Сарпогрелат - Sarpogrelate

Сарпогрелат
Sarpogrelate structure.png
Клинические данные
Другие именаСарпогрелат, (-) - 4- [1-диметиламино-3- [2- [2- (3-метоксифенил) этил] фенокси] пропан-2-ил] окси-4-оксобутановая кислота
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС31NО6
Молярная масса429.513 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Сарпогрелат (имя бренда Анплаг; бывшие кодовые названия развития MCI-9042, LS-187,118) это препарат, средство, медикамент который действует как антагонист на 5HT2А[1][2] и 5-HT2B[3] рецепторы. Блокирует серотонин -индуцированный Скопление тромбоцитов, и находит применение при лечении многих заболеваний, включая сахарный диабет,[4][5] Болезнь Бюргера,[6] Болезнь Рейно,[7] ишемическая болезнь сердца,[8] стенокардия,[9] и атеросклероз.[10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Pertz H, Elz S (апрель 1995 г.). «Фармакология in vitro сарпогрелата и энантиомеров его основного метаболита: специфичность рецептора 5-HT2A, стереоселективность и модуляция индуцированного ритансерином подавления сокращений 5-HT в хвостовой артерии крысы». Журнал фармации и фармакологии. 47 (4): 310–6. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1995.tb05801.x. PMID  7791029.
  2. ^ Нисио Х, Иноуэ А, Наката И (1996). «Связывающее сродство сарпогрелата, нового антитромбоцитарного агента и его метаболита для подтипов рецепторов серотонина». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 331 (2): 189–202. PMID  8937629.
  3. ^ Мунтасир Х.А., Хосейн М., Бхуян М.А., Комияма Т., Накамура Т., Одзаки М., Нагатомо Т. (июль 2007 г.). «Идентификация ключевой аминокислоты рецептора серотонина 5-HT (2B) человека, важной для связывания сарпогрелата». Журнал фармакологических наук. 104 (3): 274–7. Дои:10.1254 / jphs.sc0060241. PMID  17609583.
  4. ^ Пьетрашек М.Х., Такада Ю., Таминато А., Йошими Т., Ватанабе И., Такада А. (апрель 1993 г.). «Влияние MCI-9042 на серотонин-индуцированную агрегацию тромбоцитов при сахарном диабете 2 типа». Исследование тромбоза. 70 (2): 131–8. Дои:10.1016 / 0049-3848 (93) 90154-г. PMID  8322284.
  5. ^ Огава С., Такеучи К., Сугимура К., Сато С., Фукуда М., Ли Р. и др. (1999). «Антагонист 5-HT2 рецепторов сарпогрелат снижает уровни тромбоксана A2 в моче и плазме крови и экскрецию альбумина с мочой у инсулиннезависимых пациентов с сахарным диабетом». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология. 26 (5–6): 461–4. Дои:10.1111 / j.1440-1681.1999.03056.x. PMID  10386239. S2CID  31041268.
  6. ^ Рыдзевски А., Урано Т., Хачия Т., Канеко Х., Баба С., Такада Ю., Такада А. (декабрь 1996 г.). «Эффект лечения сарпогрелатом (MCI-9042) антагонистом рецептора 5HT2» на функцию тромбоцитов при болезни Бюргера ». Исследование тромбоза. 84 (6): 445–52. Дои:10.1016 / с0049-3848 (96) 00212-5. PMID  8987165.
  7. ^ Игараси М., Окуда Т., О-и Т., Кога М. (октябрь 2000 г.). «Изменения концентрации серотонина в плазме и ускорение плетизмограммы у пациентов с феноменом Рейно после длительного лечения антагонистом рецепторов 5-HT2». Журнал дерматологии. 27 (10): 643–50. Дои:10.1111 / j.1346-8138.2000.tb02246.x. PMID  11092268.
  8. ^ Сатомура К., Такасе Б., Хамабе А., Ашида К., Хосака Х., Осузу Ф., Курита А. (январь 2002 г.). «Сарпогрелат, специфический антагонист 5HT2-рецепторов, улучшает коронарную микроциркуляцию при ишемической болезни сердца». Клиническая кардиология. 25 (1): 28–32. Дои:10.1002 / clc.4950250108. ЧВК  6654074. PMID  11808836.
  9. ^ Кинугава Т., Фудзита М., Ли Д.Д., Накадзима Х., Ханада Х., Миямото С. (август 2002 г.). «Эффективность нового блокатора серотонина, сарпогрелата, для пациентов со стенокардией». Американский журнал сердца. 144 (2): A1 – A6. Дои:10.1067 / mhj.2002.124056. PMID  12177659.
  10. ^ Хаяси Т., Суми Д., Мацуи-Хираи Х., Фукацу А., Арокия Рани П.Дж., Кано Х. и др. (Май 2003 г.). «Сарпогрелат HCl, селективный антагонист 5-HT2A, замедляет прогрессирование атеросклероза с помощью нового механизма». Атеросклероз. 168 (1): 23–31. Дои:10.1016 / с0021-9150 (03) 00054-6. PMID  12732383.