Секобарбитал - Secobarbital

Секобарбитал
Secobarbital2DACS.svg
Secobarbital Ball-and-Stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияСеконал
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
MedlinePlusa682386
Беременность
категория
  • D (США)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • CA: График IV
  • DE: Anlage III (Требуется специальная форма рецепта)
  • нас: Приложение II кроме случаев объединения в единице дозировки с другим активным лекарственным средством (в этом случае Список III)
Фармакокинетический данные
Биодоступность?
Связывание с белками45-60%[1]
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада15-40 часов[1]
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.894 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС18N2О3
Молярная масса238,283 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Секобарбитал натрия (продается Эли Лилли и компания для лечения бессонницы, а впоследствии другими компаниями, как описано ниже, под торговой маркой Секонал) короткодействующий барбитурат производное лекарство, которое было запатентовано в 1934 году в США.[2] Он обладает анестетик, противосудорожное средство, анксиолитик, успокаивающее, и гипнотический характеристики. В Соединенном Королевстве он был известен как хиналбарбитон. Это наиболее часто используемый препарат в самоубийство с помощью врача в Соединенных Штатах. Секобарбитал считается устаревшим седативно-снотворным средством (снотворное), и в результате его в значительной степени заменили препаратом. бензодиазепин семья. Секонал подвергался широкому насилию, на улице его называли «красными дьяволами» или «красными».[3]

Показания

Секобарбитал показан при:

  • Лечение эпилепсия
  • Временное лечение бессонница
  • Использовать в качестве предоперационного лекарства для производства анестезия и анксиолиз в кратких хирургических, диагностических или терапевтических процедурах, которые минимально болезненны.

Доступность

Секобарбитал натрия, 100 мг.

Ranbaxy Pharmaceuticals, индийская компания, в настоящее время преимущественно принадлежащая японской компании Дайичи Санкё, получила права на продажу и использование торговой марки Seconal от Eli Lilly в 1998 году и делала это до 18 сентября 2008 года. Фактическим производителем Seconal после того, как Eli Lilly произвела препарат, была Ohm Pharmaceuticals, дочерняя компания, находящаяся в полной собственности Ранбакси. Затем права на продажу Seconal были проданы Marathon Pharmaceuticals,[4] который стал продавцом и держателем торговой марки. В то время, когда Marathon Pharmaceuticals получила право собственности на торговую марку, розничная цена одной 100 мг препарата. капсула (в зависимости от размера рецепта и аптеки) в среднем составляла около одного доллара США. За то время, пока Марафон владел брендом, Компания значительно увеличила цену на препарат. К февралю 2015 года, когда Marathon продала права на Valeant Pharmaceuticals,[5] средняя розничная цена за 100 мг. капсула выросла до более чем тридцати долларов. С момента приобретения торговой марки Valeant Pharmaceuticals практически не изменила цены на Seconal. Несмотря на повышение цен, осуществленное компанией Marathon Pharmaceuticals, производство Seconal по-прежнему производилось компанией Ohm.[6] В Соединенных Штатах Секонал доступен только в капсулах по 100 мг, как натриевая соль. Соль белая гигроскопичный порошок, растворимый в воде и этаноле.

Пока дженерики препарата существовали после того, как истек срок действия патента Эли Лилли на название Секонал, в настоящее время в Соединенных Штатах нет компаний, производящих препарат-дженерик. В настоящее время Valeant является единственным продавцом Seconal в Соединенных Штатах.[3]

Секобарбитал натрия

Натриевая соль секобарбитала классифицируется отдельно от свободной кислоты следующим образом:

  • Номер CAS: 309-43-3
  • Химическая формула: C12ЧАС18N2NaO3
  • Молекулярный вес: 260,265

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты секобарбитала включают:

Снятие

Секобарбитал может вызвать психологическую зависимость и физическую зависимость, если использовать ее в течение длительного периода времени. Снятие Симптомы могут появиться, если длительное использование резко прекращено и могут включать:

  • Беспокойство
  • Бессонница
  • Отсутствие аппетита
  • Судороги
  • Тремор
  • Возможная смерть в результате абстиненции

Рекреационное использование

Секобарбитал широко использовался в развлекательных целях в 1960-х, 1970-х и 1980-х годах, и с этим наркотиком была связана случайная передозировка. Lilly's Seconal выпускался в ярко-оранжево-красной капсуле в форме пули, известной как Pulvule. Использование секобарбитала по рецептам снизилось с начала 1980-х годов. бензодиазепины стали все более распространенными. Секобарбитал получил множество прозвищ, наиболее распространенными из которых являются «красные», «красные дьяволы» или «красные лозы» (из-за цвета капсул). Другие распространенные прозвища - это «секси», «кардиналы», «рубиновые туфли» и, согласно учебной программе фармацевтической школы Вегмана, «красные сердца». Менее распространенное прозвище - «куклы»; отчасти это было причиной названия Жаклин Сьюзанн роман Долина кукол, главные герои которой употребляют секобарбитал и другие подобные препараты. Актриса Кэрол Лэндис и журналист Дороти Килгаллен оба предположительно покончили жизнь самоубийством или случайно приняли передозировку секобарбитала в 1948 и 1965 годах соответственно.[7]

Использование при эвтаназии животных и человека

в Нидерланды, у людей есть два варианта эвтаназия. Они могут перорально потреблять 100 мл концентрированного сиропа, содержащего 15 граммов пентобарбитал или 15 граммов секобарбитала, или они могут выбрать 2 грамма тиопентал или 1 грамм пропофол врач вводит внутривенно с последующим введением миорелаксанта.[8] В последние годы только 15% умерших от эвтаназии выбрали пероральное употребление смертоносных лекарств, а остальные предпочли, чтобы их вводил врач внутривенно.[9]

В Соединенных Штатах секобарбитал и пентобарбитал являются наиболее распространенными лекарствами, назначаемыми в соответствии с законами о медицинской помощи при смерти в Орегоне с 1998 года, Вашингтоне с 2008 года и Вермонте с 2013 года. [10][11][12] Ranbaxy Laboratories Limited ранее сталкивались с различными проблемами при попытках производства капсул секобарбитала по 100 мг.

В 2017 году секобарбитал стал доступен для лечения самоубийств с помощью врача в Канаде.[13]

Это компонент в ветеринарный препарат Сомулоза, применяемый для эвтаназия из лошади и крупный рогатый скот.

В LD50 Сообщалось, что секобарбитал составляет от 125 мг / кг (крыса, перорально) до 267 мг / кг (мышь, перорально).[14]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Lexi-Comp. «Секобарбитал». В архиве из оригинала от 02.12.2007.
  2. ^ Патент США 1954429, Shonle, H.A., "Пропил-метилкарбинил-аллилбарбитуровая кислота и ее соли", выпущенный 1934-04-10, передан Eli Lilly 
  3. ^ а б Дембоски А. «Фармацевтическая компания подняла стоимость лекарств от помощи при смерти». NPR.org. В архиве из оригинала от 23.03.2016. Получено 2016-03-24.
  4. ^ «» Секонал Натрий® ». Marathonpharma.com. 2013-07-31. В архиве из оригинала от 28.06.2012. Получено 2014-03-05.
  5. ^ «Marathon Pharma, специализирующаяся исключительно на редких заболеваниях». Марафон Фармасьютикалс, ООО. В архиве из оригинала от 29.03.2016. Получено 2016-03-24.
  6. ^ «Seconal Sodium - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение». www.drugs.com. В архиве из оригинала от 07.04.2016. Получено 2016-03-24.
  7. ^ «Темная сторона Лос-Анджелеса: преступность и коррупция в Тинселтауне - в картинках». 21 февраля 2018. В архиве с оригинала от 24 апреля 2018 г. - через www.theguardian.com.
  8. ^ неизвестный; и другие. (29 июля 2010 г.). "Hulp bij zelfdoding (голландский)". Онколайн. В архиве с оригинала от 29 июня 2016 г.
  9. ^ Croonen H (1 апреля 2010 г.). "Euthanasiedrank verliest terrein (голландский)". Контактная информация Medisch.
  10. ^ Loggers ET, Starks H, Shannon-Dudley M, Back AL, Appelbaum FR, Stewart FM (апрель 2013 г.). «Реализация программы« Смерть с достоинством »в комплексном онкологическом центре». Медицинский журнал Новой Англии. 368 (15): 1417–24. Дои:10.1056 / NEJMsa1213398. PMID  23574120. S2CID  23013621.
  11. ^ "Отчет о смерти с достоинством штата Орегон за 2013 год" (PDF). Управление здравоохранения Орегона. 28 января 2014 г. В архиве (PDF) с оригинала 18 ноября 2014 г.
  12. ^ Хедберг К., Хопкинс Д., Кон М. (март 2003 г.). «Пять лет самоубийства при помощи врача в Орегоне». Медицинский журнал Новой Англии. 348 (10): 961–4. Дои:10.1056 / NEJM200303063481022. PMID  12621146.
  13. ^ Брайден, Джоан (17 ноября 2017 г.). «Новый доступный препарат Секобарбитал может увеличить количество смертей, вызванных самовнушением». CBC.
  14. ^ НАЦИОНАЛЬНЫЕ ИНСТИТУТЫ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ США. «Секобарбитал - воздействие на здоровье человека». В архиве из оригинала от 22 февраля 2018 г.

внешняя ссылка