Молиндон - Википедия - Molindone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /мoʊˈлɪпdoʊп/ мох-LIN-дон |
| Торговые наименования | Мобан |
| AHFS /Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
| MedlinePlus | a682238 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно (таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 1,5 часа |
| Экскреция | Незначительный, почечный и фекальные |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.254.109  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС24N2О2 |
| Молярная масса | 276.380 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Молиндон, продается под торговой маркой Мобан, является антипсихотик который используется в Соединенные Штаты в лечении шизофрения.[1][2] Он работает, блокируя эффекты дофамин в головном мозге, что приводит к уменьшению симптомов психоза. Он быстро всасывается при приеме внутрь.
Иногда его описывают как типичный антипсихотик,[3] и иногда описывается как атипичный антипсихотик.[4]
Производство молиндона было прекращено его первоначальным поставщиком, Endo Pharmaceuticals, 13 января 2010 г.[5]
Доступность и маркетинг в США
После производства и последующего прекращения производства Core Pharma в 2015-2017 годах, Молиндон снова доступен в Epic Pharma с декабря 2018 г.[6]
Побочные эффекты
Профиль побочных эффектов молиндона аналогичен профилю других типичных антипсихотических средств. Однако, в отличие от большинства нейролептиков, употребление молиндона связано с потерей веса.[4][7]
Химия
Синтез
Конденсация оксиминокетона 2 (из нитрозирование 3-пентанона), с циклогексан-1,3-дион (1) в присутствии цинка и уксусной кислоты непосредственно приводит к частично восстановленному производному индола 6. Преобразование можно рационализировать, приняв в качестве первого шага сокращение 2 к соответствующему α-аминокетону. Сопряженное добавление амина на 1 с последующим удалением гидроксида (в виде воды) дает ен-аминокетон 3. Можно предположить, что этот енамин находится в таутомерное равновесие с имином 4. Альдольная конденсация карбонильной группы боковой цепи с дважды активированным кольцом метиленовая группа затем приведет к циклизации в пиррол 5; простая таутомерная трансформация тогда дала бы наблюдаемый продукт. Реакция Манниха из 6 с формальдегидом и морфолином дает транквилизатор молиндон (7).
Смотрите также
Рекомендации
- ^ «молиндон». Компания F.A. Davis.
- ^ «Молиндон».
- ^ Апарасу Р.Р., Яно Э., Джонсон М.Л., Чен Х. (октябрь 2008 г.). «Риск госпитализации, связанный с использованием типичных и атипичных нейролептиков у пожилых пациентов, проживающих в сообществе». Am J Geriatr Pharmacother. 6 (4): 198–204. Дои:10.1016 / j.amjopharm.2008.10.003. PMID 19028375.
- ^ а б Багналл А., Фентон М., Клейнен Дж, Льюис Р. (2007). Багналл А. (ред.). «Молиндон от шизофрении и тяжелых психических заболеваний». Кокрановская база данных Syst Rev (1): CD002083. Дои:10.1002 / 14651858.CD002083.pub2. PMID 17253473.
- ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/ucm050794.htm
- ^ "НОВОСТИ". www.epic-pharma.com. Получено 2018-12-12.
- ^ Allison DB, Mentore JL, Heo M и др. (1999). «Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный исследовательский синтез». Am J Psychiatry. 156 (11): 1686–96. Дои:10.1176 / ajp.156.11.1686 (неактивно 10.09.2020). PMID 10553730.CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2020 г. (связь) Бесплатный полный текст