Фреманезумаб - Fremanezumab

Фреманезумаб
AJOVY.jpg
Норвежский шприц с фреманезумабом
Моноклональные антитела
ТипЦелое антитело
ИсточникГуманизированный
ЦельCGRP α, β
Клинические данные
Торговые наименованияAjovy
Другие именаTEV-48125, фреманезумаб-vfrm
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa618053
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B1[1]
  • нас: N (еще не классифицировано)[1]
Маршруты
администрация		Подкожная инъекция
Класс препаратаПептидный антагонист, родственный гену кальцитонина
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность55–66%
МетаболизмПротеолиз
Устранение период полураспада30–31 день (ориентировочно)
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
ФормулаC6470ЧАС9952N1716О2016S46
Молярная масса145507.54 г · моль−1

Фреманезумаб, продается под торговой маркой Ajovy, это лекарство, используемое для предотвращения мигрень у взрослых.[2][3] Это дается инъекция под кожу.[2][3]

Наиболее частый побочный эффект - боль и покраснение в месте укола.[2] Другие побочные эффекты включают аллергические реакции.[2] Это в пептидный антагонист, родственный гену кальцитонина класс лекарств.[2]

Он был одобрен для медицинского использования в США в 2018 году.[2] и в Европейском Союзе в 2019 году.[4]

Медицинское использование

Было показано, что фреманезумаб эффективен у взрослых с четырьмя и более приступами в месяц.[5]

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами являются реакции в месте инъекции, которые наблюдались у 43-45% людей в исследованиях (по сравнению с 38% ниже плацебо ). Гиперчувствительность реакции возникли менее чем у 1% пациентов.[3][6]

Взаимодействия

Фреманезумаб не взаимодействует с другими препаратами от мигрени, такими как триптаны, алкалоиды спорыньи и анальгетики. Ожидается, что он, как правило, имеет низкий потенциал взаимодействия, поскольку не метаболизируется цитохром P450 ферменты.[3]

Фармакология

Механизм действия

Фреманезумаб - полностью очеловеченный моноклональное антитело направлен против пептиды, связанные с геном кальцитонина (CGRP) альфа и бета.[7] Точный механизм действия неизвестен.[6] Это единственное одобренное моноклональное антитело против CGRP, которое можно вводить с интервалом в квартал.

Фармакокинетика

После подкожная инъекция, fremanezumab имеет биодоступность 55–66%. Самые высокие концентрации в организме достигаются через пять-семь дней. Как и другие белки, это вещество разлагается протеолиз к маленькому пептиды и аминокислоты, которые повторно используются или выводятся через почки. В период полувыведения оценивается от 30 до 31 дня.[6]

История

Фреманезумаб был открыт и разработан Ринат Неврология, был приобретен Pfizer в 2006 году, а затем получил лицензию на Тева.[8] Он был одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в сентябре 2018 г.[9] В марте 2019 года фреманезумаб был одобрен для продажи и использования в Европейском Союзе.[4][10]

Препарат был и остается[когда? ] оцениваются на предмет заболеваний, отличных от мигрени, где эндогенное вещество CGRP участвует в патологии.[нужна цитата ] Тева все еще[когда? ] разработка для эпизодических приступообразная головная боль но остановили разработку фреманезумаба для лечения хронической кластерной головной боли в 2018 году после того, как основной конечный результат исследования фазы III не был достигнут.[11][нуждается в обновлении ]

Химия

Фреманезумаб - гуманизированное моноклональное антитело.[12] Производится с использованием рекомбинантная ДНК в Клетки яичников китайского хомячка [13]

Смотрите также

Другие антитела, блокирующие путь CGRP:

Рекомендации

  1. ^ а б «Фреманезумаб (Айови) Использование во время беременности». Drugs.com. 3 октября 2018 г.. Получено 2 апреля 2020.
  2. ^ а б c d е ж "Монография Фреманезумаб-ВФРМ для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 15 июля 2019.
  3. ^ а б c d «Айовы-фреманезумаб-vfrm для инъекций». DailyMed. 5 февраля 2020 г.. Получено 2 апреля 2020.
  4. ^ а б "Айовы EPAR". Европейское агентство по лекарствам (EMA). 29 января 2019 г.. Получено 2 апреля 2020.
  5. ^ Додик, Дэвид В .; Зильберштейн, Стивен Д.; Бигал, Марсело Э .; Юнг, Пол П .; Гоудсби, Питер Дж .; Бланкенбиллер, Триша; Грозинский-Вольф, Мелисса; Ян, Жунхуа; Ма, Юджу; Айкарди, Эрнесто (15 мая 2018 г.). «Эффект фреманезумаба по сравнению с плацебо для профилактики эпизодической мигрени». JAMA. 319 (19): 1999–2008. Дои:10.1001 / jama.2018.4853. ЧВК  6583237. PMID  29800211.
  6. ^ а б c "Ajovy: EPAR - Информация о продукте" (PDF). Европейское агентство по лекарствам. 17 апреля 2019.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2017 г.). «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН): рекомендованные МНН: список 77». Информация ВОЗ о лекарствах. 31 (1): 61–150. HDL:10665/330984.
  8. ^ «Фреманезумаб - Тева Фармасьютикал».
  9. ^ «Teva объявляет об одобрении в США инъекции AJOVY (фреманезумаб-vfrm), первого и единственного препарата против CGRP с ежеквартальной и ежемесячной дозировкой для профилактического лечения мигрени у взрослых». Teva Pharmaceutical Industries Ltd Pharmaceutical Industries Ltd. Teva Pharmaceutical Industries Ltd Pharmaceutical Industries Ltd. Получено 7 октября 2018.
  10. ^ «Teva's AJOVY получает одобрение ЕС, предлагая пациентам первое и единственное лечение против CGRP с ежеквартальной и ежемесячной дозировкой для профилактики мигрени у взрослых» (Пресс-релиз). Teva Pharmaceutical Industries Ltd. 1 апреля 2019 г.. Получено 6 апреля 2019 - через Business Wire.
  11. ^ "Teva выходит из испытания Фриманезумаба с хронической кластерной головной болью". Журнал MD. Получено 19 июн 2018.
  12. ^ «Новый класс профилактических методов лечения мигрени - клинический консультант».
  13. ^ «Информация о назначении AJOVY» (PDF). Лекарства @ FDA: Лекарства, одобренные FDA. Получено 11 июля 2020.

внешняя ссылка

  • «Фреманезумаб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.