Камазепам - Camazepam

Не путать с клоназепам, клобазам, или же цинолазепам.
Камазепам
Camazepam.svg
Camazepam3d.png
Клинические данные
Беременность
категория
  • ?
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность90%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада6,4-10,5 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.048.046 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС18ClN3О3
Молярная масса371,8 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Камазепам[1] это бензодиазепин психоактивный препарат, продаваемый под торговыми марками Альбего, Лимпидон и Паксор. Это диметил карбамат сложный эфир из темазепам, метаболит диазепам.[2] Пока он обладает анксиолитик, противосудорожное средство, релаксант скелетных мышц и гипнотический характеристики[3] он отличается от других бензодиазепинов тем, что анксиолитик свойства особенно заметны, но сравнительно ограничены противосудорожное средство, гипнотический и релаксант скелетных мышц характеристики.

Фармакология

Камазепам, как и другие бензодиазепины, оказывает ряд терапевтических и побочных эффектов, связываясь с участком рецептора бензодиазепина на ГАМКА рецептор и модулируя функцию Рецептор ГАМК, наиболее продуктивный ингибирующий рецептор в мозг. Химическая и рецепторная система ГАМК опосредует подавляющее или успокаивающее действие камазепама на нервную систему. По сравнению с другими бензодиазепинами он имеет меньшие побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций, времени реакции и координации.[4][5][6][7][8] что делает его наиболее подходящим в качестве анксиолитика из-за уменьшения побочных эффектов. Исследования на животных показали, что камазепам и его активные метаболиты владеть противосудорожное средство характеристики.[9]В отличие от других бензодиазепинов, он не нарушает нормальный режим сна.[10] В экспериментах на животных было показано, что камазепам имеет очень низкое сродство к бензодиазепиновые рецепторы по сравнению с другими бензодиазепинами.[11] По сравнению с темазепамом камазепам продемонстрировал примерно равные анксиолитические свойства и меньшие противосудорожные, седативные и двигательные свойства.

Фармакокинетика

Следующий пероральное введение камазепам почти полностью всасывается в кровоток, причем 90 процентов биодоступность достигается у людей.[12] Камазепам в организме человека метаболизируется в активный метаболит темазепам.[13] Исследования на собаках показали, что период полувыведения конечной фазы выведения составляет от 6,4 до 10,5 часов.[14]

Медицинское использование

Камазепам показан для краткосрочного лечения бессонница и беспокойство. Как и в случае с другими бензодиазепинами, его следует применять только пациентам, у которых нарушение сна является тяжелым, приводит к инвалидности или вызывает выраженный дистресс.

Побочные эффекты

При более высоких дозах, таких как 40 мг камазепама, нарушения, подобные тем, которые вызываются другими бензодиазепинами, проявляются в виде нарушения сна и когнитивных функций.[15] Кожные заболевания однако сообщалось о применении камазепама.[16] Одно исследование показало, что камазепам может повышать внимание.[17]

Противопоказания

Использование камазепама противопоказано субъектам с известной гиперчувствительностью к лекарственным средствам или аллергией на другие препараты из класса бензодиазепинов или любых вспомогательных веществ, содержащихся в фармацевтической форме. Следует избегать использования камазепама или тщательно контролироваться медицинскими работниками у лиц со следующими состояниями: миастения, тяжелая недостаточность печени (например, цирроз ), суровый апноэ во сне, ранее существовавшие угнетение дыхания или хроническая легочная недостаточность.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент DE 2142181
  2. ^ Таммаро, А; Picceo, MT; Gemmellaro, P; Бонаккорсо, О. (1977). «Камазепам против плацебо. Двойное слепое клиническое исследование гериатрических пациентов, страдающих психическими расстройствами. Краткое сообщение». Arzneimittel-Forschung. 27 (11): 2177–8. PMID  23793.
  3. ^ Лу, XL; Ян, СК (1994). «Разрешение энантиомеров камазепама и его производных и энантиоселективный метаболизм камазепама микросомами печени человека». Журнал хроматографии А. 666 (1–2): 249–57. Дои:10.1016/0021-9673(94)80387-0. PMID  7911374.
  4. ^ Де Сарро, G; Чимирри, А; Заппала, М; Guisti, P; Липартити, М; Де Сарро, А (1996). «Производные азирино1, 2-d1, 4бензодиазепина и родственные 1,4-бензодиазепины в качестве противосудорожных средств у мышей DBA / 2». Общая фармакология. 27 (7): 1155–62. Дои:10.1016 / S0306-3623 (96) 00049-3. PMID  8981061.
  5. ^ Де Сарро, G; Gitto, R; Риццо, М; Заппиа, М; Де Сарро, А (1996). «Производные 1,4-бензодиазепина в качестве противосудорожных средств у мышей DBA / 2». Общая фармакология. 27 (6): 935–41. Дои:10.1016/0306-3623(95)02147-7. PMID  8909973.
  6. ^ Де Сарро, G; Чимирри, А; Mckernan, R; Причуда, К; Giusti, P; Де Сарро, А (1997). «Противосудорожная активность азирино1,2-d1,4-бензодиазепинов и родственных 1,4-бензодиазепинов у мышей». Фармакология, биохимия и поведение. 58 (1): 281–9. Дои:10.1016 / S0091-3057 (96) 00565-5. PMID  9264104. S2CID  24492818.
  7. ^ Гути, H (1975). «Медикаментозное лечение тревоги при алкоголизме в стадии отмены (авторский перевод)». Munchener Medizinische Wochenschrift. 117 (35): 1387–90. PMID  241014.
  8. ^ Tallone, G; Ghirardi, P; Bianchi, MC; Ravaccia, F; Бруни, G; Лорети, П. (1980). «Время реакции на акустические или визуальные раздражители после введения камазепама и диазепама человеку». Arzneimittel-Forschung. 30 (6): 1021–4. PMID  6106497.
  9. ^ Морино, А; Сасаки, H; Мукаи, Н; Сугияма, М. (1986). «Рецептор-опосредованная модель, связывающая противосудорожный эффект с уровнями камазепама в мозге в присутствии его активных метаболитов». Журнал фармакокинетики и биофармацевтики. 14 (3): 309–21. Дои:10.1007 / BF01106709. PMID  2878071. S2CID  28921744.
  10. ^ Ferrillo, F; Балестра, V; Carta, F; Nuvoli, G; Пинтус, С; Росадини, Г. (1984). «Сравнение основных эффектов камазепама и темазепама. Компьютеризированный анализ записей сна». Нейропсихобиология. 11 (1): 72–6. Дои:10.1159/000118055. PMID  6146112.
  11. ^ Сибуя, Т; Поле, R; Ватанабэ, Й; Сато, К; Салафский, Б (1984). «Взаимосвязь структура-сродство между несколькими новыми производными бензодиазепина и сайтами рецептора 3H-диазепама». Японский журнал фармакологии. 34 (4): 435–40. Дои:10.1254 / jjp.34.435. PMID  6144807.
  12. ^ Морино, А; Накамура, А; Наканиши, К; Татеваки, N; Сугияма, М. (1985). «Видовые различия в расположении и метаболизме камазепама». Ксенобиотика. 15 (12): 1033–43. Дои:10.3109/00498258509049098. PMID  2868575.
  13. ^ Рива, Р; Albani, F; Баруцци, А (1982). «Количественное определение камазепама и его метаболита темазепама у человека методом газожидкостной хроматографии с обнаружением электронного захвата». Il Farmaco; Edizione Pratica. 37 (1): 15–9. PMID  6120096.
  14. ^ Legheand J, Cuisinaud G, Bernard N, Riotte M, Sassard J (1982). «Фармакокинетика внутривенного камазепама у собак». Arzneimittel-Forschung. 32 (7): 752–6. PMID  6127087.
  15. ^ Николсон, АН; Стоун, Б.М. (1982). «Снотворное действие и влияние на эффективность лорметазепама и камазепама - аналогов темазепама». Британский журнал клинической фармакологии. 13 (3): 433–9. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1982.tb01398.x. ЧВК  1402107. PMID  6120717.
  16. ^ Стрикер, BH (1984). «Кожные расстройства, вызванные использованием камазепама (Альбего)». Nederlands Tijdschrift для Geneeskunde. 128 (18): 870–2. PMID  6145108.
  17. ^ Schmitt, EJ; Rochels, R; Бек, Д; Мауэрсберг, L (1980). «Зрительное восприятие под действием транквилизатора (авторский перевод)». Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde. 177 (6): 875–7. Дои:10.1055 / с-2008-1057748. PMID  6110803.

внешняя ссылка