Левосульпирид - Levosulpiride
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС23N3О4S |
| Молярная масса | 341.43 г · моль−1 |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Левосульпирид, продается под торговой маркой Неопрад это замещенный бензамид нейролептики,[1] сообщается, что является селективным антагонистом дофамин D2 рецептор Мероприятия[2] на обоих центральный и периферийный уровни. Это атипичный нейролептик и прокинетический агент.[2] Левосульпирид также обладает свойствами, повышающими настроение.
Химически это (S)-(−)-энантиомер из сульпирид.
Использует
Левосульпирид используется при лечении:
- психозы
- особенно негативные симптомы шизофрения
- беспокойство расстройства
- дистимия
- головокружение
- диспепсия
- синдром раздраженного кишечника
- преждевременная эякуляция.
Левосульпирид в настоящее время не лицензирован для лечения преждевременной эякуляции в Великобритании и других европейских странах.[3]
Побочный эффект
Побочные эффекты включают: аменорея, гинекомастия, галакторея, изменения в либидо, и злокачественный нейролептический синдром.[4] В США по состоянию на 2013 год только один случай побочной реакции на левосульпирид был зарегистрирован в базе данных системы отчетности FDA о нежелательных явлениях.[3] В Индии зарегистрирован случай быстрой резистентной дистонии, вызванной низкими дозами левосульпирида.[5]
Механизм действия
В отличие от большинства других нейролептиков, которые блокируют дофамин D1 и D2 рецепторов, сульпирид более селективен и действует в основном как дофамин D.2 антагонист. Сульпирид, по-видимому, не влияет на рецепторы норадреналина, ацетилхолина, серотонина, гистамина или гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).[6]
Фармакодинамика
Сульпирид представляет собой замещенное производное бензамида и селективный дофамин D2 антагонист, обладающий антипсихотической и антидепрессивной активностью. Другие производные бензамида включают: метоклопрамид, тиаприд, и сульфоприд.[6]
Рекомендации
- ^ «Левосульпирид - S - (-) - Сульпирид». Generon. Получено 2016-08-31.
- ^ а б «Левосульпирид». Stratech Scientific Ltd.. Получено 2016-08-31.
- ^ а б Полуцци Э., Раши Э., Кочи А., Моретти Ю., Спина Э., Бер Э. Р. и др. (Июнь 2013). «Нейролептики и торсадогенный риск: сигналы, поступающие из базы данных системы регистрации нежелательных явлений FDA США». Безопасность лекарств. 36 (6): 467–79. Дои:10.1007 / s40264-013-0032-z. ЧВК 3664739. PMID 23553446.
- ^ «Информация о препарате левосульпирид». НаркотикиUpdate India.
- ^ Наскар С., Нат К. (январь 2007 г.). «Резистентная дистония с быстрым началом и низкой дозой левосульпирида». Британский журнал психиатрии. 190 (1): 81. Дои:10.1192 / bjp.190.1.81a.
- ^ а б «Сульпирид». DrugBank. DB00391.