Гипокретиновый (орексин) рецептор 1 - Википедия - Hypocretin (orexin) receptor 1

HCRTR1
Доступные конструкции
PDB	Поиск ортолога: PDBe RCSB
Список идентификационных кодов PDB
	4ZJ8, 4ZJC
Идентификаторы
Псевдонимы	HCRTR1, OX1R, рецептор гипокретина (орексина) 1, рецептор гипокретина 1
Внешние идентификаторы	OMIM: 602392 MGI: 2385650 ГомолоГен: 37492 Генные карты: HCRTR1
Расположение гена (человек)
Chr.	Хромосома 1 (человек)
Конец	31,632,518 бп
Расположение гена (Мышь)
Chr.	Хромосома 4 (мышь)
Конец	130,139,359 бп
Экспрессия РНК шаблон
	Дополнительные данные эталонного выражения
Генная онтология
Молекулярная функция	• связывание пептидного гормона; • связывание пептида; • Активность рецепторов, связанных с G-белками; • активность преобразователя сигнала; • активность рецептора орексина;
Сотовый компонент	• неотъемлемый компонент мембраны; • клеточная мембрана; • мембрана; • неотъемлемый компонент плазматической мембраны;
Биологический процесс	• клеточный ответ на гормональный стимул; • регулирование циркадного цикла сна / бодрствования, сна; • преобразование сигнала; • ответ на пептид; • химическая синаптическая передача; • регулирование концентрации ионов кальция в цитозоле; • положительная регуляция каскада ERK1 и ERK2; • нейропептидный сигнальный путь; • пищевое поведение; • Путь передачи сигналов рецептора, сопряженного с G-белком;
	Источники:Амиго / QuickGO
Ортологи
	3061
	230777
	ENSG00000121764
	ENSMUSG00000028778
	O43613
	P58307
	NM_001525
	NM_001163027; NM_198959; NM_001305392; NM_001357258
	NP_001516
	NP_001156499; NP_001292321; NP_945197; NP_001344187
	Викиданные
Просмотр / редактирование человека	Просмотр / редактирование мыши

Рецептор орексина типа 1 (Ox1R или же OX₁), также известный как рецептор гипокретина типа 1 (HcrtR1), это белок что у людей кодируется HCRTR1 ген.^[5]

Функция

Рецептор орексина 1 (OX₁), это Рецептор, связанный с G-белком что сильно выражено в прогнозах боковой гипоталамус и участвует в регуляции пищевого поведения. OX₁ выборочно связывает орексин-А нейропептид. Он на 64% идентичен OX₂.^[5]

Лиганды

Агонисты

Орексин-А

Антагонисты

RTIOX-276 - Селективный OX₁ антагонист
ACT-335827 - Селективный OX₁ антагонист
Альморексант - Dual OX₁ и OX₂ антагонист
Лемборексант - Dual OX₁ и OX₂ антагонист^[6]
Неморексант - Dual OX₁ и OX₂ антагонист
SB-334,867 - Селективный OX₁ антагонист
SB-408,124 - Селективный OX₁ антагонист
SB-649 868 - Dual OX₁ и OX₂ антагонист
Суворексант - Dual OX₁ и OX₂ антагонист

Смотрите также

Рецептор орексина

внешняя ссылка

«Рецепторы орексина: OX₁". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.

дальнейшее чтение

Flier JS, Maratos-Flier E (февраль 1998 г.). «Ожирение и гипоталамус: новые пептиды для новых путей». Клетка. 92 (4): 437–40. Дои:10.1016 / S0092-8674 (00) 80937-X. PMID 9491885. S2CID 14768585.
Вилли Дж. Т., Чемелли Р. М., Синтон К. М., Янагисава М. (2001). «Есть или спать? Орексин в регуляции кормления и бодрствования». Ежегодный обзор нейробиологии. 24: 429–58. Дои:10.1146 / annurev.neuro.24.1.429. PMID 11283317.
Hungs M, Mignot E (май 2001 г.). «Гипокретин / орексин, сон и нарколепсия». BioEssays. 23 (5): 397–408. Дои:10.1002 / bies.1058. PMID 11340621. S2CID 541650.
de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (январь 1998 г. ). «Гипокретины: гипоталамус-специфические пептиды с нейровозбуждающей активностью». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 95 (1): 322–7. Bibcode:1998ПНАС ... 95..322Д. Дои:10.1073 / пнас.95.1.322. ЧВК 18213. PMID 9419374.
Сакураи Т., Амемия А., Исии М., Мацузаки И., Чемелли Р.М., Танака Х., Уильямс С.К., Ричардсон Дж.А., Козловски Г.П., Уилсон С., Арч-младший, Бакингем Р.Э., Хейнс А.С., Карр С.А., Аннан Р.С., МакНалти Д.Е., Лю В.С. , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (февраль 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство гипоталамических нейропептидов и рецепторов, связанных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение» (PDF). Клетка. 92 (4): 573–85. Дои:10.1016 / S0092-8674 (00) 80949-6. PMID 9491897. S2CID 16294729.
Сакураи Т., Амемия А., Исии М., Мацузаки И., Чемелли Р.М., Танака Х., Уильямс С.К., Ричарсон Дж.А., Козловски Г.П., Уилсон С., Арч-младший, Бакингем Р.Э., Хейнс А.С., Карр С.А., Аннан Р.С., МакНалти Д.Е., Лю В.С. , Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (март 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство гипоталамических нейропептидов и рецепторов, связанных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение». Клетка. 92 (5): 1 страница после 696. Дои:10.1016 / S0092-8674 (02) 09256-5. PMID 9527442.
Пейрон К., Фарако Дж., Роджерс В., Рипли Б., Оверим С., Чарне И., Невсималова С., Олдрич М., Рейнольдс Д., Альбин Р., Ли Р., Хунгс М., Педраццоли М., Падигару М., Кучерлапати М., Фан Дж, Маки Р. , Ламмерс Г.Дж., Борас С., Кучерлапати Р., Нишино С., Миньот Е. (сентябрь 2000 г.). «Мутация в случае раннего начала нарколепсии и общего отсутствия гипокретиновых пептидов в нарколептическом мозге человека». Природа Медицина. 6 (9): 991–7. Дои:10.1038/79690. PMID 10973318. S2CID 18076282.
Бланко М., Лопес М., Гарсиа-Кабальеро Т., Гальего Р., Морель Г., СеньярИс Р., Казануэва Ф., Диегес С., Бейрас А. (июль 2001 г.). «Клеточная локализация рецепторов орексина в гипофизе человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (7): 1616–9. Дои:10.1210 / jc.86.7.3444. PMID 11443222.
Олафсдоттир Б. Р., Рай Д. Б., Скаммелл Т. Е., Матесон Дж. К., Стефанссон К., Гулчер Дж. Р. (ноябрь 2001 г.). «Полиморфизмы в генах пути гипокретина / орексина и нарколепсии». Неврология. 57 (10): 1896–9. Дои:10.1212 / wnl.57.10.1896. PMID 11723285. S2CID 38597998.
Виланд Х.А., Зёлль Р.М., Дудс Х.Н., Стенкамп Д., Хурнаус Р., Ляммле Б., Beck-Sickinger AG (февраль 2002 г.). «Клеточная линия SK-N-MC экспрессирует сайт связывания орексина, отличный от рекомбинантного рецептора типа орексина 1». Европейский журнал биохимии / FEBS. 269 (4): 1128–35. Дои:10.1046 / j.0014-2956.2001.02739.x. PMID 11856342.
Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (июнь 2003 г.). «Гиперсенсибилизация рецептора орексина 1 рецептором CB1: данные о перекрестном взаимодействии, блокируемом специфическим антагонистом CB1, SR141716». Журнал биологической химии. 278 (26): 23731–7. Дои:10.1074 / jbc.M212369200. PMID 12690115.
Картерис Э., Чен Дж., Рандева Х.С. (апрель 2004 г.). «Экспрессия человеческого препроорексина и сигнальные характеристики рецепторов орексина в мужской репродуктивной системе». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 89 (4): 1957–62. Дои:10.1210 / jc.2003-031778. PMID 15070969.
Holmqvist T, Johansson L, Ostman M, Ammoun S, Akerman KE, Kukkonen JP (февраль 2005 г.). «Рецепторы орексина OX1 связаны с регуляцией аденилатциклазы через несколько механизмов». Журнал биологической химии. 280 (8): 6570–9. Дои:10.1074 / jbc.M407397200. PMID 15611118.
Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (июнь 2005 г.). «Рецепторы препроорексина и орексина экспрессируются в аденомах надпочечников, секретирующих кортизол, а орексины стимулируют секрецию кортизола и рост опухолевых клеток in vitro». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 90 (6): 3544–9. Дои:10.1210 / jc.2004-2385. PMID 15797953.
Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T. (сентябрь 2005 г.). «Ассоциация варианта рецептора 408Val орексина 1 с полидипсией-гипонатриемией у больных шизофренией». Биологическая психиатрия. 58 (5): 401–7. Дои:10.1016 / j.biopsych.2005.04.015. PMID 15978554. S2CID 26813056.
Циолковска А., Спинацци Р., Альбертин Г., Новак М., Малендович Л.К., Торторелла С., Нуссдорфер Г.Г. (сентябрь 2005 г.). «Орексины стимулируют секрецию глюкокортикоидов культивируемыми клетками надпочечников крысы и человека, действуя исключительно через рецептор OX1». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии. 96 (5): 423–9. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2005.05.003. PMID 16157481. S2CID 27293941.

Эта статья включает текст из Национальная медицинская библиотека США, который находится в всеобщее достояние.

Этот трансмембранный рецептор -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[refGRCh38Ensembl-1] а ^б ^c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000121764 - Ансамбль, Май 2017

[refGRCm38Ensembl-2] а ^б ^c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028778 - Ансамбль, Май 2017

[3] "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.

[4] "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.

[entrez-5] а ^б «Ген Entrez: рецептор гипокретина (орексина) HCRTR1 1».

[6] «Eisai демонстрирует эффективность исследуемого двойного антагониста рецепторов орексина E2006 в данных по инициированию и поддержанию сна в клинических испытаниях фазы II при бессоннице».

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]