Пробенецид - Probenecid
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пробалан |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682395 |
| Маршруты администрация | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 75-95% |
| Устранение период полураспада | 2-6 часов (доза: 0,5-1 г) |
| Экскреция | почечный (77-88%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.313  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13ЧАС19NО4S |
| Молярная масса | 285.36 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Пробенецид, также продается под торговой маркой Пробалан, это лекарство, которое увеличивает мочевая кислота экскреция в моча. Он в основном используется при лечении подагра и гиперурикемия.
Пробенецид был разработан как альтернатива каронамиду.[1] для конкурентного подавления почечной экскреции некоторых лекарств, тем самым увеличивая их концентрацию в плазме и продлевая их действие.
Медицинское использование
Пробенецид в основном используется для лечения подагра и гиперурикемия.
Пробенецид иногда используется для повышения концентрации некоторых антибиотиков и для защиты почек при назначении с цидофовир. В частности, небольшое количество доказательств поддерживает использование внутривенного цефазолин один раз, а не три раза в день в сочетании с пробенецидом.[2]
Он также нашел применение в качестве маскирующий агент,[3] потенциально помогает спортсменам, использующим вещества, повышающие производительность, избежать обнаружения с помощью тестов на наркотики.
Побочные эффекты
При приеме этого лекарства часто наблюдаются легкие симптомы, такие как тошнота, потеря аппетита, головокружение, рвота, головная боль, болезненные десны или частое мочеиспускание. Опасные для жизни побочные эффекты, такие как тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкемия и энцефалопатия крайне редки.[4] Теоретически пробенецид может увеличить риск мочевой кислоты. камни в почках.
Лекарственные взаимодействия
Некоторые из важных клинических взаимодействий пробенецида включают взаимодействие с каптоприл, индометацин, кетопрофен, кеторолак, напроксен, цефалоспорины, хинолоны, пенициллины, метотрексат, зидовудин, ганцикловир, лоразепам, и ацикловир. Во всех этих взаимодействиях выведение этих препаратов снижается из-за пробенецида, что, в свою очередь, может привести к их увеличению.[5]
Фармакология
Пробенецид, вероятно, имеет несколько фармакологических целей, включая блокирование паннексины.[6]Пробенецид также полезен при лечении подагры, механизм действия которой, как полагают, сосредоточен на почках. Пробенецид влияет на работу почек. переносчик органических анионов (ОАТ), который восстанавливает мочевую кислоту из мочи и возвращает ее в плазму.[7] Если пробенецид (органическая кислота) присутствует, ОАТ связывается преимущественно с ним (а не с мочевой кислотой), предотвращая реабсорбцию мочевой кислоты. Следовательно, моча удерживает больше мочевой кислоты, что снижает концентрацию мочевой кислоты в плазме. Это хороший пример медицинского использования для конкуренции между субстратами, транспортируемыми через клеточные мембраны. Этот же эффект, однако, изменяет выведение кислотных препаратов почками, что приводит к взаимодействию многих лекарственных средств, указанных выше.
Фармакокинетика
в почки, пробенецид фильтруется на клубочки, секретный в проксимальный каналец и реабсорбируется в дистальный каналец.
История
Во время Второй мировой войны пробенецид использовался для увеличения ограниченных запасов пенициллин; Это использование связано с вмешательством пробенецида в выведение лекарственного средства (через выведение с мочой) почками и позволило использовать более низкие дозы пенициллина.[8]
Пробенецид был добавлен в Международный олимпийский комитет Список запрещенных веществ в январе 1988 года.[9]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ MASON RM (июнь 1954 г.). «Исследования влияния пробенецида (Бенемида) на подагру». Анна. Реум. Dis. 13 (2): 120–30. Дои:10.1136 / ard.13.2.120. ЧВК 1030399. PMID 13171805.
- ^ Cox, VC; Зед, П.Дж. (март 2004 г.). «Цефазолин и пробенецид для лечения инфекций кожи и мягких тканей один раз в день». Летопись фармакотерапии. 38 (3): 458–63. Дои:10.1345 / aph.1d251. PMID 14970368. S2CID 11449580.
- ^ Морра В., Давит П., Капра П., Винченти М., Ди Стило А., Ботре Ф (декабрь 2006 г.). «Быстрое газохроматографическое / масс-спектрометрическое определение диуретиков и маскирующих агентов в моче человека: разработка и проверка эффективного протокола скрининга для антидопингового анализа». J Хроматограф A. 1135 (2): 219–29. Дои:10.1016 / j.chroma.2006.09.034. PMID 17027009.
- ^ Кидд А.С., Сет Р., Бухбиндер Р., Эдвардс С.Дж., Бомбардье С. (14 ноября 2014 г.). «Урикозурические препараты при хронической подагре». Кокрановская база данных Syst Rev (11): CD010457. Дои:10.1002 / 14651858.CD010457.pub2. PMID 25392987.
- ^ Каннингем Р.Ф., Исраили Ж.Х., Дейтон П.Г. (март – апрель 1981 г.). «Клиническая фармакокинетика пробенецида». Клин Фармакокинет. 6 (2): 135–51. Дои:10.2165/00003088-198106020-00004. PMID 7011657. S2CID 24497865.
- ^ Сильверман В., Локовей С., Даль Г. (сентябрь 2008 г.). «Пробенецид, средство от подагры, подавляет каналы паннексина 1». Являюсь. J. Physiol., Cell Physiol.. 295 (3): C761–7. Дои:10.1152 / ajpcell.00227.2008. ЧВК 2544448. PMID 18596212.
- ^ Сю PH, Gisclon LG, Hui AC, Giacomini KM (январь 1988 г.). «Взаимодействие органических анионов с переносчиком органических катионов в почечном BBMV». Являюсь. J. Physiol. 254 (1 балл 2): F56–61. Дои:10.1152 / айпренал.1988.254.1.F56. PMID 2962517.
- ^ Батлер Д. (2005). «Тактика военного времени удваивает силу дефицитного лекарства от птичьего гриппа». Природа. 438 (7064): 6. Дои:10.1038 / 438006a. PMID 16267514.
- ^ Уилсон, Уэйн; Дерс, Эдвард, ред. (2001). Допинг в элитном спорте: политика наркотиков в олимпийском движении. Кинетика человека. п. 86. ISBN 0-7360-0329-0.