Прувансерин - Pruvanserin

Прувансерин
Прувансерин.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС21FN4О
Молярная масса376.435 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Прувансерин (EMD-281,014, LY-2,422,347) это селективный 5-HT2А рецептор антагонист который был разработан Эли Лилли и компания для лечения бессонница.[1][2] Это было в II этап клинические испытания в 2008 году, но, судя по всему, его производство было прекращено, поскольку оно больше не находится в стадии разработки компании.[3][4] В дополнение к его спать -улучшение свойств,[5][6] прувансерин также оказывает антидепрессант, анксиолитик, и рабочая память -усиление эффектов в исследованиях на животных.[7][8][9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Бартошик Г.Д., ван Амстердам С., Бёттчер Х., Сейфрид, Калифорния (июль 2003 г.). «EMD 281014, новый селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT2A». Европейский журнал фармакологии. 473 (2–3): 229–30. Дои:10.1016 / S0014-2999 (03) 01992-7. PMID  12892843.
  2. ^ Teegarden BR, Al Shamma H, Xiong Y (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии. 8 (11): 969–76. Дои:10.2174/156802608784936700. PMID  18673166.
  3. ^ «Исследование эффективности LY2422347 для лечения бессонницы - полный текст - ClinicalTrials.gov».
  4. ^ «Эли Лилли и Компания» Исследовательский трубопровод ».
  5. ^ Монти Дж. М., Джантос Х (сентябрь 2006 г.). «Влияние активации и блокады рецепторов 5-HT2A / 2C в дорсальном ядре шва на сон и бодрствование у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 30 (7): 1189–95. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2006.02.013. PMID  16713054. S2CID  12837755.
  6. ^ Монти Дж. М., Джантос Х (декабрь 2006 г.). «Влияние агониста серотонинового рецептора 5-HT2A / 2C DOI и селективных антагонистов рецептора 5-HT2A или 5-HT2C EMD 281014 и SB-243213, соответственно, на сон и бодрствование у крыс». Европейский журнал фармакологии. 553 (1–3): 163–70. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.09.027. PMID  17059817.
  7. ^ Патель Дж. Г., Бартошик Г. Д., Эдвардс Э., Эшби С. Р. (апрель 2004 г.). «Высокоселективный антагонист рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT) 2A, EMD 281014, значительно улучшает плавание и снижает неподвижность у самцов врожденных беспомощных крыс в тесте принудительного плавания». Синапс. 52 (1): 73–5. Дои:10.1002 / син. 10308. PMID  14755634.
  8. ^ Адамек Р., Кремер К., Бартошик Г.Д., Бертон П. (ноябрь 2004 г.). «Профилактические и терапевтические эффекты острых системных инъекций EMD 281014, селективного антагониста рецептора серотонина 2А на тревожность, вызванную стрессом хищника у крыс». Европейский журнал фармакологии. 504 (1–2): 79–96. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.09.017. PMID  15507224.
  9. ^ Терри А. В., Буккафуско Дж. Дж., Бартошик Г. Д. (июнь 2005 г.). «Селективный антагонист серотониновых 5-HT2A рецепторов EMD 281014 улучшает отсроченное сопоставление у молодых и старых макак-резусов». Психофармакология. 179 (4): 725–32. Дои:10.1007 / s00213-004-2114-1. PMID  15619109. S2CID  30366683.