Севеламер - Sevelamer

Севеламер
Sevelamer.png
Клинические данные
Торговые наименованияРенагель, Ренвела
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601248
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только Rx
Фармакокинетический данные
Биодоступность0%
Экскрецияфекальный 100%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
Формула[(C3ЧАС7N)а + б. (C9ЧАС17N2O)c]м
где a + b: c = 9: 1
Молярная массаПеременная
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Севеламер (rINN ) (/sɛˈvɛлəmər/ или же /sɛˈvɛлəmɪər/) это связывание фосфата препарат, используемый для лечения гиперфосфатемия у пациентов с хроническая болезнь почек. При приеме во время еды он связывается с диетическим фосфатом и препятствует его абсорбции. Севеламер был изобретен и разработан GelTex Pharmaceuticals. Севеламер в настоящее время продается Санофи под торговыми марками Renagel (севеламер гидрохлорид ) и Renvela (севеламер карбонат ).

Химия и фармакология

Севеламер состоит из полиаллиламин который сшит эпихлоргидрин.[1] Продаваемая форма севеламера гидрохлорид представляет собой частичную гидрохлоридную соль, присутствующую примерно в 40% амин гидрохлорид и 60% основы севеламера. Аминные группы севеламера частично становятся протонированный в кишечнике и взаимодействуют с ионами фосфата через ионный и водородная связь.

Медицинское использование

Севеламер используется в управлении гиперфосфатемия у взрослых пациентов с 4 и 5 стадией хроническая болезнь почек (ХБП) на гемодиализе. Его эффективность в снижении уровня фосфатов аналогична эффективности ацетат кальция, но без сопутствующего риска гиперкальциемия и артериальный кальциноз.[2][3] У пациентов с ХБП также было показано снижение триглицериды и ЛПНП, и увеличить HDL.[4]

Противопоказания

Севеламер терапия противопоказана при гипофосфатемия или непроходимость кишечника. При гипофосфатемии севеламер может усугубить состояние за счет дальнейшего снижения уровня фосфатов в крови, что может быть фатальным.[5]

Побочные эффекты

Общий побочные реакции на лекарства (ADR), связанные с использованием севеламера, включают: гипотония, гипертония, тошнота и рвота, диспепсия, понос, метеоризм, и / или запор.

Прочие эффекты

Севеламер может значительно снизить уровень сыворотки мочевая кислота.[6] Это снижение не имеет известного вредного воздействия и имеет несколько положительных эффектов, включая снижение гиперурикемия, мочекислый нефролитиаз, и подагра.

Севеламер способен изолировать конечные продукты гликирования (AGE) в кишечнике, предотвращая их всасывание в кровь. AGE способствуют окислительный стресс, которые могут повредить клетки (например, бета-клетки, которые производят инсулин в поджелудочная железа ). Как объясняют Влассара и Урибарри в обзоре AGE за 2014 г., это может объяснить, почему севеламер, но не карбонат кальция (фосфатное связующее, не секвестрирует AGE), снижает AGE в крови, а также снижает окислительный стресс и воспалительные маркеры.[7]

Рекомендации

  1. ^ Рамсделл Р. (июнь 1999 г.). «Ренагель: новое и отличное от фосфатов связующее». рассмотрение. АННА Журнал. 26 (3): 346–7. PMID  10633608.
  2. ^ Берк С.К. (сентябрь 2000 г.). «Ренагель: снижение уровня фосфора в сыворотке крови у пациентов, находящихся на гемодиализе». рассмотрение. Госпитальная медицина. 61 (9): 622–7. Дои:10.12968 / Hosp.2000.61.9.1419. PMID  11048603.
  3. ^ Habbous S, Przech S, Acedillo R, Sarma S, Garg AX, Martin J (январь 2017 г.). «Эффективность и безопасность севеламера и лантана по сравнению с кальцийсодержащими и железосодержащими связующими веществами при лечении гиперфосфатемии у пациентов с хроническим заболеванием почек: систематический обзор и метаанализ». рассмотрение. Нефрология, Диализ, Трансплантация. 32 (1): 111–125. Дои:10.1093 / ndt / gfw312. PMID  27651467.
  4. ^ Патель Л., Бернард Л. М., старейшина Г. Дж. (Февраль 2016 г.). «Севеламер по сравнению со связующими веществами на основе кальция для лечения гиперфосфатемии при ХБП: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». рассмотрение. Клинический журнал Американского общества нефрологов. 11 (2): 232–44. Дои:10.2215 / CJN.06800615. ЧВК  4741042. PMID  26668024.
  5. ^ Эммет М (сентябрь 2004 г.). «Сравнение клинически полезных фосфорсвязывающих средств для пациентов с хронической почечной недостаточностью». рассмотрение. Международные добавки почек. 66 (90): S25–32. Дои:10.1111 / j.1523-1755.2004.09005.x. PMID  15296504.
  6. ^ Локателли Ф., Дель Веккио Л. (май 2015 г.). «Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с хроническим заболеванием почек: потенциальные механизмы и возможности ингибирования фосфатсвязывающими агентами на основе смол». рассмотрение. Экспертный обзор сердечно-сосудистой терапии. 13 (5): 489–99. Дои:10.1586/14779072.2015.1029456. PMID  25804298. S2CID  32586527.
  7. ^ Влассара Х., Урибарри Дж. (Январь 2014 г.). «Конечные продукты гликозилирования (AGE) и диабет: причина, следствие или и то, и другое?». рассмотрение. Текущие отчеты о диабете. 14 (1): 453. Дои:10.1007 / s11892-013-0453-1. ЧВК  3903318. PMID  24292971.

внешняя ссылка

  • "Севеламер". Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.