время беременности. Это сделало его мало пригодным для исследования его первоначальных приложений, но вместо этого сделало его полезным для изучения эмбрионального развития.[3][4]

Рекомендации

  1. ^ Миддлмисс Д. Н., Гетерт М., Шликер Э., Скотт С. М., Селкирк СП, Уотсон Дж. И др. (Июнь 1999 г.). «SB-236057, селективный обратный агонист рецептора 5-HT1B, блокирует концевой ауторецептор 5-HT человека». Европейский журнал фармакологии. 375 (1–3): 359–65. Дои:10.1016 / с0014-2999 (99) 00262-9. PMID  10443589.
  2. ^ Робертс К., Уотсон Дж., Прайс Г.В., Миддлмисс Д.Н. (2006). «SB-236057-A: селективный обратный агонист рецептора 5-HT1B». Обзоры препаратов для ЦНС. 7 (4): 433–44. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00209.x. ЧВК  6741665. PMID  11830759.
  3. ^ Августин-Раух К.А., Чжан К.Дж., Пособец Л., Мирабайл Р., ДеБоер Л.С., Соломон Х.М., Виер П.Дж. (октябрь 2004 г.). «SB-236057: Критическое окно исследования чувствительности и эмбриопатии мощного костно-мышечного тератогена». Исследование врожденных дефектов. Часть A, Клиническая и молекулярная тератология. 70 (10): 773–88. Дои:10.1002 / bdra.20079. PMID  15472921.
  4. ^ Августин-Раух KA, Zhang QJ, Леонард JL, Chadderton A, Welsh MJ, Rami HK, et al. (Октябрь 2004 г.). «Доказательства молекулярного механизма тератогенности SB-236057, обратного агониста рецептора 5-HT1B, который изменяет осевое образование». Исследование врожденных дефектов. Часть A, Клиническая и молекулярная тератология. 70 (10): 789–807. Дои:10.1002 / bdra.20076. PMID  15472891.