Лирекинил - Lirequinil

Лирекинил
Lirequinil structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС25ClN2О3
Молярная масса448.95 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Лирекинил (Ro41-3696) это небензодиазепин гипнотический препарат, который связывается с бензодиазепиновыми участками на ГАМКА рецептор. В человеческом клинические испытания, лирекинил обладает аналогичной эффективностью золпидем, с меньшими побочными эффектами, такими как неуклюжесть и ухудшение памяти. Однако он также действовал гораздо медленнее, чем золпидем: пиковые концентрации в плазме достигаются только через 2,5 часа после перорального приема, а его O-дезетиловый метаболит Ro41-3290 также активен с периодом полураспада 8 часов.[1][2][3][4] Это означало, что, будучи эффективным снотворным, лирекинил не смог превзойти золпидем из-за большей седативности на следующий день, и не был принят для клинического использования. Он был разработан командой Hoffmann-La Roche в 1990-х годах.[5]

Активный метаболит Ro41-3290

Рекомендации

  1. ^ Dingemanse J, Bury M, Roncari G, Zell M, Gieschke R, Gaillard AW, Odink J, van Brummelen P (август 1995). «Фармакокинетика и фармакодинамика Ro 41-3696, нового небензодиазепинового снотворного средства». Журнал клинической фармакологии. 35 (8): 821–9. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04126.x. PMID  8522640. S2CID  20456430.
  2. ^ Дингеманс Дж., Бери М., Бок Дж., Жубер П. (ноябрь 1995 г.). «Сравнительная фармакодинамика нового снотворного Ro 41-3696 и золпидема после ночного введения здоровым людям». Психофармакология. 122 (2): 169–74. Дои:10.1007 / BF02246091. PMID  8848532. S2CID  11960902.
  3. ^ Dingemanse J, Bury M, Hussain Y, van Giersbergen P (декабрь 2000 г.). «Сравнительная переносимость, фармакодинамика и фармакокинетика метаболита хинолизинонового снотворного и золпидема у здоровых людей». Метаболизм и утилизация лекарств. 28 (12): 1411–6. PMID  11095577.
  4. ^ Dingemanse J, Pedrazzetti E, van Giersbergen PL (2001). «Переносимость многократных доз, фармакодинамика и фармакокинетика хинолизинонового снотворного Ro 41-3696 у пожилых людей». Клиническая нейрофармакология. 24 (2): 82–90. Дои:10.1097/00002826-200103000-00003. PMID  11307042. S2CID  21588500.
  5. ^ Патент США 5561233. Способ получения промежуточного соединения производного бензо [а] хинолизинона.