Рисперидон - Risperidone

Рисперидон
Risperidone.svg
Рисперидон-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияРиспердал и др.[1]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa694015
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно (таблетки и жидкая форма), внутримышечно
Класс препаратаАтипичный антипсихотик[2]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность70% (внутрь)[2]
МетаболизмПечень (CYP2D6 опосредовано 9-гидроксирисперидоном)[2]
Устранение период полураспада20 часов (внутрь), 3–6 дней (в / м)[2]
ЭкскрецияМоча (70%) кал (14%)[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
PubChem SID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.114.705 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС27FN4О2
Молярная масса410.493 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Рисперидон, продается под торговой маркой Риспердал среди прочего, это атипичный антипсихотик.[2] Используется для лечения шизофрения, биполярное расстройство и раздражительность, связанная с аутизм.[2] Его принимают внутрь или через инъекция в мышцу.[2] Версия для инъекций имеет длительный срок действия и действует около двух недель.[3]

Общие побочные эффекты включают: проблемы с движением, сонливость, головокружение, проблемы со зрением, запор, и увеличенный вес.[2][4] Серьезные побочные эффекты могут включать потенциально постоянное двигательное расстройство. поздняя дискинезия, а также злокачественный нейролептический синдром, повышенный риск самоубийство, и высокий уровень сахара в крови.[2][3] У пожилых людей с психоз в результате слабоумие, это может увеличить риск смерти.[2] Неизвестно, безопасно ли это для использования в беременность.[2] Механизм его действия не совсем ясен, но считается, что он связан с его действием как антагонист дофамина и антагонист серотонина.[2]

Изучение рисперидона началось в конце 1980-х годов, и в 1993 году он был одобрен для продажи в США.[2][5][6] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[7] Он доступен как дженерик.[3] В 2017 году это было 156-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов.[8][9]

Медицинское использование

Рисперидон в основном используется для лечения шизофрения, биполярное расстройство, и раздражительность связана с аутизм.[10]

Шизофрения

Рисперидон эффективен при лечении обострений шизофрении.[11][12] В исследовании 2013 года сравнивали 15 антипсихотических препаратов при лечении шизофрении. Рисперидон занял четвертое место, что на 11% эффективнее, чем палиперидон (пятое), на 20–23% эффективнее, чем галоперидол, кветиапин, и арипипразол, и на 36% менее эффективен, чем клозапин (первый).[11]

Исследования, оценивающие полезность перорального рисперидона для поддерживающей терапии, пришли к различным выводам. В систематическом обзоре 2012 года был сделан вывод о наличии убедительных доказательств того, что рисперидон более эффективен, чем все антипсихотики первого поколения, кроме галоперидола, но эти данные, прямо подтверждающие его превосходство над плацебо, неоднозначны.[13] Обзор 2011 года пришел к выводу, что рисперидон более эффективен в профилактике рецидивов, чем другие нейролептики первого и второго поколения, за исключением оланзапин и клозапин.[14] Кокрановский обзор 2016 года показывает, что рисперидон снижает общие симптомы шизофрении, но сделать однозначные выводы сложно из-за очень низкого качества доказательств. Данные и информация скудны, плохо представлены и, вероятно, смещены в пользу рисперидона, при этом около половины включенных испытаний были разработаны фармацевтическими компаниями. В статье высказываются опасения по поводу серьезных побочных эффектов рисперидона, таких как паркинсонизм.[15] В Кокрановском обзоре 2011 года рисперидон сравнивался с другими атипичными нейролептиками, такими как оланзапин при шизофрении:[16]

Резюме
Рисперидон производит несколько больше экстрапирамидный побочные эффекты и явно большее увеличение пролактина, чем большинство других атипичные нейролептики. Он также может отличаться от других соединений возникновением других побочных эффектов, таких как увеличение веса, метаболические проблемы, сердечные эффекты, седативный эффект и судороги. Тем не менее, большая часть участников преждевременно покидает исследования и неполные отчеты о результатах затрудняют получение твердых выводов.[16]

Инъекционные препараты пролонгированного действия антипсихотических препаратов обеспечивают лучшее соблюдение режима терапии и снижают частоту рецидивов по сравнению с пероральными препаратами.[17][18] Эффективность инъекций рисперидона пролонгированного действия, по-видимому, аналогична эффективности инъекционных форм пролонгированного действия антипсихотических средств первого поколения.[19]

Биполярное расстройство

Антипсихотики второго поколения, включая рисперидон, эффективны при лечении маниакальных симптомов при остром маниакальном или смешанном обострении биполярного расстройства.[20][21][22] У детей и подростков рисперидон может быть более эффективным, чем литий или Divalproex, но имеет больше метаболических побочных эффектов.[23] В качестве поддерживающей терапии инъекционный рисперидон длительного действия эффективен для предотвращения маниакальных эпизодов, но не депрессивных эпизодов.[24] Инъекционная форма рисперидона длительного действия может иметь преимущество перед нейролептиками первого поколения длительного действия, поскольку она лучше переносится (меньше экстрапирамидных эффектов) и потому, что инъекционные формы антипсихотических средств длительного действия первого поколения могут повышать риск депрессии.[25]

Аутизм

В сравнении с плацебо, лечение рисперидоном уменьшает некоторые проблемные формы поведения у аутичных детей, в том числе агрессию по отношению к другим, членовредительство, срывы и быстрые изменения настроения.[26] Доказательств его эффективности больше, чем у альтернативных фармакологических методов лечения.[27] Увеличение веса - важный побочный эффект.[6][28] Некоторые авторы рекомендуют ограничить использование рисперидона и арипипразол тем, кто страдает наиболее серьезными поведенческими расстройствами, чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, вызванных приемом лекарств.[29] Доказательства эффективности рисперидона у аутичных подростков и молодых людей менее убедительны.[30]

Другое использование

Рисперидон показал себя многообещающим при лечении резистентных к терапии обсессивно-компульсивное расстройство, когда ингибиторы обратного захвата серотонина не достаточно.[31]

Рисперидон не продемонстрировал преимущества при лечении расстройств пищевого поведения или расстройств личности.[32]

Хотя антипсихотические препараты, такие как рисперидон, имеют небольшую пользу у людей с слабоумие, они были связаны с более высокими случаями смерти и инсульта.[32] Из-за повышенного риска смерти лечение связанных с деменцией психозов рисперидоном не одобрено FDA.[6]

Формы

Доступные формы рисперидона включают таблетку, таблетку для перорального растворения, раствор для перорального приема, а также порошок и растворитель для суспензии для инъекций.[33]

Побочные эффекты

Смотрите также: Список побочных эффектов рисперидона

Общие побочные эффекты включают: проблемы с движением, сонливость, головокружение, проблемы со зрением, запор и увеличение веса.[2][4] Примерно от 9 до 20% людей набрали более 7% от исходного веса в зависимости от дозы.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать потенциально постоянное двигательное расстройство. поздняя дискинезия, а также злокачественный нейролептический синдром, повышенный риск самоубийство, и высокий уровень сахара в крови.[2][3] У пожилых людей с психоз в результате слабоумия это может увеличить риск смерти.[2]

В то время как атипичные нейролептики, по-видимому, реже вызывают двигательные проблемы по сравнению с типичными нейролептиками, рисперидон имеет высокий риск двигательных проблем среди атипичных.[34][35] Однако атипичные нейролептики связаны с большим набором веса.[35]

Лекарственные взаимодействия

  • Карбамазепин и другие индукторы ферментов может снизить уровень рисперидона в плазме.[6] Если человек принимает и карбамазепин, и рисперидон, доза рисперидона, вероятно, потребуется увеличить. Новая доза не должна превышать первоначальную дозу пациента более чем в два раза.[6]
  • CYP2D6 ингибиторы, такие как СИОЗС лекарства, может повышать уровень рисперидона в плазме и этих лекарств.[6]
  • Поскольку рисперидон может вызывать гипотония следует внимательно следить за его использованием, когда пациент также принимает гипотензивные препараты чтобы избежать сильного низкого артериального давления.[6]
  • Рисперидон и его метаболит палиперидон снижается эффективность на Р-гликопротеин индукторы такие как Зверобой[36][37]

Прекращение

В Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении лечения антипсихотическими препаратами, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива.[38] Некоторые утверждали, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической сверхчувствительностью, включая дискинезию и острый психоз, являются общими признаками отмены у лиц, принимающих нейролептики.[39][40][41][42] Это заставило некоторых предположить, что процесс отмены сам по себе может быть шизомиметическим, вызывая симптомы шизофрении даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождение психическое заболевание у еще неизвестного процента пациентов, которые в настоящее время и ранее получали антипсихотические препараты. Этот вопрос не решен и остается очень спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья, а также среди общественности.[43]

Слабоумие

Пожилые люди с психозом, связанным с деменцией, подвергаются более высокому риску смерти, если принимают рисперидон, по сравнению с теми, кто этого не делает. Большинство смертей связано с проблемами сердца или инфекциями.[6]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Атипичный антипсихотик § Фармакодинамика, и Антипсихотические препараты § Сравнение лекарств
Рисперидон[44]
СайтKя (нМ)Действие
5-HT1А423Антагонист
5-HT1B14.9Антагонист
5-HT1D84.6Антагонист
5-HT2А0.17Обратный агонист
5-HT2B61.9Обратный агонист
5-HT2C12.0Обратный агонист
5-HT5А206Антагонист
5-HT62,060Антагонист
5-HT76.60Необратимый
антагонист[45]
α1А5.0Антагонист
α1B9.0Антагонист
α2А16.5Антагонист
α2B108Антагонист
α2C1.30Антагонист
D1244Антагонист
D23.57Антагонист
D2S4.73Антагонист
D2L4.16Антагонист
D33.6Обратный агонист
D44.66Антагонист
D5290Антагонист
ЧАС120.1Обратный агонист
ЧАС2120Обратный агонист
МАЧ>10,000Незначительный
Фармакодинамика рисперидона без учета Dингибирование оксидазы аминокислот

Рисперидон был классифицирован как «качественно атипичный» антипсихотический препарат с относительно низкой частотой экстрапирамидные побочные эффекты (при введении в низких дозах) более выраженный антагонизм серотонина чем антагонизм дофамина. Рисперидон содержит функциональные группы из бензизоксазол и пиперидин как часть его молекулярной структуры. Хотя это и не бутирофенон, он был разработан со структурой бенперидол и кетансерин как основу. Имеет действия на нескольких 5-HT (серотонин ) рецептор подтипы. Это 5-HT2C, связано с увеличением веса, 5-HT2А, связанный с его антипсихотическим действием и облегчением некоторых экстрапирамидных побочных эффектов, характерных для типичных нейролептиков.[46]

Недавно было обнаружено, что Dоксидаза аминокислот, фермент, который катализирует распад D-аминокислоты (например, D-аланин и D-серин - нейротрансмиттеры) ингибируется рисперидоном.[47]

Рисперидон действует на следующие рецепторы:

Дофаминовые рецепторы: Этот препарат является антагонистом D1 (D1, а D5), а также D2 семья (D2, D3 и D4) рецепторов, с 70-кратной селективностью к D2 семья. Этот препарат обладает «прочно связывающими» свойствами, что означает длительный период полувыведения и, как и другие антипсихотические средства, рисперидон блокирует мезолимбический путь, лимбический путь префронтальной коры и тубероинфундибулярный путь в центральной нервной системе. Рисперидон может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты, акатизия и тремор, связанное со снижением дофаминергической активности в полосатое тело. Это также может вызвать побочные эффекты сексуального характера, галакторея, бесплодие, гинекомастия а при хроническом употреблении снижается минеральная плотность костей, что приводит к перерывы, все из которых связаны с повышенной секрецией пролактина.[46]

Рецепторы серотонина: Его действие на эти рецепторы может быть ответственным за его более низкую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам (через 5-HT2A / 2C рецепторов) и улучшенный контроль негативных симптомов по сравнению с типичными антипсихотическими средствами, такими как, например, галоперидол. Его антагонистические действия на 5-HT2C Рецептор может частично объяснять свою склонность к увеличению веса.[требуется медицинская цитата ]

Альфа α1 адренорецепторы: Это действие объясняет его ортостатические гипотензивные эффекты и, возможно, некоторые из седативных эффектов рисперидона.[46]

Альфа α2 адренорецепторы: Возможно лучший контроль положительных, отрицательных, аффективных и когнитивных симптомов.[48]

Гистамин H1 рецепторы: воздействие на эти рецепторы объясняет его седативный эффект и снижение бдительности. Это также может привести к сонливости и увеличению веса.[46]

Хотя этот препарат обладает аналогичными эффектами с другими типичными и атипичными нейролептиками, он не обладает сродством к мускариновые рецепторы ацетилхолина. Во многих отношениях этот препарат может быть полезен как "ацетилхолин стимулятор высвобождения », аналогичный желудочно-кишечным препаратам, таким как метоклопрамид и цизаприд.[требуется медицинская цитата ]

Фармакокинетика

Рисперидон подвергается метаболизму в печени и выводится почками. Более низкие дозы рекомендуются пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек.[6] В активный метаболит рисперидона, палиперидон, также используется как антипсихотическое средство.[49]

Фармакокинетика инъекционных антипсихотических средств длительного действия
МедикаментНазвание брендаУчебный классСредство передвиженияДозировкаТМаксимумт1/2 не замужемт1/2 множественныйlogPcСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВодаа441–1064 мг / 4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7.9–10.0
Моногидрат арипипразолаAbilify MaintenaНетипичныйВодаа300–400 мг / 4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидола деканоатImpromen DecanoasТипичныйКунжутное масло40–300 мг / 4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[50]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйViscoleoб50–600 мг / 1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[51]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйViscoleoб10–200 мг / 2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[51][52]
Флуфеназин деканоатПроликсин деканоатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 2–5 недель1-2 дня1–10 дней14–100 дней7.2–9.0[53][54][55]
Флуфеназин энантатПроликсин энантатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[54]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВодаа2–12 мг / 1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[56]
Галоперидола деканоатХалдол ДеканоатТипичныйКунжутное масло20–400 мг / 2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[57][58]
Памоат оланзапинаZyprexa RelprevvНетипичныйВодаа150–405 мг / 2–4 недели7 дней?30 дней–
Оксипротепин деканоатMeclopinТипичный?????8.5–8.7
Палиперидона пальмитатInvega SustennaНетипичныйВодаа39–819 мг / 4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйКунжутное масло50–200 мг / 2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйКунжутное масло25–200 мг / 2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[59]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйViscoleoб25–400 мг / 4 недели9–10 дней?14–21 день8.5–11.6[52]
Пипотиазина ундециленатПипортил СреднийТипичныйКунжутное масло100–200 мг / 2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг / 2 недели21 день?3–6 дней–
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйViscoleoб50–200 мг / 1–3 дня1-2 дня1-2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксола деканоатClopixol DepotТипичныйViscoleoб50-800 мг / 2-4 недели4–9 дней?11–21 день7.5–9.0
Заметка: Все по внутримышечная инъекция. Сноски: а = Микрокристаллический или нанокристаллический водная суспензия. б = Низкий-вязкость растительное масло (в частности фракционированное кокосовое масло с триглицериды со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank. Источники: Основной: См. Шаблон.

Общество и культура

Риспердал (рисперидон) таблетки 4 мг (Великобритания )

Нормативный статус

Рисперидон одобрен в США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1993 году для лечения шизофрении.[60] В 2003 году FDA одобрило рисперидон для краткосрочного лечения смешанных и маниакальных состояний, связанных с биполярным расстройством. В 2006 году FDA одобрило рисперидон для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков.[61] 22 августа 2007 г. рисперидон был одобрен как единственный лекарственный препарат, доступный для лечения шизофрении у подростков в возрасте 13-17 лет; в тот же день он был одобрен для лечения биполярного расстройства у подростков и детей в возрасте 10-17 лет, литий. Решение FDA было частично основано на исследовании аутичных людей с серьезными и стойкими проблемами, связанными с насильственными истериками, агрессией и членовредительством; рисперидон не рекомендуется аутичным людям с легкой агрессией и взрывным поведением без устойчивой модели.[62]

Доступность

Патент Janssen на рисперидон истек 29 декабря 2003 г., открывая рынок для более дешевых общие версии от других компаний, а исключительные маркетинговые права Janssen истекли 29 июня 2004 г. (в результате расширения педиатрической помощи). Он доступен под многими торговыми марками по всему миру.[1]

Рисперидон выпускается в виде таблеток, раствора для перорального применения и ампулы, которая является депо инъекция.[1]

Иски

11 апреля 2012 г. Джонсон и Джонсон (J&J) и его дочернее предприятие Janssen Pharmaceuticals Inc. были оштрафованы на $ 1,2 миллиард судья Тимоти Дэвис Фокс Шестого Дивизиона Шестого Судебный округ из США, штат Арканзас.[63] Жюри пришло к выводу, что компании недооценили многочисленные риски, связанные с рисперидоном (Risperdal). Позднее приговор был отменен Верховным судом штата Арканзас.[64]

В августе 2012 года Johnson & Johnson согласилась заплатить 181 доллар миллионов в 36 штатов США, чтобы урегулировать претензии по поводу распространения рисперидона и палиперидон за не по назначению использует в том числе для слабоумие, Управление гневом, и беспокойство.[65]

В ноябре 2013 года компания J&J была оштрафована на 2,2 доллара США. миллиардов долларов за незаконный маркетинг рисперидона для лечения людей с деменцией.[66]

В 2015 г. Стивен Брилл опубликовал журналистское расследование из 15 частей на J&J в The Huffington Post, названный «самым уважаемым нарушителем закона в Америке», в котором основное внимание уделялось маркетингу рисперидона J&J.[67][68]

Компания J&J столкнулась с многочисленными гражданскими исками от имени детей, которым прописали рисперидон, у которых выросла грудь (состояние, называемое гинекомастия ); по состоянию на июль 2016 года в суде штата Пенсильвания в Филадельфии находилось около 1500 дел, и в феврале 2015 года был вынесен приговор против J&J с присуждением 2,5 миллиона долларов человеку из Алабамы, вердикт в размере 1,75 миллиона долларов против J&J в ноябре того же года, а в 2016 году - 70 долларов США. миллионный приговор против J&J.[69] В октябре 2019 года жюри присудило жителю Пенсильвании 8 миллиардов долларов в приговоре против J&J.[70]

Имена

Торговые марки включают Risperdal, Risperdal Consta, Risperdal M-Tab, Risperdal Quicklets и Risperlet.[71]

Рекомендации

  1. ^ а б c Drugs.com Международные торговые названия рисперидона В архиве 2016-03-18 в Wayback Machine Доступ к странице: 15 марта 2016 г.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р «Рисперидон». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 2 декабря 2015 г.. Получено 1 декабря 2015.
  3. ^ а б c d Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. С. 434–435. ISBN  9781284057560.
  4. ^ а б Хаснайн М., Вьюег В.В., Холлетт Б. (июль 2012 г.). «Увеличение веса и нарушение регуляции глюкозы с помощью нейролептиков и антидепрессантов второго поколения: обзор для врачей первичного звена». Последипломная медицина. 124 (4): 154–67. Дои:10.3810 / PGM.2012.07.2577. PMID  22913904. S2CID  39697130.
  5. ^ Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Учебник психофармакологии The American Psychiatric Publishing (4-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 627. ISBN  9781585623099.
  6. ^ а б c d е ж грамм час я «Риспердал-рисперидон в таблетках. Риспердал-М-таб-рисперидон в таблетках, растворяемый перорально, раствор рисперидона». DailyMed. Получено 31 декабря 2019.
  7. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Рисперидон - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ «Респиридон». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 13 апреля 2011 г.. Получено 3 апреля 2011.
  11. ^ а б Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  12. ^ Оссер Д. Н., Роудсари М. Дж., Маншрек Т. (2013). «Проект алгоритма психофармакологии в Гарвардской программе Южного берега: обновленная информация о шизофрении». Гарвардский обзор психиатрии. 21 (1): 18–40. Дои:10.1097 / HRP.0b013e31827fd915. PMID  23656760. S2CID  22523977.
  13. ^ Барри SJ, Gaughan TM, Hunter R (июнь 2012 г.). "Шизофрения". Клинические данные BMJ. 2012. ЧВК  3385413. PMID  23870705.
  14. ^ Glick ID, Correll CU, Altamura AC, Marder SR, Csernansky JG, Weiden PJ и др. (Декабрь 2011 г.). «Среднесрочная и долгосрочная эффективность и действенность антипсихотических препаратов для лечения шизофрении: персонализированный клинический подход на основе данных». Журнал клинической психиатрии. 72 (12): 1616–27. Дои:10.4088 / JCP.11r06927. PMID  22244023.
  15. ^ Rattehalli RD, Zhao S, Li BG, Jayaram MB, Xia J, Sampson S (декабрь 2016 г.). «Рисперидон против плацебо при шизофрении» (PDF). Кокрановская база данных систематических обзоров. 12: CD006918. Дои:10.1002 / 14651858.CD006918.pub3. ЧВК  6463908. PMID  27977041.
  16. ^ а б Комосса К., Руммель-Клюге С., Шварц С., Шмид Ф., Хунгер Х, Кисслинг В., Лейхт С. (январь 2011 г.). «Рисперидон в сравнении с другими атипичными нейролептиками при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD006626. Дои:10.1002 / 14651858.CD006626.pub2. ЧВК  4167865. PMID  21249678.
  17. ^ Leucht C, Heres S, Kane JM, Kissling W, Davis JM, Leucht S (апрель 2011 г.). «Пероральные антипсихотические препараты против депо при шизофрении - критический систематический обзор и метаанализ рандомизированных долгосрочных исследований». Исследование шизофрении. 127 (13): 83–92. Дои:10.1016 / j.schres.2010.11.020. PMID  21257294. S2CID  2386150.
  18. ^ Lafeuille MH, Dean J, Carter V, Duh MS, Fastenau J, Dirani R, Lefebvre P (август 2014 г.). «Систематический обзор инъекционных препаратов длительного действия по сравнению с пероральными атипичными антипсихотиками при госпитализации по поводу шизофрении». Текущие медицинские исследования и мнения. 30 (8): 1643–55. Дои:10.1185/03007995.2014.915211. PMID  24730586. S2CID  24814527.
  19. ^ Нильсен Дж., Дженсен С.О., Фриис РБ, Валентин Дж.Б., Correll CU (май 2015 г.). «Сравнительная эффективность инъекционных препаратов рисперидона длительного действия и инъекционных антипсихотических препаратов длительного действия первого поколения при шизофрении: результаты общенационального ретроспективного начального когортного исследования». Бюллетень по шизофрении. 41 (3): 627–36. Дои:10.1093 / schbul / sbu128. ЧВК  4393684. PMID  25180312.
  20. ^ Муралидхаран К., Али М., Сильвейра Л. Е., Бонд Д. Д., Фунтулакис К. Н., Лам Р. В., Ятам Л. Н. (сентябрь 2013 г.). «Эффективность антипсихотиков второго поколения в лечении острых смешанных эпизодов биполярного расстройства: метаанализ плацебо-контролируемых исследований». Журнал аффективных расстройств. 150 (2): 408–14. Дои:10.1016 / j.jad.2013.04.032. PMID  23735211.
  21. ^ Nivoli AM, Murru A, Goikolea JM, Crespo JM, Montes JM, González-Pinto A, et al. (Октябрь 2012 г.). «Новые рекомендации по лечению острой биполярной мании: критический обзор». Журнал аффективных расстройств. 140 (2): 125–41. Дои:10.1016 / j.jad.2011.10.015. PMID  22100133.
  22. ^ Йылдыз А., Виета Э, Лойхт С., Балдессарини Р. Дж. (Январь 2011 г.). «Эффективность антиманиакального лечения: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Нейропсихофармакология. 36 (2): 375–89. Дои:10.1038 / npp.2010.192. ЧВК  3055677. PMID  20980991.
  23. ^ Перуццоло Т.Л., Трамонтина С., Роде Л.А., Зени CP (2013). «Фармакотерапия биполярного расстройства у детей и подростков: обновленная информация». Revista Brasileira de Psiquiatria. 35 (4): 393–405. Дои:10.1590/1516-4446-2012-0999. PMID  24402215.
  24. ^ Гитлин М., Фрай М.А. (май 2012 г.). «Поддерживающая терапия при биполярных расстройствах». Биполярные расстройства. 14 Дополнение 2: 51–65. Дои:10.1111 / j.1399-5618.2012.00992.x. PMID  22510036. S2CID  21101054.
  25. ^ Гиганте А.Д., Лафер Б., Ятам Л.Н. (май 2012 г.). «Инъекционные антипсихотические препараты длительного действия для поддерживающего лечения биполярного расстройства». Препараты ЦНС. 26 (5): 403–20. Дои:10.2165/11631310-000000000-00000. PMID  22494448. S2CID  2786921.
  26. ^ Джеснер OS, Ареф-Адиб М., Корен Э. (январь 2007 г.). «Рисперидон при расстройстве аутистического спектра». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD005040. Дои:10.1002 / 14651858.CD005040.pub2. PMID  17253538.
  27. ^ Кирино Э (2014). «Эффективность и переносимость вариантов фармакотерапии для лечения раздражительности у детей-аутистов». Insights Clinical Medicine. Педиатрия. 8: 17–30. Дои:10.4137 / CMPed.S8304. ЧВК  4051788. PMID  24932108.
  28. ^ Шарма А., Шоу С. Р. (2012). «Эффективность рисперидона в управлении неадаптивным поведением у детей с расстройством аутистического спектра: метаанализ». Журнал педиатрического здравоохранения. 26 (4): 291–9. Дои:10.1016 / j.pedhc.2011.02.008. PMID  22726714.
  29. ^ Макфитерс М.Л., Уоррен З., Сате Н., Брузек Дж. Л., Кришнасвами С., Джером Р. Н., Винстра-Вандервил Дж. (Май 2011 г.). «Систематический обзор лечения детей с расстройствами аутистического спектра». Педиатрия. 127 (5): e1312–21. Дои:10.1542 / пед.2011-0427. PMID  21464191. S2CID  2903864.
  30. ^ Дав Д., Уоррен З., Макфитерс М.Л., Тейлор Дж.Л., Сате Н.А., Винстра-Вандервил Дж. (Октябрь 2012 г.). «Лекарства для подростков и молодых людей с расстройствами аутистического спектра: систематический обзор». Педиатрия. 130 (4): 717–26. Дои:10.1542 / пед.2012-0683. ЧВК  4074627. PMID  23008452.
  31. ^ Долд М., Айгнер М., Ланценбергер Р., Каспер С. (апрель 2013 г.). «Антипсихотическое увеличение ингибиторов обратного захвата серотонина при устойчивом к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве: метаанализ двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований». Международный журнал нейропсихофармакологии. 16 (3): 557–74. Дои:10.1017 / S1461145712000740. PMID  22932229.
  32. ^ а б Махер А.Р., Теодор Г. (июнь 2012 г.). «Краткое изложение сравнительного обзора эффективности использования атипичных нейролептиков вне инструкции». Журнал управляемой аптеки. 18 (5 Дополнение B): S1–20. Дои:10.18553 / jmcp.2012.18.s5-b.1. PMID  22784311.
  33. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (онлайн) Лондон: BMJ Group и Pharmaceutical Press http://www.medicinescomplete.com [Доступ 2 февраля 2020 г.]
  34. ^ Divac N, Prostran M, Jakovcevski I, Cerovac N (2014). «Нейролептики второго поколения и побочные экстрапирамидные эффекты». BioMed Research International. 2014: 656370. Дои:10.1155/2014/656370. ЧВК  4065707. PMID  24995318.
  35. ^ а б Пиллэй Дж., Бойлан К., Керри Н., Ньютон А., Вандермейер Б., Нуспл М., МакГрегор Т., Джафри С.Х., Фезерстон Р., Хартлинг Л. (март 2017 г.). «Антипсихотики первого и второго поколения у детей и подростков: обновление систематического обзора». Сравнительные обзоры эффективности (184): ES – 24. PMID  28749632. Отчет 17-EHC001-EF. Код книжной полки: NBK442352. По сравнению с FGA, SGA могут снизить риск возникновения любого экстрапирамидного симптома (EPS). FGA, вероятно, вызывают меньший набор веса и ИМТ.
  36. ^ Wang, J. S .; Ruan, Y .; Taylor, R.M .; Донован, Дж. Л .; Markowitz, J. S .; Девейн, К. Л. (2004). «Поступление в мозг рисперидона и 9-гидроксирисперидона сильно ограничено Р-гликопротеином». Международный журнал нейропсихофармакологии. 7 (4): 415–9. Дои:10.1017 / S1461145704004390. PMID  15683552.
  37. ^ Герли Б.Дж., Суэйн А., Уильямс Д.К., Барон Г., Бату СК (июль 2008 г.). «Оценка клинического значения опосредованных P-гликопротеином взаимодействий между травами и лекарственными средствами: сравнительные эффекты зверобоя, эхинацеи, кларитромицина и рифампицина на фармакокинетику дигоксина». Молекулярное питание и пищевые исследования. 52 (7): 772–9. Дои:10.1002 / mnfr.200700081. ЧВК  2562898. PMID  18214850.
  38. ^ BMJ Group, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISSN  0260-535X. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  39. ^ Chouinard G, Jones BD (январь 1980 г.). «Психоз сверхчувствительности, индуцированный нейролептиками: клинико-фармакологическая характеристика». Американский журнал психиатрии. 137 (1): 16–21. Дои:10.1176 / ajp.137.1.16. PMID  6101522.
  40. ^ Миллер Р., Шуинар Дж. (Ноябрь 1993 г.). «Потеря холинергических нейронов полосатого тела как основа для поздних и L-допа-индуцированных дискинезий, нейролептического психоза сверхчувствительности и рефрактерной шизофрении». Биологическая психиатрия. 34 (10): 713–38. Дои:10.1016 / 0006-3223 (93) 90044-E. PMID  7904833. S2CID  2405709.
  41. ^ Chouinard G, Jones BD, Annable L (ноябрь 1978 г.). «Психоз сверхчувствительности, вызванный нейролептиками». Американский журнал психиатрии. 135 (11): 1409–10. Дои:10.1176 / ajp.135.11.1409. PMID  30291.
  42. ^ Seeman P, Weinshenker D, Quirion R, Srivastava LK, Bhardwaj SK, Grandy DK, et al. (Март 2005 г.). «Сверхчувствительность дофамина коррелирует с состояниями D2High, что подразумевает множество путей к психозу». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 102 (9): 3513–8. Bibcode:2005ПНАС..102.3513С. Дои:10.1073 / pnas.0409766102. ЧВК  548961. PMID  15716360.
  43. ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  44. ^ Национальный институт психического здоровья. PDSD Ki Database (Интернет) [цитируется 10 августа 2013 г.]. Чапел-Хилл (Северная Каролина): Университет Северной Каролины. 1998-2013. Доступна с: «Архивная копия». Архивировано из оригинал 8 ноября 2013 г.. Получено 16 мая 2016.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
  45. ^ Смит К., Рахман Т., Тухи Н., Мазуркевич Дж., Херрик-Дэвис К., Тейтлер М. (октябрь 2006 г.). «Рисперидон необратимо связывается и инактивирует серотониновый рецептор h5-HT7». Молекулярная фармакология. 70 (4): 1264–70. Дои:10.1124 / моль.106.024612. PMID  16870886. S2CID  1678887.
  46. ^ а б c d Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. Гудман и Гилман «Фармакологические основы терапии», двенадцатое издание. McGraw Hill Professional; 2010 г.
  47. ^ Абу Эль-Магд Р.М., Парк Х.К., Кавазо Т., Ивана С., Оно К., Чунг С.П. и др. (Июль 2010 г.). «Влияние рисперидона на активность оксидазы D-аминокислот как гипотеза нового механизма действия при лечении шизофрении». Журнал психофармакологии. 24 (7): 1055–67. Дои:10.1177/0269881109102644. PMID  19329549. S2CID  39050369.
  48. ^ Hecht EM, Landy DC (февраль 2012 г.). «Дополнительная терапия антагонистами рецепторов альфа-2 в лечении шизофрении; метаанализ». Исследование шизофрении. 134 (2–3): 202–6. Дои:10.1016 / j.schres.2011.11.030. PMID  22169246. S2CID  36119981.
  49. ^ «База данных DrugBank». В архиве из оригинала 17 ноября 2011 г.
  50. ^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования. 34 (1): 1–6.
  51. ^ а б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и препараты-депо флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Сывороточные уровни». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение. 279: 41–54. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1980.tb07082.x. PMID  6931472.
  52. ^ а б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 364–623.
  53. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетический и фармакодинамический подходы». Журнал клинической психиатрии. 45 (5, п. 2): 50–9. PMID  6143748.
  54. ^ а б Карри Ш., Велптон Р., де Шеппер П. Дж., Вранкс С., Шифф А. А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида флуфеназина, энантата и деканоата». Британский журнал клинической фармакологии. 7 (4): 325–31. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00941.x. ЧВК  1429660. PMID  444352.
  55. ^ Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С. Р., Янн М. В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.). 19-е Ежегодное клиническое собрание в середине года Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
  56. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM и др. (Ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittel-Forschung. 20 (11): 1689–98. PMID  4992598.
  57. ^ Бересфорд Р., отделение А (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического использования при психозах». Наркотики. 33 (1): 31–49. Дои:10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  58. ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Aerts TJ (1982). «Фармакокинетика деканоата галоперидола. Двухлетнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия. 17 (4): 238–46. Дои:10.1159/000468580. PMID  7185768.
  59. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования. 36 (6): 1071–88.
  60. ^ «Электронная оранжевая книга». Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Апрель 2007 г. В архиве с оригинала 19 августа 2007 г.. Получено 24 мая 2007.
  61. ^ «FDA одобрило первый препарат для лечения раздражительности, связанной с аутизмом, - Риспердал» (Пресс-релиз). FDA. 6 октября 2006 г. В архиве из оригинала 28 августа 2009 г.. Получено 14 августа 2009.
  62. ^ Scahill L (июль 2008 г.). «Как мне решить, следует ли принимать лекарства моему ребенку с аутизмом? Стоит ли мне сначала попробовать поведенческую терапию?». Журнал аутизма и нарушений развития. 38 (6): 1197–8. Дои:10.1007 / s10803-008-0573-7. PMID  18463973. S2CID  20767044.
  63. ^ «Компании преуменьшили риски Риспердала, получив огромный штраф» В архиве 2012-04-12 в Wayback Machine, Лос-Анджелес Таймс, 11 апреля 2012 г.
  64. ^ Томас К. (20 марта 2014 г.). «Суд Арканзаса отменяет судебное решение против Johnson & Johnson на сумму 1,2 миллиарда долларов». Нью-Йорк Таймс. В архиве из оригинала от 5 ноября 2015 г.
  65. ^ «NY AG: Janssen платит 181 миллион долларов на маркетинг лекарств». Сиэтл Таймс. 30 августа 2012 г. В архиве из оригинала 7 апреля 2016 г.
  66. ^ «Johnson & Johnson заплатит более 2,2 миллиарда долларов на расследование уголовных и гражданских расследований | OPA | Министерство юстиции». 4 ноября 2013 г. В архиве из оригинала от 5 марта 2015 г.
  67. ^ Эшбрук Т. (22 сентября 2015 г.). "Джонсон и Джонсон и большая ложь большой фармацевтики". В тему. В архиве из оригинала от 22 ноября 2016 г.
  68. ^ Brill S (сентябрь 2015 г.). "Самый уважаемый нарушитель закона Америки". The Huffington Post. В архиве из оригинала 2 октября 2015 г.
  69. ^ Фили Дж. (1 июля 2016 г.). "J&J хит с риспердальным приговором в размере 70 миллионов долларов в отношении мужской груди". Новости Bloomberg. В архиве из оригинала 7 мая 2017 года.
  70. ^ «Жюри говорит, что J&J должна заплатить 8 миллиардов долларов в случае, если рост мужской груди связан с Риспердалом». Рейтер. 9 октября 2019 г.. Получено 9 октября 2019.
  71. ^ «Рисперидон: информация о лекарствах MedlinePlus». medlineplus.gov. Получено 28 сентября 2020.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Рисперидон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.