Трифторметилфенилпиперазин - Trifluoromethylphenylpiperazine

Трифторметилфенилпиперазин
TFMPP.svg
TFMPP-3D-vdW.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S9 (Запрещенное вещество)
  • CA: Приложение III
  • DE: Anlage II (Только авторизованная торговля, без предписаний)
  • NZ: Класс C
  • нас: Запланировано во Флориде, Техас; Незапланированный на федеральном уровне
  • II-P (Польша)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.035.962 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС13F3N2
Молярная масса230.234 г · моль−1
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

3-Trifluoromethylphenylpiperazine (TFMPP) это рекреационный наркотик из пиперазин химический класс. Обычно в сочетании с бензилпиперазин (БЗП) и другие аналоги, он продается как альтернатива запрещенному наркотику МДМА («Экстази»).[2][3]

Фармакология

TFMPP имеет близость для 5-HT1А (Kя = 288 нМ), 5-HT1B (Kя = 132 нМ), 5-HT1D (Kя = 282 нМ), 5-HT2А (Kя = 269 нМ), и 5-HT2C (Kя = 62 нМ) рецепторы, и функционирует как полный агонист на всех сайтах кроме 5-HT2А рецептор, где он действует как слабый частичный агонист или же антагонист.[4] В отличие от родственного соединения пиперазина мета-хлорфенилпиперазин (mCPP), TFMPP имеет незначительное сродство к 5-HT3 рецептор (IC50 = 2373 нМ).[5] TFMPP также связывается с SERT (EC50 = 121 нМ) и вызывает релиз из серотонин.[4] Не влияет на дофамин или же норэпинефрин обратный захват или истечение.[4]

Использование и эффекты

TFMPP редко используется сам по себе. Фактически, TFMPP снижает двигательную активность и вызывает отвращение у животных, а не самовведение, что может объяснить решение DEA не делать TFMPP постоянно контролируемым веществом.[4] Чаще всего TFMPP вводят вместе с BZP, который действует как агент, высвобождающий норэпинефрин и дофамин.[6] Из-за эффектов агонистов серотонина и повышения уровней серотонина, норэпинефрина и дофамина, продуцируемых комбинацией BZP / TFMPP, эта смесь лекарств производит эффекты, которые грубо имитируют эффекты МДМА.[7]

Побочные эффекты

Комбинация BZP и TFMPP была связана с рядом побочных эффектов, включая: бессонница, беспокойство, тошнота и рвота, головные боли и мышечные боли, которые могут напоминать мигрень, припадки, бессилие, и редко психоз,[3] а также длительное и неприятное Похмелье эффект. Эти побочные эффекты имеют тенденцию значительно усугубляться, когда смесь BZP / TFMPP употребляется вместе с алкоголь, особенно головная боль, тошнота и похмелье.

Однако трудно сказать, сколько из этих побочных эффектов вызывает сам TFMPP, поскольку он редко продавался без присутствия BZP, и все упомянутые побочные эффекты также производятся BZP (который продавался как разовый препарат). Исследования других родственных препаратов пиперазина, таких как mCPP предполагают, что определенные побочные эффекты, такие как беспокойство, Головная боль и тошнота являются общими для всех препаратов этого класса, и пользователи сообщают, что таблетки, содержащие TFMPP, вызывают сравнительно более тяжелые эффекты похмелья, чем таблетки, содержащие только BZP. Также препарат может вызывать длительную дрожь тела.[8][ненадежный источник? ]

Легальное положение

ТФМПП беловатый, желтоватого цвета.

Канада

С 2012 года TFMPP был внесен в список контролируемых веществ Списка III в Канада,[9] признание владения TFMPP федеральным преступлением. Он также был добавлен в Часть J Правил по пищевым продуктам и лекарствам, тем самым запрещая производство, экспорт или импорт этого вещества.

Китай

По состоянию на октябрь 2015 г. TFMPP является контролируемым веществом в Китае.[10]

Дания

С 3 декабря 2005 г. TFMPP является незаконным в Дания.

Япония

С 2003 года ТФМПП и БЗП стали незаконными в Япония.

Нидерланды

TFMPP не запланирован в Нидерланды.

Новая Зеландия

По рекомендации EACD, Новая Зеландия Правительство приняло закон, который поместил BZP вместе с другими производными пиперазина TFMPP, mCPP, pFPP, MeOPP и MBZP в класс C Закона Новой Зеландии о злоупотреблении наркотиками 1975 года. Запрет должен был вступить в силу в Новой Зеландии в декабре 18 августа 2007 года, но изменения в законе произошли только в следующем году, и продажа BZP и других перечисленных пиперазинов стала незаконной в Новой Зеландии с 1 апреля 2008 года. Амнистия за хранение и использование этих наркотиков действовала до октября 2008 г., после чего они стали полностью незаконными.[11]

Швеция

С 1 марта 2006 г. TFMPP внесен в список «опасное вещество» в Швеция.[12]

объединенное Королевство

С декабря 2009 г. TFMPP был признан препаратом класса C в объединенное Королевство вместе с БЗП.

Соединенные Штаты

TFMPP в настоящее время не планируется на федеральном уровне в Соединенные Штаты,[13] но это было ненадолго запланировано в График I. График истек в апреле 2004 года и не был продлен.[14] Тем не менее, некоторые штаты, такие как Флорида, запретили наркотик в своих уголовных законах, сделав его хранение уголовным преступлением.[15]

Флорида

TFMPP входит в список I контролируемое вещество в состоянии Флорида запрещение покупки, продажи или владения во Флориде.[15]

Техас

TFMPP запланирован в Техас согласно группе штрафных санкций 2, как галлюциногенное вещество. В Техасе незаконно владение TFMPP в любом количестве.

Производные

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ "Ustawa z dnia 15 kwietnia 2011 r. O zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii (Dz.U. 2011 № 105 поз. 614)". Internetowy System Aktów Prawnych. Получено 17 июн 2011.
  2. ^ "Erowid TFMPP Vault: основы". Erowid. Получено 2014-02-15.
  3. ^ а б Schep LJ, Slaughter RJ, Vale JA, Beasley DM, Gee P (март 2011 г.). «Клиническая токсикология конструктора» партийных таблеток «бензилпиперазин и трифторметилфенилпиперазин». Clin Toxicol. 49 (3): 131–41. Дои:10.3109/15563650.2011.572076. PMID  21495881. S2CID  42491343.
  4. ^ а б c d Бауманн М.Х., Кларк Р.Д., Будзински А.Г., Partilla JS, Blough BE, Rothman RB (март 2005 г.). «N-замещенные пиперазины, которыми злоупотребляют люди, имитируют молекулярный механизм действия 3,4-метилендиоксиметамфетамина (МДМА, или« экстази »)». Нейропсихофармакология. 30 (3): 550–60. Дои:10.1038 / sj.npp.1300585. PMID  15496938. S2CID  24217984.
  5. ^ Робертсон Д.В., Блумквист В., Вонг Д.Т., Коэн М.Л. (1992). «mCPP, но не TFMPP, является антагонистом сердечных рецепторов 5HT3». Науки о жизни. 50 (8): 599–605. Дои:10.1016 / 0024-3205 (92) 90372-В. PMID  1736030.
  6. ^ Partilla JS, Dempsey AG, Nagpal AS, Blough BE, Baumann MH, Rothman RB (октябрь 2006 г.). «Взаимодействие амфетаминов и родственных соединений на переносчике везикулярных моноаминов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 319 (1): 237–46. CiteSeerX  10.1.1.690.6669. Дои:10.1124 / jpet.106.103622. PMID  16835371. S2CID  22730478.
  7. ^ Ярош Х.Л., Кац Е.Б., Кооп А., Фантегросси В.Е. (ноябрь 2007 г.). «МДМА-подобные поведенческие эффекты N-замещенных пиперазинов у мышей». Фармакология, биохимия и поведение. 88 (1): 18–27. Дои:10.1016 / j.pbb.2007.06.007. ЧВК  2082056. PMID  17651790.
  8. ^ Уилкинс К., Гирлинг М., Свитсур П., Хакл Т., Хуакау Дж. «Использование таблеток для юридических лиц в Новой Зеландии: распространенность, доступность, вред для здоровья и« побочные эффекты »бензилпиперазина (BZP) и трифторфенилметилпиперазина (TFMPP)» (PDF). Центр исследования и оценки результатов социальных исследований и здравоохранения (SHORE). Архивировано из оригинал (PDF) на 2007-03-18. Получено 2007-04-14.
  9. ^ «SOR / 2012-65 Закон о контролируемых наркотических средствах и веществах от 30 марта 2012 г.». Canada Gazette. Правительство Канады. Получено 15 сентября 2014.
  10. ^ "印发 《非 药用 类 药子 和 精神 子 列 管 办法 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 г.. Получено 1 октября 2015.
  11. ^ "Закон о поправках к злоупотреблению наркотиками (Классификация BZP) 2008 г.".
  12. ^ «Хранилище Erowid TFMPP: Правовой статус». Эровид.
  13. ^ §1308.11 Приложение I.
  14. ^ «Планирование действий на 2002 год». Министерство юстиции США, Управление по борьбе с наркотиками (DEA). Архивировано из оригинал на 2003-01-02.
  15. ^ а б Закон Флориды - Глава 893 - ПРОФИЛАКТИКА И КОНТРОЛЬ НАРКОЛОГИЧЕСКИХ НАРКОТИКОВ

внешняя ссылка