Медазепам - Medazepam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Рудотель |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 50–75% (СМаксимум = 1-2 часа) |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 2 часа, 36–150 часов (терминал) |
| Экскреция | Почечный (63–85%), Желчный 15–37% |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.018.895  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС15ClN2 |
| Молярная масса | 270.76 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Медазепам это препарат, который бензодиазепин производная. Он обладает анксиолитик, противосудорожное средство, успокаивающее, и релаксант скелетных мышц характеристики. Он известен под следующими торговыми марками: Азепамид, Нобриум, Транкиракс (смешанный с бевоний ), Рудотель, Рапоран, Ансилан и Межапам.[1] Медазепам - бензодиазепиновый препарат длительного действия. Период полувыведения медазепама составляет 36–200 часов.[2]
Фармакология
Медазепам действует как пролекарство к диазепам, а также нордазепам, темазепам и оксазепам. Бензодиазепиновые препараты, в том числе медазепам, усиливают тормозные процессы в коре головного мозга за счет аллостерической модуляции рецептора ГАМК.[3] Бензодиазепины также могут действовать через микромолярный сайты связывания бензодиазепинов как Ca2+ блокаторы каналов и значительно ингибировали чувствительное к деполяризации поглощение кальция в экспериментах с клеточными компонентами из мозга крыс. Это было предположено как механизм воздействия высоких доз против судорог в исследовании.[4] Он имеет основные активные метаболиты бензодиазепина, что дает ему более продолжительный терапевтический эффект после приема.[5]
Смотрите также
- Бензодиазепин
- Бензодиазепиновая зависимость
- Бензодиазепиновый абстинентный синдром
- Долгосрочные эффекты бензодиазепинов
Рекомендации
- ^ «Бензодиазепины». Энциклопедия лекарств.
- ^ Эштон Х (апрель 2007 г.). «Таблица эквивалентности бензодиазепинов». Сотрудничество с бензодиазепинами, а не конфронтация (BCNC). Получено 23 сентября, 2007.
- ^ Закусов В.В., Островская РУ, Кожечкин С.Н., Маркович В.В., Молодавкин Г.М., Воронина Т.А. (октябрь 1977 г.). «Дальнейшие доказательства ГАМК-ергических механизмов действия бензодиазепинов». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.
- ^ Taft WC, DeLorenzo RJ (май 1984 г.). «Бензодиазепиновые рецепторы с микромолярным сродством регулируют чувствительные к напряжению кальциевые каналы в препаратах нервных окончаний» (PDF). Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS ... 81.3118T. Дои:10.1073 / pnas.81.10.3118. ЧВК 345232. PMID 6328498.
- ^ Йохемсен Р., Бреймер Д. Д. (1984). «Фармакокинетика бензодиазепинов: метаболические пути и профили уровня в плазме». Текущие медицинские исследования и мнения. 8 Дополнение 4: 60–79. Дои:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.