Норфенфлурамин - Википедия - Norfenfluramine

Норфенфлурамин
Norfenfluramine.png
Шариковая модель молекулы норфенфлурамина
Имена
Название ИЮПАК
1- [3- (Трифторметил) фенил] пропан-2-амин
Другие имена
3-Trifluoromethylamphetamine
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
UNII
Характеристики
C10ЧАС12F3N
Молярная масса203.208 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Норфенфлурамин, или же 3-трифторметиламфетамин, никогда не продается препарат, средство, медикамент из амфетамин семья, которая ведет себя как серотонин и норэпинефрин высвобождающий агент и мощный 5-HT, 5-HT2B, и 5-HT2C агонист. Действие норфенфлурамина на 5-HT2B рецепторы на сердечные клапаны приводит к характерному типу сердечной недостаточности после увеличения сердечный фибробласты на трехстворчатый клапан, известный как сердечный фиброз.[1] Этот побочный эффект привел к снятию фенфлурамин как аноректический агента по всему миру, а также к выводу Benfluorex в Европе,[2] поскольку и фенфлурамин, и бенфлуорекс образуют норфенфлурамин как активный метаболит. Это человек TAAR1 агонист.[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Сетола, В .; Дукат, М .; Glennon, R.A .; Рот, Б. Л. (2005). «Молекулярные детерминанты взаимодействия вальвулопатического анорексигена норфенфлурамина с 5-HT2B Рецептор » (PDF). Молекулярная фармакология. 68 (1): 20–33. Дои:10.1124 / моль 104.009266. PMID  15831837. S2CID  30906680.
  2. ^ «Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендует изъять Benfluorex с рынка Европейского Союза» (PDF). Европейское агентство по лекарственным средствам. 2009-12-18. Архивировано из оригинал (PDF) на 22 декабря 2009 г.
  3. ^ Левин А.Х., Миллер GM, Гилмор Б. (декабрь 2011 г.). «Рецептор 1, связанный со следами аминов, представляет собой стереоселективный сайт связывания для соединений класса амфетаминов». Биоорг. Med. Chem. 19 (23): 7044–8. Дои:10.1016 / j.bmc.2011.10.007. ЧВК  3236098. PMID  22037049.