SB-258719 - SB-258719

SB-258719
SB-258719 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС32N2О2S
Молярная масса340.53 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

SB-258719 это препарат, разработанный GlaxoSmithKline который действует как селективный 5-HT7 рецептор частичный обратный агонист,[1] и был первым таким лигандом, идентифицированным для 5-HT7.[2] Его использование в исследованиях в основном было связано с демонстрацией потенциального использования 5-HT.7 агонисты как потенциальный роман анальгетики, благодаря способности SB-258719 блокировать обезболивающие эффекты различных 5-HT7 агонистов в нескольких различных моделях тестирования.[3][4][5][6]

Рекомендации

  1. ^ Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W., Seiler MP, Schoeffter P (июль 2004 г.). «Дифференциальная эффективность обратных агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 в отношении рецепторов рекомбинантного серотонина 5-HT7 человека». Европейский журнал фармакологии. 495 (2–3): 97–102. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.05.033. PMID  15249157.
  2. ^ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Jennings AJ, King FD, Lovell PJ и др. (Февраль 1998 г.). «(R) -3, N-диметил-N- [1-метил-3- (4-метилпиперидин-1-ил) пропил] бензолсульфонамид: первый селективный антагонист рецептора 5-HT7». Журнал медицинской химии. 41 (5): 655–7. Дои:10.1021 / jm970519e. PMID  9513592.
  3. ^ Бренчат А., Ромеро Л., Гарсия М., Пухоль М., Бургеньо Дж., Торренс А. и др. (Февраль 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT7 подавляет механическую гиперчувствительность, вторичную по отношению к сенсибилизации капсаицина у мышей». Боль. 141 (3): 239–47. Дои:10.1016 / j.pain.2008.11.009. PMID  19118950.
  4. ^ Янаратес О, Догрул, Йилдирим В., Сахин А., Сизлан А., Сейрек М. и др. (Март 2010 г.). «Спинальные рецепторы 5-HT7 играют важную роль в антиноцицептивных и антигипералгезических эффектах трамадола и его метаболита, O-десметилтрамадола, через активацию нисходящих серотонинергических путей». Анестезиология. 112 (3): 696–710. Дои:10.1097 / ALN.0b013e3181cd7920. PMID  20179508.
  5. ^ Бренчат А., Надаль Х, Ромеро Л., Овалле С., Муро А., Санчес-Арройос Р. и др. (Июнь 2010 г.). «Фармакологическая активация рецепторов 5-HT7 снижает механическую и термическую гиперчувствительность, вызванную повреждением нервов». Боль. 149 (3): 483–94. Дои:10.1016 / j.pain.2010.03.007. PMID  20399562.
  6. ^ Бренчат А., Эжарк М., Заманилло Д., Вела Дж. М., Ромеро Л. (август 2011 г.). «Усиление морфиновой анальгезии за счет адъювантной активации рецепторов 5-HT7». Журнал фармакологических наук. 116 (4): 388–91. Дои:10.1254 / jphs.11039sc. PMID  21778664.