Ризатриптан - Rizatriptan

Ризатриптан
Структурная формула ризатриптана V.1.svg
Ризатриптан 3D мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияMaxalt, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601109
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаТриптан
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность45%
Связывание с белками14%
Метаболизмк моноаминоксидаза
Устранение период полураспада2–3 часа
Экскреция82% моча; 12% кал
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.243.719 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС19N5
Молярная масса269.352 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ризатриптан, продается под торговой маркой Maxalt среди прочего, это лекарство, используемое для лечения мигрени.[1] Его следует использовать, как только начинается головная боль.[2] Принимается внутрь.[1]

Общие побочные эффекты включают: грудная боль, головокружение, сухость во рту и покалывание.[1] Другие побочные эффекты могут включать: инфаркт миокарда, Инсульт, высокое кровяное давление, серотониновый синдром, и анафилаксия.[1] Чрезмерное использование может привести к чрезмерное употребление лекарств, головные боли.[1] Не рекомендуется использовать во время беременность и кормление грудью не рекомендуется в течение 24 часов после приема дозы.[2] Ризатриптан находится в триптан класса и, как полагают, работает, активируя 5-HT1 рецептор.[1]

Ризатриптан был запатентован в 1991 году и начал применяться в медицине в 1998 году.[3] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 204-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[4][5]

Медицинское использование

Ризатриптан используется для лечения острого мигрень атаки с или без аура. Это не предотвращает будущих приступов мигрени.[6] Обзор 2010 года показал, что ризатриптан более эффективен и переносим, ​​чем суматриптан.[7]

Противопоказания

Ризатриптан и другие триптаны могут вызывать сужение сосудов, они противопоказаны людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями.[8]

Побочные эффекты

Частые побочные эффекты (частота менее 10%) - головокружение, сонливость, астения / усталость и тошнота. Клинические побочные эффекты обычно были легкими и непродолжительными (2–3 часа).[8]

Взаимодействия

Механизм действия

Дальнейшая информация: Агонист рецепторов серотонина и Триптан § Механизм_действия

Ризатриптан действует как агонист серотонина. 5-HT1B и 5-HT1D рецепторы.[10] Как и другие триптаны суматриптан и золмитриптан, ризатриптан вызывает вазоконстрикция - возможно, ингибируя высвобождение пептид, связанный с геном кальцитонина от сенсорных нейронов в тройничный нерв.[10]

Общество и культура

Обычно это рецепт кроме Бразилия.

Имена

Торговые марки включают Bizaliv, Rizalt, Rizact (Индия) и Maxalt.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж "Монография по бензоату ризатриптана для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 18 марта 2019.
  2. ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 473. ISBN  9780857113382.
  3. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 531. ISBN  9783527607495.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Ризатриптана Бензоат - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Ризатриптан». MedlinePlus. Национальная медицинская библиотека США.
  7. ^ Гебель Х (2010). «Эффективность и переносимость ризатриптана 10 мг по сравнению с суматриптаном 100 мг: анализ, основанный на доказательствах». Эксперт Rev Neurother. 10 (4): 499–506. Дои:10.1586 / ern.10.24. PMID  20367203. S2CID  43395810.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  8. ^ а б Харгривз Р.Дж., Линии CR, Рапопорт А.М., Хо Т.В., Шефтелл Ф.Д. (2009). «Десять лет ризатриптана: от разработки к клинической науке и направлениям на будущее». Головная боль. 49: S3 – S20. Дои:10.1111 / j.1526-4610.2008.01335.x. PMID  19161563.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  9. ^ Миллсон Д.С., Теппер С.Дж., Рапопорт А.М. (март 2000 г.). «Фармакотерапия мигрени пероральными триптанами: рациональный подход к клиническому ведению». Мнение эксперта по фармакотерапии. 1 (3): 391–404. Дои:10.1517/14656566.1.3.391. PMID  11249525. S2CID  36053513.
  10. ^ а б Веллингтон К., Плоскер Г.Л. (2002). «Ризатриптан: обновленная информация о его использовании при лечении мигрени». Наркотики. 62 (10): 1539–74. Дои:10.2165/00003495-200262100-00007. PMID  12093318.

внешняя ссылка