Альфа-2А адренергический рецептор - Alpha-2A adrenergic receptor

ADRA2A
Доступные конструкции
PDB	Поиск ортолога: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB
	1HLL, 1HO9, 1HOD, 1HOF
Идентификаторы
Псевдонимы	ADRA2A, ADRA2, ADRA2R, ADRAR, ALPHA2AAR, ZNF32, адренорецептор альфа 2A
Внешние идентификаторы	OMIM: 104210 MGI: 87934 ГомолоГен: 47944 Генные карты: ADRA2A
Расположение гена (человек)
Chr.	Хромосома 10 (человек)
Конец	111,080,907 бп
Экспрессия РНК шаблон
	Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция	• связывание с альфа-2С адренорецепторами; • Активность рецепторов, связанных с G-белками; • активность гомодимеризации белков; • связывание адреналина; • связывание норэпинефрина; • связывание с альфа-1B адренергическим рецептором; • активность преобразователя сигнала; • активность адренергических рецепторов; • GO: 0001948 связывание с белками; • активность альфа2-адренорецепторов; • активность гетеродимеризации белков; • связывание тиоэстеразы; • связывание гетеротримерного G-белка; • связывание протеинкиназы;
Сотовый компонент	• неотъемлемый компонент мембраны; • мембрана; • рецепторный комплекс; • клеточная мембрана; • неотъемлемый компонент плазматической мембраны; • базолатеральная плазматическая мембрана; • цитоплазма;
Биологический процесс	• Путь передачи сигналов рецептора, сопряженного с G-белком; • положительная регуляция активности рецепторов, активируемых эпидермальным фактором роста; • активация активности протеинкиназы B; • отрицательная регуляция секреции инсулина; • положительная регуляция активности киназы MAP; • отрицательная регуляция секреции адреналина; • гомеостаз глюкозы; • регулирование сокращения гладких мышц; • положительное регулирование выработки цитокинов; • регулирование секреции инсулина; • положительное регулирование миграции клеток; • положительное регулирование транспорта ионов калия; • сигнальный путь адренергических рецепторов, активирующий фосфолипазу С; • положительное регулирование заживления ран; • отрицательная регуляция секреции норэпинефрина; • положительная регуляция протеолиза мембранного белка эктодомена; • отрицательная регуляция секреции инсулина, участвующая в клеточном ответе на стимул глюкозы; • аденилатциклаза-ингибирующий сигнальный путь адренергических рецепторов; • отрицательная регуляция активности трансмембранного переносчика ионов кальция; • клеточный ответ на гормональный стимул; • регулирование сужения сосудов; • отрицательная регуляция кальций-зависимого экзоцитоза; • Передача сигнала белка Rho; • положительное регулирование пролиферации клеток; • отрицательная регуляция транспорта ионов кальция; • кишечная абсорбция; • Передача сигнала белка Ras; • отрицательная регуляция липидного катаболического процесса; • активация активности протеинкиназы; • организация актинового цитоскелета; • преобразование сигнала; • активация тромбоцитов; • положительное регулирование каскада МАПК; • сигнальный путь адренергических рецепторов; • Путь передачи сигналов рецептора, ингибирующего аденилатциклазу, сопряженного с G-белком; • сигнальный путь рецептора, активирующего аденилатциклазу, сопряженного с G-белком; • аденилатциклаза-активирующий сигнальный путь адренергических рецепторов; • трансактивация рецепторов; • Аденилатциклаза-модулирующий сигнальный путь рецептора, сопряженного с G-белком;
	Источники:Amigo / QuickGO
Ортологи
	150
	11551
	ENSG00000150594
	ENSMUSG00000033717
	P08913
	Q01338
	NM_000681
	NM_007417
	NP_000672
	NP_031443
	Викиданные
Просмотр / редактирование человека	Просмотр / редактирование мыши

В альфа-2А адренергический рецептор (α_2А адренорецептор), также известный как ADRA2A, является α₂ адренергический рецептор, а также обозначает человеческий ген кодируя это.^[4]

Рецептор

α₂ адренергические рецепторы включают 3 высокогомологичных подтипа: α_2А, α_2B, а α_2C. Эти рецепторы играют решающую роль в регулировании нейротрансмиттер освободить от симпатические нервы и от адренергических нейронов в Центральная нервная система. Исследования на мышах показали, что как α_2А и α_2C подтипы требовались для нормального пресинаптический контроль высвобождения передатчика из симпатических нервов в сердце и от центральных норадренергических нейронов; α_2А подтип подавлял высвобождение медиатора при высоких частотах стимуляции, тогда как α_2C подтип модулированной нейротрансмиссии на более низких уровнях нервной активности^[5]

Ген

Этот ген кодирует α_2А подтип и не содержит интроны в любом кодирование или же нетранслируемые последовательности.^[4]

Роль в центральной нервной системе

Хотя пресинаптические функции α_2А рецепторы были в центре внимания (см. выше), большинство α₂ рецепторы в головном мозге фактически локализуются постсинаптически к норадренергическим терминалам^{[нужна цитата ]}, и, следовательно, помощь в функции норэпинефрин. Многие постсинаптические α_2А рецепторы имеют важное влияние на функцию мозга; например, α_2А рецепторы локализуются на нейронах префронтальной коры, где они регулируют высшие когнитивные функции.

Лиганды

Агонисты

Антагонисты

Идазоксан
1-ПП (активный метаболит буспирон и гепирон )
Азенапин
BRL-44408
Клозапин
Лурасидон
Миансерин
Миртазапин
Палиперидон
Рисперидон
Йохимбин

Смотрите также

Адренергический рецептор

внешняя ссылка

"α_2А-адренорецептор ». База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Человек ADRA2A расположение генома и ADRA2A страница сведений о генах в Браузер генома UCSC.
Человек ZNF32 расположение генома и ZNF32 страница сведений о генах в Браузер генома UCSC.

дальнейшее чтение

Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, Scheinin M (ноябрь 1992 г.). «Дифференциальная экспрессия мРНК двух подтипов альфа-2-адренергических рецепторов в тканях человека». Исследование мозга. Молекулярные исследования мозга. 16 (1–2): 57–63. Дои:10.1016 / 0169-328X (92) 90193-F. PMID 1334200.
Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (август 1992 г.). «Точечная мутация альфа-2-адренорецептора, которая блокирует соединение с калиевым, но не с кальциевым токами». Наука. 257 (5072): 977–80. Дои:10.1126 / science.1354394. PMID 1354394.
Handy DE, Gavras H (ноябрь 1992 г.). «Промоторная область гена альфа 2А адренергического рецептора человека». Журнал биологической химии. 267 (33): 24017–22. PMID 1385431.
Сурьянараяна С., Даунт Д.А., Фон Застров М., Кобылка Б.К. (август 1991 г.). «Точечная мутация в седьмом гидрофобном домене альфа 2 адренергического рецептора увеличивает его сродство к семейству антагонистов бета рецептора». Журнал биологической химии. 266 (23): 15488–92. PMID 1678390.
Ван СД, Бак М.А., Фрейзер К.М. (август 1991 г.). «Сайт-направленный мутагенез альфа 2А-адренорецепторов: идентификация аминокислот, участвующих в связывании лиганда и активации рецептора агонистами». Молекулярная фармакология. 40 (2): 168–79. PMID 1678850.
Чхаджлани В., Рангел Н., Улен С., Викберг Дж. Э. (март 1991 г.). «Идентификация дополнительного гена, принадлежащего к семейству альфа-2 адренергических рецепторов в геноме человека с помощью ПЦР». Письма FEBS. 280 (2): 241–4. Дои:10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I. PMID 1849485. S2CID 26642747.
Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (октябрь 1990 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего альфа-2-адренергический рецептор свиньи. Аллостерическая модуляция с помощью аналогов Na +, H + и амилорида». Журнал биологической химии. 265 (28): 17307–17. PMID 2170371.
Фрейзер С.М., Аракава С., Маккомби В.Р., Вентер Дж.С. (июль 1989 г.). «Клонирование, анализ последовательности и постоянная экспрессия человеческого альфа 2-адренергического рецептора в клетках яичника китайского хомячка. Доказательства независимых путей связывания рецептора с ослаблением и активацией аденилатциклазы». Журнал биологической химии. 264 (20): 11754–61. PMID 2568356.
Кобилка Б.К., Мацуи Х., Кобилка Т.С., Ян-Фенг Т.Л., Франк У., Карон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Реган Дж.В. (октябрь 1987 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего альфа 2-адренергический рецептор тромбоцитов человека». Наука. 238 (4827): 650–6. Дои:10.1126 / science.2823383. PMID 2823383.
Линч CJ, Стир ML (апрель 1981 г.). «Доказательства для альфа-2-рецепторов с высоким и низким сродством. Сравнение связывания [3H] норэпинефрина и [3H] фентоламина с мембранами тромбоцитов человека». Журнал биологической химии. 256 (7): 3298–303. PMID 6259160.
Исон М.Г., Морейра С.П., Лиггетт С.Б. (март 1995 г.). «Четыре последовательных серина в третьей внутриклеточной петле являются сайтами для опосредованного киназой бета-адренорецептора фосфорилирования и десенсибилизации альфа 2А-адренорецептора». Журнал биологической химии. 270 (9): 4681–8. Дои:10.1074 / jbc.270.9.4681. PMID 7876239.
Грасси М.А., Миллиган Дж. (Март 1995 г.). «Анализ относительных взаимодействий между альфа-2С10-адренорецептором и гуанин-нуклеотид-связывающими белками G (o) 1 альфа и Gi 2 альфа после совместной экспрессии этих полипептидов в фибробластах крысы 1». Биохимический журнал. 306 (Pt 2): 525–30. Дои:10.1042 / bj3060525. ЧВК 1136549. PMID 7887906.
Шило Л., Сакауэ М., Томас Дж. М., Филип М., Хоффман Б. Б. (январь 1994 г.). «Усиленная транскрипция гена альфа 2А-адренергического рецептора человека с помощью цАМФ: свидетельство наличия множественных последовательностей, реагирующих на цАМФ, в промоторной области этого гена». Сотовая связь. 6 (1): 73–82. Дои:10.1016/0898-6568(94)90062-0. PMID 8011430.
Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T, Drean G, Couvineau A, Daviaud D, Denis C (май 1993). «Характеристика и распределение альфа-2-адренорецепторов в слизистой оболочке кишечника человека». Журнал клинических исследований. 91 (5): 2049–57. Дои:10.1172 / JCI116427. ЧВК 288203. PMID 8098045.
Альблас Дж., Ван Корвен Э.Дж., Хордийк П.Л., Миллиган Дж., Мооленаар WH (октябрь 1993 г.). «Gi-опосредованная активация пути p21ras-митоген-активируемой протеинкиназы альфа-2-адренорецепторами, экспрессируемыми в фибробластах». Журнал биологической химии. 268 (30): 22235–8. PMID 8226727.
Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (август 1997). «Новое взаимодействие между адренергическими рецепторами и альфа-субъединицей эукариотического фактора инициации 2B». Журнал биологической химии. 272 (31): 19099–102. Дои:10.1074 / jbc.272.31.19099. PMID 9235896.
Бетуинг С., Давио Д., Паж С., Боннар Э., Валет П., Лафонтан М., Сонье-Блаш Дж. С. (июнь 1998 г.). «Gbeta гамма-независимое связывание альфа2-адренергического рецептора с p21 (rhoA) в преадипоцитах». Журнал биологической химии. 273 (25): 15804–10. Дои:10.1074 / jbc.273.25.15804. PMID 9624180.
Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (май 1999). «Дзета-изоформа белков 14-3-3 взаимодействует с третьей внутриклеточной петлей различных подтипов альфа2-адренергических рецепторов». Журнал биологической химии. 274 (19): 13462–9. Дои:10.1074 / jbc.274.19.13462. PMID 10224112.
Хайн Л., Альтман Дж. Д., Кобылка Б. К. (ноябрь 1999 г.). «Два функционально различных альфа-адренорецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа. 402 (6758): 181–4. Дои:10.1038/46040. PMID 10647009. S2CID 205047992.
Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, Denis C (август 2000 г.). «Альфа (2) адренорецепторы регулируют пролиферацию эпителиальных клеток кишечника человека». Кишечник. 47 (2): 242–50. Дои:10.1136 / гут.47.2.242. ЧВК 1728001. PMID 10896916.

Этот трансмембранный рецептор -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[refGRCh38Ensembl-1] а ^б ^c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000150594 - Ансамбль, Май 2017

[2] "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.

[3] "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.

[entrez-4] а ^б «Энтрез Ген: адренергический рецептор ADRA2A, альфа-2А-».

[5] Хайн, Лутц; Альтман, Джон Д .; Кобылка, Брайан К. (1999). «Два функционально различных α2-адренорецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа. 402 (6758): 181–184. Дои:10.1038/46040. PMID 10647009. S2CID 205047992.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]