WAY-161503 - WAY-161503

WAY-161503
WAY-161503.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС11Cl2N3О
Молярная масса272.13 г · моль−1
3D модель (JSmol )

WAY-161503 является полным агонистом 5-HT2C рецепторов (Ki = 3,3 нМ для смещения DOI ), ~ В 6 раз менее эффективен при 5-HT2А рецепторов (Ki = 18 нМ) и в 20 раз менее эффективны при 5-HT2B рецепторы (Ki = 60 нМ).[1] В функциональных исследованиях он стимулирует мобилизацию кальция в сочетании с 5-HT.2C, 5-HT2B, и 5-HT2А рецепторы с ЭК50 значения 0,8, 1,8 и 7 нМ соответственно.[1] Сообщалось, что WAY-161503 вызывает дозозависимое снижение потребления пищи у нормальных крыс Sprague-Dawley, голодавших в течение 24 часов, мышей с ожирением, вызванных диетой, и крыс Zucker с ожирением с ЭД.50 значения 1,9, 6,8 и 0,73 мг / кг соответственно.[1]

WAY-161503 был использован для изучения роли 5-HT2C рецепторы в моделях депрессии, передвижения, подкрепления или мотивированного поведения на грызунах.[2][3]

Рекомендации

  1. ^ а б c Розенцвейг-Липсон С., Чжан Дж., Мазандарани Х., Харрисон Б.Л., Сабб А., Сабальски Дж. И др. (Февраль 2006 г.). «Эффекты против ожирения агониста рецептора 5-HT2C WAY-161503». Исследование мозга. 1073-1074: 240–51. Дои:10.1016 / j.brainres.2005.12.052. PMID  16430874. S2CID  23160473.
  2. ^ Cryan JF, Lucki I (декабрь 2000 г.). «Поведенческие эффекты, подобные антидепрессантам, опосредованные рецепторами 5-гидрокситриптамина (2C)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 295 (3): 1120–6. PMID  11082448.
  3. ^ Hayes DJ, Mosher TM, Greenshaw AJ (февраль 2009 г.). «Дифференциальные эффекты активации рецептора 5-HT2C посредством WAY 161503 на вызванное никотином кондиционирование места и двигательную активность у крыс». Поведенческие исследования мозга. 197 (2): 323–30. Дои:10.1016 / j.bbr.2008.08.034. PMID  18805442. S2CID  16911749.