Амисульприд - Amisulpride

Амисульприд
Amisulpride.svg
Amisulpride-xtal-1990-ball-and-stick-model.png
Клинические данные
Торговые наименованияСолиан, Бархемсис и другие
Другие именаAPD421
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C[1][2]
  • нас: N (еще не классифицировано)[2]
Маршруты
администрация		Устно, внутривенный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) [3]
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность48%[4][5]
Связывание с белками16%[5]
МетаболизмПечень (минимально; большая часть выводится без изменений)[5]
Устранение период полураспада12 часов[4]
ЭкскрецияПочка[4] (23–46%),[6][7] Фекальный[5]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.068.916 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС27N3О4S
Молярная масса369.48 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Амисульприд является противорвотное средство и антипсихотические препараты, используемые в более низких дозах внутривенно для профилактики и лечения послеоперационная тошнота и рвота; и в более высоких дозах перорально и внутримышечно[требуется медицинская цитата ] лечить шизофрению и острые психотические эпизоды. Он продается под торговыми марками. Бархемсис[8] (как противорвотное средство) и Solian, Socian, Deniban и другие (как антипсихотическое средство).[5] Он также используется для лечения дистимия.[9]

Обычно его относят к атипичные нейролептики. Химически это бензамид и как другие антипсихотические средства бензамида, такие как сульпирид, это связано с высоким риском повышения уровня гормона лактации в крови, пролактин (тем самым потенциально вызывая отсутствие менструального цикла, увеличение груди даже у мужчин, секреция грудного молока, не связанная с грудным вскармливанием, нарушение фертильности, бессилие, боль в груди, и Т. Д.) и низкий риск по сравнению с типичные антипсихотики, вызывая двигательные расстройства.[10][11][12] Также было обнаружено, что он несколько более эффективен при лечении шизофрении, чем другие широко используемые нейролептики.[11]

Амисульприд показан для использования в США у взрослых для профилактики послеоперационная тошнота и рвота (PONV), отдельно или в сочетании с противорвотное средство другого класса; и для лечения ПОТР у тех, кто получил противорвотную профилактику препаратом другого класса или не получил профилактику.[8]

Считается, что амисульприд действует, блокируя или противодействуя дофамин D2 рецептор, уменьшая его сигнализацию. Эффективность амисульприда при лечении дистимии и негативные симптомы шизофрении, как полагают, происходит из-за блокады пресинаптический дофамин D2 рецепторы. Эти пресинаптические рецепторы регулируют высвобождение дофамин в синапс, поэтому, блокируя их, амисульприд увеличивает концентрацию дофамина в синапсе. Предполагается, что эта повышенная концентрация дофамина действует на дофамин D1 рецепторы для снятия депрессивных симптомов (при дистимии) и негативных симптомов шизофрении.[9]

Он был представлен Санофи-Авентис в 1990-е гг. Его патент истек к 2008 году, и стали доступны генерики.[13] Он продается во всех англоязычных странах, кроме Канады и США.[12] Компания LB Pharmaceuticals из Нью-Йорка объявила о продолжающейся разработке LB-102, также известного как N-метил амисульприд, антипсихотического средства, специально предназначенного для США.[14][15] Стендовый доклад в Европейской нейропсихофармакологии[16] По всей видимости, можно предположить, что эта версия амисульприда, известная как LB-102, демонстрирует такое же связывание с D2, D3 и 5HT7, что и амисульприд.[17][18]

Медицинское использование

Шизофрения

В исследовании, проведенном в 2013 году по сравнению 15 антипсихотических препаратов по эффективности в лечении симптомов шизофрении, амисульприд занял второе место и продемонстрировал высокую эффективность. На 11% эффективнее, чем оланзапин (3-й), на 32-35% эффективнее, чем галоперидол, кветиапин, и арипипразол, и на 25% менее эффективен, чем клозапин (1-й).[11] Хотя согласно другим исследованиям, его эффективность сопоставима с оланзапин при лечении шизофрении.[19][20] Аугментация амисульпридом, аналогично сульпирид аугментация считается жизнеспособным вариантом лечения (хотя это основано на доказательствах низкого качества) в клозапин -резистентные случаи шизофрении.[21][22] Другое недавнее исследование пришло к выводу, что амисульприд является подходящим препаратом первой линии для лечения острого психоза.[23]

Противопоказания

Применение амисульприда противопоказано при следующих болезненных состояниях:[5][24][10]

Также не рекомендуется использовать амисульприд у пациентов с гиперчувствительностью к амисульприду или вспомогательным веществам, содержащимся в его лекарственной форме.[5]

Побочные эффекты

Очень часто (≥10% заболеваемости)[3]
  • Экстрапирамидные побочные эффекты (EPS; включая дистония, тремор, акатизия, паркинсонизм ). Производит умеренный пенополистирол; больше, чем арипипразол (не существенно, однако), клозапин, илоперидон (не существенно), оланзапин (не существенно), кветиапин (не существенно) и сертиндол; меньше, чем хлорпромазин (не существенно), галоперидол, луразидон (не существенно), палиперидон (не существенно), рисперидон (не существенно), зипразидон (не существенно) и зотепин (не существенно).[11]
Часто (≥1%, <10% заболеваемости)[3][5][25][24][10]
  • Гиперпролактинемия (что может привести к галакторее, увеличению и болезненности груди, сексуальной дисфункции и т. д.)
  • Увеличение веса (вызывает меньшую прибавку веса, чем хлорпромазин, клозапин, илоперидон, оланзапин, палиперидон, кветиапин, рисперидон, сертиндол, зотепин и другие (хотя и не статистически значимые) прибавки веса, чем галоперидол, луразидон, зипразидон, и примерно столько же, как арипипразол и азенапин)[11]
  • Антихолинергический побочные эффекты (хотя он не связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина и, следовательно, эти побочные эффекты обычно довольно легкие), такие как
- запор
- сухость во рту
- нарушение аккомодации
- нечеткое зрение
Редко (частота <1%)[3][5][25][24][10]

Гиперпролактинемия возникает в результате антагонизма D2 рецепторы, расположенные на лактотрофных клетках, обнаруженных в передняя доля гипофиза. Амисульприд имеет высокую склонность к увеличению плазмы. пролактин уровни в результате его плохого гематоэнцефалический барьер проницаемость и, как следствие, большее отношение периферических D2 заполняемость до центра D2 заполняемость. Это означает, что для достижения достаточной заполняемости (~ 60–80%[26]) центрального D2 рецепторов, чтобы вызвать его терапевтические эффекты, необходимо дать дозу, достаточную для насыщения периферических D2 рецепторы, в том числе в передней доле гипофиза.[27][28]

  • Сонливость. Он вызывает минимальный седативный эффект из-за отсутствия антагонизма к холинергическим, гистаминергическим и альфа-адренергическим рецепторам. Это один из наименее седативных антипсихотических средств.[11]

Прекращение

В Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема нейролептиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива.[29] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита.[30] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном.[30] Реже может возникнуть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей.[30] Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.[30]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу.[31] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится.[32] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.[30]

Передозировка

Торсады-де-пуанты часто встречается при передозировке.[33][34] Амисульприд умеренно опасен при передозировке (при TCAs быть очень опасным и СИОЗС будучи умеренно опасным).[35][36]

Взаимодействия

Амисульприд не следует применять вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT (такими как циталопрам, бупропион, клозапин, трициклические антидепрессанты, сертиндол, зипразидон, так далее.),[35] снизить частоту сердечных сокращений и те, которые могут вызвать гипокалиемию. Точно так же неосмотрительно комбинировать антипсихотические препараты из-за дополнительного риска поздняя дискинезия и злокачественный нейролептический синдром.[35]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Атипичный антипсихотик § Фармакодинамика, и Антипсихотические препараты § Сравнение лекарств
Амисульприд[37][38]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
SERT>10,000Человек[38]
СЕТЬ>10,000Человек[38]
DAT>10,000Человек[38]
5-HT1А>10,000Человек[38]
5-HT1B1,744Человек[38]
5-HT1D1,341Человек[38]
5-HT1E>10,000Человек[38]
5-HT2А8,304Человек[38]
5-HT2B13Человек[38]
5-HT2C>10,000Человек[38]
5-HT3>10,000Человек[38]
5-HT5А>10,000Человек[38]
5-HT64,154Человек[38]
5-HT711.5Человек[38]
α1А>10,000Человек[38]
α1B>10,000Человек[38]
α1D>10,000Человек[38]
α2А1,114Человек[38]
α2C1,540Человек[38]
β1>10,000Человек[38]
β2>10,000Человек[38]
β3>10,000Человек[38]
D1>10,000Человек[38]
D23.0Человек[38]
D33.5Крыса[38]
D42,369Человек[38]
D5>10,000Человек[38]
ЧАС1>10,000Человек[38]
ЧАС2>10,000Человек[38]
ЧАС4>10,000Человек[38]
M1>10,000Человек[38]
M2>10,000Человек[38]
M3>10,000Человек[38]
M4>10,000Человек[38]
M5>10,000Человек[38]
σ1>10,000Крыса[38]
σ2>10,000Крыса[38]
MOR>10,000Человек[38]
DOR>10,000Человек[38]
KOR>10,000Человек[38]
GHBВысоко50 (IC50 )Крыса[39]
NMDA
(PCP)		>10,000Крыса[40]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Амисульприд функционирует в первую очередь как дофамин D2 и D3 рецептор антагонист. Он имеет высокий близость для этих рецепторов с константы диссоциации 3,0 и 3,5 нМ соответственно.[38] Хотя стандартные дозы, используемые для лечения психоз подавлять дофаминергический нейротрансмиссия, низкие дозы предпочтительно блокируют ингибиторы пресинаптический ауторецепторы. Это приводит к облегчению активности дофамина, и по этой причине амисульприд в низких дозах также используется для лечения дистимия.[5]

Амисульприд и его родственники сульпирид, левосульпирид, и сульфоприд было показано, что связываются с высоким сродством Рецептор GHB в терапевтически значимых концентрациях (IC50 = 50 нМ для амисульприда).[39]

Амисульприд, сульфоприд и сульпирид соответственно настоящее уменьшение in vitro близость к Рецептор D2 (IC50 = 27, 120 и 181 нМ) и рецептор D3 (IC50 = 3,6, 4,8 и 17,5 нМ).[41]

Хотя долгое время считалось, что дофаминергическая модуляция несет единоличную ответственность за соответствующие антидепрессант и антипсихотик свойств амисульприда, впоследствии было обнаружено, что препарат также действует как мощный антагонист серотонин 5-HT7 рецептор (Kя = 11,5 нМ).[38] Некоторые из других атипичных нейролептиков, таких как рисперидон и зипразидон являются мощными антагонистами 5-HT7 рецептора, а селективные антагонисты рецептора сами проявляют антидепрессивные свойства. Чтобы охарактеризовать роль 5-HT7 рецептор антидепрессивного действия амисульприда, исследование подготовило 5-HT7 мышей с нокаутом рецепторов.[38] Исследование показало, что в двух широко используемых моделях депрессии на грызунах, тесте подвешивания за хвост и тесте принудительного плавания, эти мыши не проявляли антидепрессивного ответа на лечение амисульпридом.[38] Эти результаты показывают, что 5-HT7 антагонизм рецепторов опосредует антидепрессивный эффект амисульприда.[38]

Амисульприд также, по-видимому, связывается с высоким сродством с серотонином. 5-HT2B рецептор (Kя = 13 нМ), где он действует как антагонист.[38] Клинические последствия этого, если таковые имеются, неясны.[38] В любом случае нет доказательств того, что это действие опосредует какой-либо из терапевтических эффектов амисульприда.[38]

Общество и культура

Фирменные наименования

Торговые марки включают: Amazeo, Amipride. (Австралия ), Амивал, Солиан (Австралия, IE, RU, Великобритания, ZA ), Soltus, Sulpitac (В ), Sulprix (Австралия ), Midora (RO) и Socian (BR ).[42][43]

Доступность

Амисульприд не был одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах до февраля 2020 года, но он используется в Европе,[43] Израиль, Мексика, Индия, Новая Зеландия и Австралия[5] лечить психоз и шизофрения.[44][45]

Внутривенная форма амисульприда была одобрена для лечения послеоперационной тошноты и рвоты (PONV) в США в феврале 2020 года.[46][8][47]

История

Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило амисульприд на основании данных четырех клинических испытаний с участием 2323 субъектов, перенесших операцию или испытывающих тошноту и рвоту после операции.[47] Испытания проводились в 80 центрах США, Канады и Европы.[47]

В двух испытаниях (испытания 1 и 2) участвовали субъекты, которым была назначена операция.[47] Субъекты были случайным образом распределены для приема амисульприда или плацебо в начале общей анестезии.[47] В испытании 1 испытуемые получали только амисульприд или плацебо, а в испытании 2 они получали амисульприд или плацебо в сочетании с одним лекарством, одобренным для предотвращения тошноты и рвоты.[47] Ни испытуемые, ни медицинские работники не знали, какое лечение проводится, пока испытание не было завершено.[47]

В испытаниях подсчитывалось количество субъектов, у которых не было рвоты и которые не принимали дополнительные лекарства от тошноты или рвоты в первый день (24 часа) после операции.[47] Затем результаты сравнивали амисульприд с плацебо.[47]

В двух других испытаниях (3 и 4) участвовали пациенты, у которых после операции возникали тошнота и рвота.[47] В испытании 3 субъекты не получали никаких лекарств для предотвращения тошноты и рвоты перед операцией, а в испытании 4 они получали лекарство, но лечение не помогло.[47] В обоих испытаниях пациенты были случайным образом распределены для приема амисульприда или плацебо.[47] Ни испытуемые, ни медицинские работники не знали, какое лечение проводится, пока испытание не было завершено.[47]

В испытаниях подсчитывалось количество субъектов, у которых не было рвоты и которые не принимали дополнительные лекарства от тошноты или рвоты в первый день (24 часа) после лечения.[47] В испытании сравнивали амисульприд с плацебо.[47]

Рекомендации

  1. ^ «Информация о продукте для Австралии - таблетки и раствор солиана (амисульприда)». TGA eBS. Получено 10 мая 2020.
  2. ^ а б «Применение амисульприда (Бархемсиса) во время беременности». Drugs.com. 2 сентября 2020. Получено 24 сентября 2020.
  3. ^ а б c d «Таблетки амисульприда, 100 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)». (emc). 5 июля 2019 г.. Получено 26 февраля 2020.
  4. ^ а б c Rosenzweig, P .; Канал, м .; Patat, A .; Bergougnan, L .; Зеленюк, И .; Бьянкетти, Г. (2002). «Обзор фармакокинетики, переносимости и фармакодинамики амисульприда у здоровых добровольцев». Психофармакология человека. 17 (1): 1–13. Дои:10.1002 / л. 320. PMID  12404702. S2CID  23877366.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k «Таблетки Solian и информация о растворе» (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Санофи-Авентис Австралия Пти Лтд. 27 сентября 2019 г.. Получено 26 февраля 2020.
  6. ^ Caccia, S (май 2000 г.). «Биотрансформация антипсихотических препаратов постклозапина, фармакологические последствия». Клиническая фармакокинетика. 38 (5): 393–414. Дои:10.2165/00003088-200038050-00002. PMID  10843459. S2CID  68853079.
  7. ^ Благородный, S; Бенфилд, П. (декабрь 1999 г.). «Амисульприд: обзор его клинического потенциала при дистимии». Препараты ЦНС. 12 (6): 471–483. Дои:10.2165/00023210-199912060-00005.
  8. ^ а б c «Бархемсис (амисульприд) для инъекций, для внутривенного применения» (PDF). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Февраль 2020 г.. Получено 26 февраля 2020.
  9. ^ а б Пани Л., Гесса Г.Л. (2002). «Замещенные бензамиды и их клинический потенциал при дистимии и негативных симптомах шизофрении». Молекулярная психиатрия. 7 (3): 247–53. Дои:10.1038 / sj.mp.4001040. PMID  11920152.
  10. ^ а б c d Росси, S, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарствам (Изд., 2013). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN  978-0-9805790-9-3.
  11. ^ а б c d е ж грамм Leucht, S; Cipriani, A; Шпинели, L; Мавридис, Д; Ори, Д; Рихтер, Ф; Самара, М; Барбуи, К; Engel, RR; Геддес, младший; Кисслинг, Вт; Стапф, депутат; Lässig, B; Salanti, G; Дэвис, Дж. М. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–962. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  12. ^ а б Брейфилд, А, изд. (Июнь 2017 г.). "Амисульприд: Мартиндейл: полный перечень лекарств". Медицина Завершить. Фармацевтическая пресса. Получено 5 августа 2017.
  13. ^ Де Сильва, V; Ханвелла, Р. (апрель 2008 г.). «Фармацевтические патенты и качество психиатрической помощи в странах с низким и средним уровнем дохода». Психиатр. 32 (4): 121–23. Дои:10.1192 / pb.bp.107.015651.
  14. ^ "Трубопровод". LB Pharmaceuticals. Получено 29 августа 2019.
  15. ^ "О нас". LB Pharmaceuticals. Получено 26 февраля 2020.
  16. ^ «Данные представлены на заседании ECNP 2017 г. (Европейская нейропсихофармакология, 2017, 27 (S4), S922-S923)». LB Pharmaceuticals. Получено 26 февраля 2020.
  17. ^ «Построение трансляционного моста от животных к человеку для клинического кандидата LB-102, бензамидного антипсихотического средства нового поколения (стр.101)» (PDF). LB Pharmaceuticals. Получено 29 августа 2019.
  18. ^ Граттан В., Вайно А.Р., Пренски З., Хиксон М.С. (август 2019 г.). «Антипсихотические бензамиды амисульприд и LB-102 демонстрируют полипрагмазию в виде рацематов, S-энантиомеры задействуют рецепторы D2 и D3, а R-энантиомеры задействуют 5-HT7». СКУД Омега. 4 (9): 14151–4. Дои:10.1021 / acsomega.9b02144. ISSN  2470-1343. ЧВК  6714530. PMID  31497735.
  19. ^ Комосса, К; Руммель-Клюге, К; Голод, H; Шмид, Ф; Шварц, S; Силвейра да Мота Нету, ДИ; Кисслинг, Вт; Leucht, S (январь 2010 г.). «Амисульприд по сравнению с другими атипичными нейролептиками при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD006624. Дои:10.1002 / 14651858.CD006624.pub2. ЧВК  4164462. PMID  20091599.
  20. ^ Leucht, S; Corves, C; Арбтер, Д; Engel, RR; Ли, С; Дэвис, JM (январь 2009 г.). «Второе поколение по сравнению с антипсихотическими препаратами первого поколения для лечения шизофрении: метаанализ». Ланцет. 373 (9657): 31–41. Дои:10.1016 / S0140-6736 (08) 61764-X. PMID  19058842. S2CID  1071537.
  21. ^ Соланки, РК; Пой, P; Мунши, Д. (октябрь – декабрь 2009 г.). «Современные перспективы лечения резистентной шизофрении». Индийский журнал психиатрии. 51 (4): 254–60. Дои:10.4103/0019-5545.58289. ЧВК  2802371. PMID  20048449.
  22. ^ Mouaffak, F; Транулис, К; Гуревич, Р; Пуарье, MF; Дуки, S; Олие, JP; Lôo, H; Гурион, Д. (2006). «Стратегии увеличения клозапина с помощью антипсихотических средств в лечении сверхрезистентной шизофрении». Клиническая нейрофармакология. 29 (1): 28–33. Дои:10.1097/00002826-200601000-00009. PMID  16518132. S2CID  29682562.
  23. ^ Nuss, P .; Hummer, M .; Тессье, К. (2007). «Применение амисульприда в лечении острых психозов». Терапия и управление клиническими рисками. 3 (1): 3–11. Дои:10.2147 / tcrm.2007.3.1.3. ЧВК  1936283. PMID  18360610.
  24. ^ а б c Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. ISBN  978-0-85711-084-8.
  25. ^ а б Truven Health Analytics, Inc. Система DRUGDEX (Интернет) [цитировано 19 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  26. ^ Брантон, L; Чабнер, Б; Кноллман, Б. (2010). Гудман и Гилман "Фармакологические основы терапии" (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Professional. ISBN  978-0-07-162442-8.
  27. ^ McKeage, K; Плоскер, ГЛ (2004). «Амисульприд: обзор его использования в лечении шизофрении». Препараты ЦНС. 18 (13): 933–956. Дои:10.2165/00023210-200418130-00007. ISSN  1172-7047. PMID  15521794.
  28. ^ Natesan, S; Reckless, GE; Барлоу, КБ; Nobrega, JN; Капур, С (октябрь 2008 г.). «Амисульприд -« атипичный »атипичный антипсихотик - сравнение с галоперидолом, рисперидоном и клозапином». Исследование шизофрении. 105 (1–3): 224–235. Дои:10.1016 / j.schres.2008.07.005. PMID  18710798. S2CID  11315672.
  29. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN  978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  30. ^ а б c d е Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN  9780198527480.
  31. ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Вызывает ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  32. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN  9788847026797.
  33. ^ Исбистер, ГК; Балит, ЧР; Macleod, D; Даффалл, С.Б. (август 2010 г.). «Передозировка амисульприда часто связана с удлинением интервала QT и torsades de pointes». Журнал клинической психофармакологии. 30 (4): 391–395. Дои:10.1097 / JCP.0b013e3181e5c14c. PMID  20531221. S2CID  205710487.
  34. ^ Джой, JP; Коултер, CV; Duffull, SB; Исбистер, ГК (август 2011 г.). «Предсказание Torsade de Pointes от интервала QT: анализ серии случаев передозировки амисульприда». Клиническая фармакология и терапия. 90 (2): 243–245. Дои:10.1038 / clpt.2011.107. PMID  21716272. S2CID  26412012.
  35. ^ а б c Тейлор, Д. Патон, К; Шитидж, К. (2012). Руководства по назначению Модсли в психиатрии (11-е изд.). Западный Сассекс: Вили-Блэквелл. ISBN  978-0-47-097948-8.
  36. ^ Левин, М; Руха, AM (июль 2012 г.). «Передозировка атипичных антипсихотиков: клинические проявления, механизмы токсичности и лечение». Препараты ЦНС. 26 (7): 601–611. Дои:10.2165/11631640-000000000-00000. PMID  22668123. S2CID  24628641.
  37. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  38. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа ab ac объявление ае аф аг ах ай эй ак аль являюсь ан ао ap водный ар в качестве в au средний ау Аббас А.И., Хедлунд ПБ, Хуанг XP, Тран ТБ, Мельцер Х.Й., Рот Б.Л. (2009). «Амисульприд - мощный антагонист 5-HT7: значение для антидепрессивного действия in vivo». Психофармакология. 205 (1): 119–28. Дои:10.1007 / s00213-009-1521-8. ЧВК  2821721. PMID  19337725.
  39. ^ а б Maitre, M .; Ратомпонирина, Ц .; Gobaille, S .; Hodé, Y .; Гехлер, В. (апрель 1994). «Замещение связывания [3H] гамма-гидроксибутирата бензамидными нейролептиками и прохлорперазином, но не другими антипсихотическими средствами». Европейский журнал фармакологии. 256 (2): 211–214. Дои:10.1016/0014-2999(94)90248-8. PMID  7914168.
  40. ^ Шумейкер Х., Клаустр Й., Фаж Д., Рукье Л., Шерги К., Кюре О, Облин А., Гонон Ф., Картер С., Бенавидес Дж., Скаттон Б. (1997). «Нейрохимические характеристики амисульприда, атипичного антагониста дофаминовых рецепторов D2 / D3 с пресинаптической и лимбической селективностью». J. Pharmacol. Exp. Ther. 280 (1): 83–97. PMID  8996185.
  41. ^ Бломм, Одри; Конро, Лоуренс; Пуарье, Филипп; Оливье, Энн; Кениг, Жан-Жак; Севрин, Мирей; Дюран, Франсуа; Джордж, Паскаль (2000), «Амисульприд, сульфоприд и сульпирид: сравнение конформационных и физико-химических свойств», Молекулярное моделирование и прогноз биоактивности, Springer США, стр. 404–405, Дои:10.1007/978-1-4615-4141-7_97, ISBN  9781461368571
  42. ^ "Амисульприд интернэшнл". Drugs.com. 3 февраля 2020 г.. Получено 26 февраля 2020.
  43. ^ а б «Действующее вещество: амисульприд» (PDF). 28 сентября 2017 г. EMA / 658194/2017; Номер процедуры: PSUSA / 00000167/201701. Получено 26 февраля 2020.
  44. ^ Lecrubier, Y .; и другие. (2001). «Консенсус по практическому использованию амисульприда, атипичного антипсихотического средства, в лечении шизофрении». Нейропсихобиология. 44 (1): 41–46. Дои:10.1159/000054913. PMID  11408792. S2CID  21103201.
  45. ^ Каплан, А. (2004). «Психотропные препараты во всем мире». Психиатрические времена. 21 (5).
  46. ^ «Бархемсис: одобренные FDA препараты». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 26 февраля 2020.
  47. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о "Снимки испытаний лекарств: Бархемсис". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 26 февраля 2020 г.. Получено 27 марта 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.

внешняя ссылка

  • «Амисульприд». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • Номер клинического исследования NCT01991860 для "Исследования фазы III США APD421 в PONV" на ClinicalTrials.gov
  • Номер клинического исследования NCT02337062 для "Исследование фазы IIIb комбинации APD421 в качестве профилактики PONV" в ClinicalTrials.gov